Zolmitriptan

Nhiều người bị chứng đau nửa đầu hành hạ. Điều trị những bệnh này một cách hiệu quả đôi khi không dễ dàng trong những trường hợp nặng hơn. Đối với chứng đau nửa đầu nghiêm trọng có hoặc không có hào quang, cũng như đối với đau đầu từng đám, ngày nay triptan, hậu duệ của serotonin được ưa chuộng hơn. Chất dẫn đầu là sumatriptan, nhưng hiện nay có một số chất kế thừa trên thị trường. Điều đó cũng được tính Zolmitriptan, được cho là hiệu quả hơn các lớp chất trước đó.

Zolmitriptan là gì?

Zolmitriptan là một chất chủ vận serotonin chọn lọc từ nhóm triptan, được sử dụng chủ yếu trong liệu pháp cấp tính chống lại chứng đau nửa đầu. Tuy nhiên, nó chỉ hoạt động nếu cơn đau đầu đã xảy ra, có nghĩa là nó không thể ngăn chặn cơn đau nửa đầu. Thuốc cũng được cho là có tác dụng giảm đau đầu từng đám ít xảy ra hơn nhiều.

Zolmitriptan có thể được dùng dưới dạng viên nén hoặc thuốc xịt mũi, với ưu điểm là nó được hấp thu nhanh hơn. Trái ngược với chất chì ban đầu, sumatriptan, nó đi qua hàng rào máu não dễ dàng hơn.

Là một chất chủ vận trên các thụ thể serotonin, thuốc gây co mạch máu não, được cho là có tác dụng cải thiện chứng đau nửa đầu.

Tác dụng dược lý

Hoạt động của zolmitriptan dựa trên liên kết chọn lọc với các thụ thể serotonin 5HT1D và -5HT1B. Chúng nằm trên các mạch máu não và có thể đoán trước là các tế bào thần kinh. Nếu chúng được kích hoạt, chúng sẽ khiến mạch máu co lại, vì cơn đau đầu chỉ xảy ra khi mạch máu giãn ra (mở rộng). Ngoài ra, chúng đảm bảo giảm giải phóng các chất trung gian gây viêm và giảm đau.

Thời gian bán thải của zolmitriptan tương đối ngắn với thời gian từ 2,5 đến 3 giờ. Ở gan, một chất chuyển hóa có hoạt tính bổ sung được hình thành trong quá trình chuyển hóa, chất này cũng tham gia vào tác dụng của thuốc. Nó được chuyển hóa chủ yếu bởi enzym CYP1A2; ở một mức độ thấp hơn cũng từ MAO-A.

Như đã đề cập, zolmitriptan vượt qua hàng rào máu não rất tốt vì kích thước phân tử của nó rất nhỏ và do đó nó có thể dễ dàng hấp thụ vào mô mỡ. Đồng thời, nó cũng được hấp thu rất nhanh qua đường tiêu hóa, tức là đạt được nồng độ hữu hiệu trong máu sau khoảng một giờ.

Không chỉ giảm bớt cơn đau đầu mà còn ảnh hưởng tích cực đến các tác dụng phụ của chứng đau nửa đầu như buồn nôn, nôn mửa và nhạy cảm với ánh sáng. Hiệu quả tốt liên tục cũng được thể hiện khi sử dụng lâu dài.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Liều trung bình của ứng dụng là 2,5 miligam. Nếu có thể, nên uống thuốc khi có dấu hiệu đầu tiên của cơn đau nửa đầu. Mặc dù thuốc viên không thể ngăn cơn đau đầu xảy ra, nhưng uống thuốc sớm sẽ giúp giảm đau nhanh hơn.

Tuy nhiên, thuốc vẫn có thể được uống trong thời gian lên cơn. Nếu không đủ liều, có thể tăng lên 5 miligam với sự tư vấn của bác sĩ. Không nên uống quá 2 viên trong vòng 24 giờ.

Sử dụng ở dạng xịt mũi đặc biệt có lợi cho những người bị buồn nôn và nôn mửa nghiêm trọng, cũng như trong trường hợp đau đầu từng cơn nghiêm trọng. Thức ăn được tiêu thụ cùng một lúc hầu như không ảnh hưởng đến sự hấp thu. Thuốc cũng có sẵn dưới dạng truyền ngắn trong thời gian nằm viện.

Rủi ro và tác dụng phụ

Các tác dụng phụ có thể xảy ra khi dùng zolmitriptan. Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm buồn nôn, nôn, khô miệng, chóng mặt và buồn ngủ. Ngoài ra, đau đầu là một trong những tác dụng không mong muốn, nhất là khi sử dụng thuốc kéo dài.

Đôi khi có tăng nhịp tim hoặc tức ngực. Hiếm khi có thể bị ngứa da hoặc nổi mề đay. Đau tim, đau thắt ngực và muốn đi tiểu quá nhiều được xếp vào những tác dụng phụ rất hiếm gặp.

Cũng cần lưu ý những tương tác có thể xảy ra khi dùng các loại thuốc khác cùng lúc. Tương tác có xảy ra hay không phụ thuộc vào nhiều yếu tố khác nhau, vì vậy bạn nên luôn hỏi ý kiến ​​bác sĩ. Trong mọi trường hợp, nên tránh dùng đồng thời với ancaloit ergot, vì nguy cơ co thắt trong động mạch vành tăng lên rất nhiều do tác dụng co mạch bổ sung của chúng.

Tác dụng của zolmitriptan tăng lên do moclobemide, cimetidine, fluvoxamine, khói thuốc lá và quinolon, đó là lý do tại sao phải giảm và điều chỉnh liều zolmitriptan trong những trường hợp này.

Nếu dùng đồng thời thuốc ức chế tái hấp thu chọn lọc serotonin thì nên thận trọng vì có nguy cơ dẫn đến hội chứng serotonin nguy hiểm, trong đó quá nhiều serotonin tích tụ trong hệ thần kinh.

Do tác dụng co mạch của nó, zolmitriptan được chống chỉ định trong bệnh mạch vành, tăng huyết áp và các bệnh mạch máu hiện có. Thuốc cũng không được dùng trong trường hợp quá mẫn cảm, đau nửa đầu liệt nửa người hoặc đau nửa đầu cơ bản.

Điều chỉnh liều nên được thực hiện trong trường hợp suy giảm chức năng thận. Zolmitriptan chỉ nên được thực hiện trong khi mang thai nếu bác sĩ cho rằng nó thực sự cần thiết.