Thuốc kháng sinh macrolide

Các Thuốc kháng sinh macrolide là những kháng sinh có tác dụng kìm khuẩn và có chất macrolid. Chúng ức chế sự tổng hợp protein của vi khuẩn. Thuốc kháng sinh macrolide đầu tiên và được biết đến nhiều nhất là erythromycin. Thuốc kháng sinh macrolide được sử dụng rộng rãi ở trẻ em.

Thuốc kháng sinh macrolide là gì?

Kháng sinh macrolide (viết tắt: Macrolide) là những kháng sinh có tác dụng kìm khuẩn. Chúng đại diện cho "phân loại" của riêng chúng trong các loại kháng sinh khác nhau. Chữ viết tắt phổ biến macrolide, theo nghĩa hẹp hơn, là tên của một phân tử hình tròn, macrolide, có trong tất cả các kháng sinh macrolide. Thuốc kháng sinh macrolide có phổ hoạt tính thuận lợi với ít tác dụng phụ và do đó rất thích hợp để sử dụng cho trẻ em.

Tuy nhiên, tình trạng kháng thuốc kháng sinh nhóm macrolid ngày càng tăng. Nhiều vi khuẩn đã đề kháng với kháng sinh macrolide, điều này là do thực tế là một sự thay đổi của các enzym ribosom là đủ để có được sức đề kháng. Do đó, việc đạt được sức đề kháng là tương đối dễ dàng. Hơn nữa, có một cái gọi là đề kháng chéo giữa các loại kháng sinh macrolide khác nhau. Điều này có nghĩa là một khi vi khuẩn trở nên đề kháng với một loại kháng sinh macrolide, nó sẽ kháng lại tất cả các loại thuốc kháng sinh macrolide.

"Nguyên mẫu" của thuốc kháng sinh macrolide là erythromycin, được lấy từ một loại nấm. Ngoài ra còn có kháng sinh josamycin và spiramycin cũng được lấy từ các loài nấm. Trong nỗ lực cải thiện phổ hoạt tính và đặc tính dược động học, các dẫn xuất bán tổng hợp roxithromycin, azithromycin và clarithromycin đã được phát triển.

Tác dụng dược lý

Kháng sinh macrolide có hiệu quả kìm khuẩn. Chúng ức chế sự tổng hợp protein của vi khuẩn. Điều này xảy ra thông qua một phần đính kèm vào tiểu đơn vị 50S của ribosome. Khi làm như vậy, chúng ngăn chặn enzyme translocase, ngăn cản chuỗi polypeptide di chuyển và phát triển. Điều này dẫn đến tác dụng kìm khuẩn của các kháng sinh nhóm macrolid. Chúng đặc biệt hiệu quả chống lại vi khuẩn hoạt động chuyển hóa.

Các kháng sinh nhóm macrolid nói chung là ưa béo và do đó phân bố tốt trong mô sau khi hấp thu ở đường tiêu hóa. Bài tiết hầu hết là rẻ (qua mật). Các macrolide được phân hủy trong gan. Chúng được chuyển hóa bởi hệ thống enzym CYP3A4 trong quá trình biến đổi sinh học.

Khi giảm các loại thuốc được uống hoặc sử dụng cùng một lúc, có thể bị nhiễu. Sự phân hủy của một trong các loại thuốc bị trì hoãn.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Thuốc kháng sinh macrolid có hiệu quả chống lại cầu khuẩn gram dương và cầu khuẩn cũng như chống lại cầu khuẩn gram âm. Chúng cũng có hiệu quả chống lại Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, mycoplasmas, xoắn khuẩn, chlamydia và Haemophilus influenzae.

Các chỉ định có thể bắt nguồn từ phổ hoạt tính của các kháng sinh macrolide. Tuy nhiên, cần lưu ý rằng các kháng sinh macrolid bán tổng hợp roxithromycin, clarithromycin và azithromycin có phổ hoạt tính chống vi khuẩn gram âm rộng hơn so với erythromycin, josamycin và spiramycin.

Theo hệ thống, erythromycin được chỉ định cho các trường hợp viêm phế quản, viêm phổi, ho gà (ho gà), viêm tai giữa (viêm tai giữa), viêm xoang (viêm xoang), mụn trứng cá, viêm kết mạc (viêm kết mạc) do chlamydia, bạch hầu và viêm niệu đạo do plasm niệu đạo chlamydia.

Thay thế cho penicillin z. B. trong dị ứng penicilin, erythromycin cũng được sử dụng để điều trị viêm họng (viêm họng), viêm amiđan (viêm amiđan), ban đỏ, viêm quầng (vết thương hồng ban) và giang mai.

Azithromycin, một dẫn xuất bán tổng hợp từ nhóm kháng sinh macrolid, có thể được sử dụng cho các bệnh nhiễm trùng đường hô hấp trên, bao gồm viêm xoang (viêm xoang), viêm họng (viêm họng) và viêm amidan (viêm amidan). Nhiễm trùng đường hô hấp dưới, bao gồm viêm phế quản và viêm phổi, viêm tai giữa cấp tính, nhiễm trùng da và mô mềm và nhiễm trùng sinh dục không biến chứng do Chlamydia trachomatis hoặc Neisseria gonorrhoeae (các chủng không đa kháng) cũng có thể được điều trị bằng azithromycin.

Có thể thấy phổ hoạt tính của azithromycin mở rộng hơn một chút so với erythromycin. Hơn nữa, azithromycin có thời gian bán hủy dài hơn đáng kể. Vì lý do này, nó có thể được sử dụng như một "kháng sinh ba ngày": chỉ dùng ba viên mỗi 24 giờ, nhưng tác dụng kéo dài trong 10 ngày do thời gian bán thải dài.

Rủi ro và tác dụng phụ

Các tác dụng phụ có thể có của thuốc kháng sinh macrolide là vô hại. Vì lý do này và vì phổ hoạt động rộng, kháng sinh nhóm macrolid thường được sử dụng cho trẻ em. Các tác dụng phụ phổ biến nhất bao gồm khó chịu đường tiêu hóa, ví dụ: Tiêu chảy, buồn nôn và nôn. Hơn nữa, phản ứng quá mẫn có thể xảy ra với những trường hợp quá mẫn cảm (dị ứng) với kháng sinh nhóm macrolid. Tổn thương gan cũng là một trong những tác dụng phụ hiếm gặp.

Tuy nhiên, cần lưu ý rằng các thuốc kháng sinh riêng lẻ từ nhóm macrolid cũng có thể có các tác dụng phụ vượt ra ngoài điều này. Bạn có thể tìm thấy những thứ này trên tờ hướng dẫn sử dụng bao bì và có thể lấy từ bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.

Hơn nữa, tương tác (tương tác) với các loại thuốc khác là có thể. Cũng có chống chỉ định. Tuy nhiên, những điều này không thể được trích dẫn một cách chung chung cho nhóm kháng sinh macrolide, vì chúng khác nhau đối với từng loại kháng sinh macrolide.

Tất cả các kháng sinh này đều có điểm chung là không được dùng trong trường hợp quá mẫn với kháng sinh nhóm macrolid.