Baclofen

Baclofen ban đầu được phát triển vào những năm 1960 để điều trị chứng động kinh. Nó có tác dụng tốt đối với chứng co giật. Kể từ năm 2009, nó cũng đã được sử dụng để chống lại chứng nghiện rượu.

Baclofen là gì?

Baclofen - về mặt hóa học C10H12ClNO2 - là một trong những chất giãn cơ. Chúng giải phóng sự căng cơ tăng lên một cách bệnh lý. Thành phần hoạt tính liên kết với các thụ thể GABA-B và hoạt động ở đó như một chất đối kháng. Ông sử dụng thực tế rằng cấu trúc phân tử của ông tương tự như cấu trúc của các protein này.

Baclofen tổng hợp là một dạng bột màu trắng, không mùi, có khả năng hòa tan trong nước rất kém. Thuốc giãn cơ có thể được tạo ra theo hai cách và có sẵn trong các loại thuốc Lioresal®, Lebic® và các loại thuốc gốc khác nhau.

Trong bệnh nhẹ hơn, nó được dùng bằng đường uống dưới dạng viên nén (10 mg hoặc 25 mg). Tuy nhiên, nếu có, ví dụ, bệnh đa xơ cứng nặng, bác sĩ sẽ cho hoạt chất vào dịch tủy sống (trong vỏ). Nó chỉ được sử dụng bằng miệng ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi. Các nghiên cứu tương ứng về việc sử dụng trong da ở nhóm bệnh nhân này không tồn tại cho đến nay. Dạng bào chế này cũng được phân phối nếu bệnh nhân bị hạn chế phản xạ và lưu thông dịch não và tủy sống chậm lại.

Tác dụng dược lý

Việc truyền tín hiệu thần kinh vĩnh viễn đến các tế bào thần kinh khác và từ đó đến các tế bào cơ dẫn đến căng cơ vĩnh viễn, cuối cùng dẫn đến co thắt cơ. Một nguyên nhân có thể gây ra tình trạng lạm dụng cơ xương này là do não và / hoặc tủy sống thiếu kiểm soát tín hiệu.

Baclofen sử dụng cấu trúc hóa học của nó, tương tự như axit gamma-aminobutyric (GABA), bằng cách ngăn chặn việc truyền tín hiệu thần kinh giữa các tế bào thần kinh tủy sống. Bằng cách này, họ thậm chí không thể đến được cơ bắp. Do tác dụng làm giãn cơ, nó cũng làm giảm hoạt động của não. Hoạt động cơ tự nguyện cũng bị suy giảm ở những bệnh nhân dùng baclofen.

Baclofen làm thay đổi nồng độ men gan trong máu do đó có thể làm sai lệch kết quả xét nghiệm. Do đó, bệnh nhân bắt buộc phải thông báo cho bác sĩ chăm sóc rằng anh ta đang được kê toa baclofen. Nếu người bị bệnh gan cần sử dụng thuốc thì phải thường xuyên kiểm tra trị số gan. Mức đường huyết nên được kiểm tra thường xuyên hơn ở bệnh nhân tiểu đường. Những bệnh nhân phải dùng các chế phẩm có baclofen không nên lái xe ô tô hoặc sử dụng các công cụ và máy móc, vì hoạt chất làm giảm khả năng phản ứng.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Baclofen đã được chứng minh là cực kỳ hiệu quả trong việc điều trị những người bị đa xơ cứng, chấn thương tủy sống, rối loạn hệ thần kinh trung ương, bại liệt (bại não), rối loạn mạch máu não và co thắt cơ do truyền tín hiệu không chính xác từ tủy sống và / hoặc não.

Ở những bệnh nhân đa xơ cứng bị co thắt đau đớn nghiêm trọng, bác sĩ sẽ tiêm thuốc vào da để tránh tác dụng phụ nghiêm trọng của đường uống: Nếu dùng đường uống, baclofen sẽ phải được tiêu thụ với liều lượng rất cao, vì nếu không hoạt chất sẽ có nồng độ quá thấp. nơi nó sẽ làm công việc của nó. Bệnh nhân đa xơ cứng được đặt ống thông tủy sống với một máy bơm điều khiển bằng máy tính, với sự trợ giúp của baclofen liên tục được đưa vào cơ thể với liều lượng thấp hơn nhiều so với đường uống. Kho chứa máy bơm có thể được bơm lại qua da theo yêu cầu.

Thành phần hoạt tính hoạt động trên các cung phản xạ của tủy sống bằng cách bắt chước tác dụng chống co thắt của các thụ thể GABA trên các tế bào Renshaw.

Nếu dùng baclofen bằng đường uống thì chậm nhất sau 4 giờ sẽ mất tác dụng. Cơ thể bài tiết phần lớn không thay đổi qua nước tiểu. Như một nghiên cứu lâm sàng từ những năm 1990 cho thấy, ở những người nghiện rượu, những người cũng bị trầm cảm và / hoặc rối loạn lo âu, với vai trò là một chất đối kháng của các thụ thể GABA, nó dường như chống lại sự thèm muốn mà những người nghiện chất gây ra, tức là ham muốn chất đó . Ví dụ, nó có cùng mức độ hiệu quả như diazepam - nhưng không có tác dụng phụ có hại như thuốc này. Các nghiên cứu lâm sàng sâu hơn và các kỹ thuật hình ảnh sáng tạo hỗ trợ hiệu quả của baclofen ở những người nghiện rượu.

Trái ngược với Pháp, nơi chế phẩm đã được chấp thuận cho ứng dụng này trong vài năm, ở Đức, nó chỉ có thể được sử dụng như một nhãn hiệu ngoài. Baclofen cũng có hiệu quả trong điều trị trầm cảm và lo âu trong các nghiên cứu trên động vật.

Rủi ro và tác dụng phụ

Mệt mỏi, buồn ngủ, buồn ngủ và buồn nôn rất phổ biến khi sử dụng baclofen. Thường xuyên quan sát thấy trầm cảm, ác mộng, lú lẫn, nhức đầu, run, dáng đi không vững, chóng mặt, rối loạn giấc ngủ, mờ mắt và các rối loạn thị giác khác, giảm chức năng tim, huyết áp thấp, nôn mửa, tiêu chảy, táo bón, đi tiểu nhiều, phát ban, yếu cơ và đổ mồ hôi .

Thuốc không được dùng cho các trường hợp mẫn cảm với hoạt chất, tổn thương thận nặng, bệnh Parkinson, bệnh não do chấn thương và bệnh thấp khớp. Baclofen chỉ nên dùng đường uống cho phụ nữ mang thai sau khi đã đánh giá lợi ích - nguy cơ kỹ lưỡng, vì hoạt chất có thể đi vào nhau thai. Nó cũng có thể được tìm thấy trong sữa mẹ của phụ nữ đang cho con bú. Mặc dù baclofen chưa gây hại cho trẻ sơ sinh, nhưng tốt nhất là thuốc được sử dụng với liều lượng thấp, nếu có.

Thuốc Baclofen được uống dần dần trước khi ngừng để tránh các tác động tiêu cực như lú lẫn, ảo tưởng, co giật, khó tập trung. Baclofen làm tăng tác dụng của thuốc hạ huyết áp, thuốc giãn cơ khác, thuốc hướng thần, thuốc giảm đau và một số thuốc chống trầm cảm. Sử dụng đồng thời các tác nhân có chứa dopamine có thể dẫn đến ảo tưởng. Để tránh những rủi ro không lường trước được, trong mọi trường hợp không được dùng chung với rượu.