Amodiaquine

Amodiaquine là một thành phần hoạt chất được sử dụng để điều trị bệnh sốt rét. Nó được sử dụng như một chế phẩm đơn và kết hợp, đặc biệt là chống lại bệnh sốt rét, được kích hoạt bởi ký sinh trùng đơn bào Plasmodium falciparum.

Amodiaquine là gì?

Amodiaquine là một hydrocacbon thơm. Nó thuộc về nhóm 4-aminocholine và có liên quan chặt chẽ với thành phần hoạt chất chloroquine. Cũng giống như chloroquine, amodiaquine cũng được sử dụng để chống lại bệnh sốt rét, đặc biệt là bệnh sốt rét tropica.

Bệnh sốt rét do ký sinh trùng đơn bào Plasmodium falciparum gây ra và là một trong những bệnh truyền nhiễm quan trọng nhất trên toàn thế giới. WHO (Tổ chức Y tế Thế giới) báo cáo trong năm 2008 có 243 triệu người bị bệnh và hơn 800.000 trường hợp tử vong. Khu vực phân bố chính của bệnh sốt rét là ở châu Phi nhiệt đới, nhưng châu Á và Nam Mỹ cũng bị ảnh hưởng.

Amodiaquine trước đây đã được bán dưới tên thương mại Camoquin® ở Châu Âu và Hoa Kỳ. Tuy nhiên, nó không còn được buôn bán ở đó nữa mà chỉ được sử dụng ở những khu vực có nhiều bệnh sốt rét. Thành phần hoạt chất cần có đơn thuốc.

Tác dụng dược lý

Phương thức hoạt động dược lý của amodiaquine tương ứng với phương thức hoạt động của chloroquine được biết đến nhiều hơn. Cả hai chất đều can thiệp vào chu kỳ sinh sản của mầm bệnh sốt rét Plasmodium falciparum.

Những ký sinh trùng đơn bào này sống chủ yếu trong hồng cầu của người và do muỗi truyền. Nếu một con muỗi Anopheles bị nhiễm bệnh plasmodia đốt người, thì mầm bệnh sẽ xâm nhập vào gan trước tiên. Cái gọi là "giai đoạn gan" bắt đầu. Trong giai đoạn tiếp theo, ký sinh trùng đi vào máu và di chuyển đến các tế bào hồng cầu (hồng cầu).

Trong "giai đoạn hồng cầu" này, tác dụng của amodiaquins bắt đầu. Chất ức chế sự kết tinh của hemozoin. Điều này xảy ra khi mầm bệnh sốt rét phá vỡ hemoglobin trong hồng cầu. Nếu hemozoin không thể kết tinh, mầm bệnh không thể lấy bất kỳ protein nào từ nó để chuyển hóa và chết.

Chloroquine từng là loại thuốc được lựa chọn cho bệnh sốt rét và chủ yếu được sử dụng trong những năm 1950 và 1960. Tuy nhiên, ngày nay hầu như tất cả các chủng Plasmodium falciparum đều kháng chloroquine. Kết quả là, hoạt chất amodiaquine, cũng có hiệu quả chống lại ký sinh trùng kháng chloroquine, trở nên quan trọng.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Amodiaquine được sử dụng để chống lại mầm bệnh Plasmodium falciparum. Điều này gây ra bệnh sốt rét tropica, được coi là dạng bệnh sốt rét nguy hiểm nhất. Một sự phân biệt được thực hiện giữa quá trình phức tạp và không biến chứng của bệnh sốt rét tropica. Trong bệnh sốt rét nhiệt đới phức tạp, hệ thống thần kinh trung ương hoặc thận cũng có liên quan.

Các biến chứng cơ quan khác cũng có thể xảy ra. Dạng sốt rét này luôn là trường hợp khẩn cấp và cần được chăm sóc y tế tích cực. Amodiaquine chỉ thích hợp để điều trị bệnh sốt rét vùng nhiệt đới không biến chứng. Amodiaquine là một trong những loại thuốc có tác dụng tốt đối với các mầm bệnh có khả năng kháng lại các chất khác. Gần đây, các nhà nghiên cứu đang ngày càng thử nghiệm việc sử dụng amodiaquine trong các sản phẩm kết hợp. Ví dụ, nó được kết hợp với thành phần hoạt chất artesunate, mà hầu như không có bất kỳ sự kháng thuốc nào.

Dữ liệu ban đầu cho thấy hoạt chất amodiaquine kết hợp với artesunate rất hiệu quả và được dung nạp tốt. Chỉ định chính cho việc sử dụng artesunate / amodiaquine trong điều trị sốt rét nhiệt đới không biến chứng. Sự kết hợp của các thành phần hoạt tính chủ yếu được sử dụng khi chủng Plasmodium tương ứng kháng với các loại thuốc tiêu chuẩn.

Rủi ro và tác dụng phụ

Amodiaquine chỉ nên được sử dụng trong thời gian ngắn. Nếu dùng thuốc trong thời gian dài, các sản phẩm phân hủy của nó dẫn đến tổn thương gan và rối loạn hệ thống tạo máu. Do các tác dụng phụ nghiêm trọng, các chế phẩm amodiaquine đã bị rút khỏi thị trường ở Châu Âu và Hoa Kỳ.

Tuy nhiên, do giá thành rẻ và hiệu quả tốt trên bệnh co thắt kháng chloroquine, nên nó vẫn được sử dụng thường xuyên ở các nước không thuộc Châu Âu. Trong các chế phẩm mới, amodiaquine thường được sử dụng kết hợp với các thành phần hoạt tính khác, ví dụ với artesunate.

Trong các chế phẩm kết hợp này, amodiaquine có thể được định lượng thấp hơn. Cho đến nay, không có tác dụng phụ nghiêm trọng nào được ghi nhận với những loại thuốc này. Không bao giờ được sử dụng amodiaquine cho những người đã mắc bệnh gan hoặc tổn thương thận.