Suxamethonium

Suxamethonium hoặc là. Succinylcholine là thuốc giãn cơ khử cực liên quan đến acetylcholine. Nó được sử dụng trong gây mê để tạo ra sự thư giãn tạm thời của các cơ. Nó hoạt động trên thụ thể Ach nicotinic (thụ thể acetylcholine) của lớp nội cơ, nơi nó dẫn đến khử cực vĩnh viễn.

Suxamethonium là gì?

Suxamethonium (tên hóa học: 2,2 ′ - [(1,4-Dioxobutane-1,4-diyl) bis (oxy)] bis (N, N, N-trimethylethanaminium)) là một chất tương tự của Curare, một chất độc thần kinh mạnh. Suxamethonium là thuốc giãn cơ khử cực và hoạt động như một chất chủ vận trên thụ thể Ach nicotinic ở cơ. Nó là thuốc giãn cơ khử cực duy nhất được sử dụng trong y học cho người.

Acetylcholine thường là một chất dẫn truyền thần kinh được giải phóng bởi các tế bào thần kinh tại các khớp thần kinh đến các tế bào cơ để tạo ra sự khử cực và do đó chuyển động của cơ. Acetylcholine bị phá vỡ nhanh chóng khi nó liên kết với các thụ thể.

Succinylcholine có tác dụng tương tự như acetylcholine, nhưng điểm khác biệt là nó không bị phân hủy trở lại và do đó gây ra sự khử cực liên tục. Cơ sẽ giãn ra sau một thời gian, đó là lý do tại sao suxamethonium thường được dùng trong gây mê để làm giãn bệnh nhân để sau đó được thông khí, vì tác nhân này cũng ảnh hưởng đến cơ hô hấp.

Suxamethonium là muối của axit succinic (succinat), được este hóa ở cả hai đầu với dư lượng choline. Điều này tạo ra hai điện tích dương. Vì lý do này, suxamethonium được cho cùng với hai ion clorua tích điện âm để đạt được trạng thái trung tính.

Tác dụng dược lý đối với cơ thể và các cơ quan

Acetylcholine đóng vai trò như một chất dẫn truyền thần kinh để giao tiếp giữa các tế bào. Nó được đóng gói trong các túi trong tế bào thần kinh vận động và được giải phóng vào khe tiếp hợp khi có tín hiệu. Nó liên kết với các thụ thể nicotinic trong lớp nội cơ. Sau khi liên kết thành công, một kênh được mở ra, kênh này được kết hợp với thụ thể mà acetylcholine liên kết. Kênh này chủ yếu cho phép thông qua các ion tích điện dương như natri và kali, nhưng cũng có các ion clorua tích điện âm. Những dòng chảy dọc theo một gradient, vào hoặc ra khỏi tế bào cơ. Dòng ion điển hình xảy ra.

Bởi vì gradient của natri dẫn vào tế bào là lớn nhất, tế bào cơ được tích điện ngày càng nhiều, vì natri là một ion tích điện dương. Tế bào khử cực, tạo ra cái gọi là điện thế kích thích sau synap (viết tắt là EPSP). Nếu EPSP này đạt đến một tiềm năng ngưỡng nhất định, một tiềm năng hoạt động có thể phát sinh. Điện thế hoạt động này lan rộng hơn trên cơ và cuối cùng dẫn đến co giật cơ qua các quá trình tiếp theo. Để chấm dứt sự khử cực trên nội mô cơ, acetylcholine được phân cắt bởi acetylcholinesterase. Các sản phẩm phân hạch lại được đưa vào tế bào thần kinh.

Suxamethonium có cấu trúc tương tự như acetylcholine, tức là quá trình co giật cơ hoàn toàn giống nhau. Sự khác biệt duy nhất là suxamethonium không bị phân hủy bởi acetylcholinesterase. Kết quả là, nó vẫn liên kết với thụ thể cơ và xảy ra quá trình khử cực vĩnh viễn. Thông thường thụ thể được chuyển sang trạng thái không hoạt động sau một lần khử cực, từ đó nó phục hồi sau một thời gian ngắn và sẵn sàng cho một lần khử cực khác. Tuy nhiên, do sự khử cực vĩnh viễn, thụ thể vẫn ở trạng thái không hoạt động, và xảy ra khối kích thích. Co giật cơ ban đầu sau đó là thư giãn.

Ứng dụng y tế & sử dụng để điều trị & phòng ngừa

Suxamethonium được dùng làm thuốc giãn cơ khử cực, đặc biệt trong gây mê. Nó chủ yếu được sử dụng khi cần thư giãn cơ ngắn. Bởi vì suxamethonium chỉ có thời gian tác dụng ngắn 10 phút, nhưng thời gian bắt đầu tác dụng đã được ghi nhận sau một phút. Sử dụng suxamethonium nhiều lần là cần thiết cho các hoạt động lâu hơn.

Nó được sử dụng để đặt nội khí quản trong khi khởi mê, vì nó giúp cho ống được đưa vào khí quản dễ dàng hơn. Suxamethonium cũng được sử dụng để thư giãn cho bệnh nhân thở máy. Nó cũng được sử dụng trong gây mê như là tác nhân được lựa chọn để khởi mê ở những bệnh nhân không nhịn ăn, do đó làm tăng nguy cơ nôn mửa và hút dịch dạ dày. Điều này được gọi là "Cảm ứng trình tự nhanh", tức là một quá trình gây mê nhanh chóng.

Một chỉ định khác là giảm co cơ trong cơn động kinh. Các biến thể di truyền của pseudocholinesterase đặt ra một vấn đề. Enzyme này phá vỡ suxamethonium và do đó làm tan sự giãn cơ. Cứ 2500 bệnh nhân thì có một người không đủ lượng pseudocholinesterase do khiếm khuyết di truyền. Do đó, suxamethonium hoạt động lâu hơn đối với những người bị ảnh hưởng và do đó chúng phải được thông gió lâu hơn. Suxamethonium được dùng dưới dạng dung dịch để tiêm.

Bạn có thể tìm thấy thuốc của mình tại đây

Rủi ro và tác dụng phụ

Một số bệnh nhân ít có khả năng phân hủy suxamethonium hơn vì họ thiếu enzym pseudocholinesterase. Từ đó dẫn đến tình trạng tắc nghẽn cơ hô hấp, đe dọa tính mạng. Cơ bắp co giật ngắn khi bắt đầu dùng suxamethonium, tùy thuộc vào sức mạnh, có thể dẫn đến phá hủy một số tế bào cơ. Kali trong tế bào có thể bị rò rỉ và dẫn đến rối loạn nhịp tim và các vấn đề tim mạch khác.

Các tác dụng phụ khác bao gồm tăng nhãn áp, đó là lý do tại sao nó không nên được sử dụng cho bệnh tăng nhãn áp đã biết. Một số bệnh nhân phàn nàn về cơn đau cơ kéo dài nhiều ngày sau khi phẫu thuật, giống như đau cơ. Trong những trường hợp hiếm gặp nhất này, sử dụng suxamethonium dẫn đến tăng thân nhiệt ác tính. Nó được đặc trưng bởi thực tế là sự co lại vĩnh viễn của các sợi cơ làm tăng nhiệt độ cơ thể một cách ồ ạt. Vì lý do này, bệnh nhân bị rối loạn cơ (chẳng hạn như chứng loạn dưỡng cơ) không nên điều trị bằng suxamethonium.

Suxamethonium cũng không được sử dụng cho những bệnh nhân có màng tế bào không ổn định, ví dụ như bị bỏng và bị thương. Những bệnh nhân nằm bất động trong thời gian dài cũng nên tránh dùng hoạt chất này, vì nó làm tăng độ nhạy cảm của các thụ thể Ach.