Alprenolol

Thuốc chẹn beta không chọn lọc Alprenolol được phát triển vào cuối những năm 1960 và không còn được bán trên thị trường ngày nay. Thành phần hoạt tính được gọi là không chọn lọc vì nó không chỉ hoạt động trên các thụ thể ß-adrenoreceptor trong cơ thể, chịu trách nhiệm trực tiếp kiểm soát nhịp tim, mà còn trên cả ba phân nhóm thụ thể đảm nhận các chức năng khác nhau trong cơ thể.

Alprenolol là gì

Alprenolol là một chất chẹn beta được cấp bằng sáng chế vào năm 1969 bởi công ty dược phẩm AB Hässle và được đưa ra thị trường. Chế phẩm này, chủ yếu được kê đơn để điều trị huyết áp cao, hiện không còn được bán trên thị trường.

Về cấu trúc hóa học, alprenolol có cấu trúc tương tự như oxprenolol, đó là lý do tại sao nó cũng được xếp vào nhóm thuốc chẹn beta không chọn lọc. Nếu alprenolol được sử dụng với liều lượng cao, nó có tác dụng ổn định màng tế bào; ở đây, alprenolol cũng tương tự như thành phần hoạt tính oxprenolol.

Thành phần hoạt tính chỉ hòa tan một phần trong lipid và có thời gian bán hủy trong huyết tương lên đến ba giờ sau khi dùng. Sinh khả dụng của alprenolol chỉ tương đối thấp ở mức 10%. Sinh khả dụng mô tả giá trị mà chế phẩm có sẵn không thay đổi trong tuần hoàn.

Tác dụng dược lý

Giống như tất cả các thuốc chẹn beta, alprenolol được sử dụng để ức chế tác dụng kích thích của các hormone adrenaline và noradrenaline. Tuy nhiên, vì alprenolol không nhắm mục tiêu cụ thể và độc quyền vào các thụ thể ß1, được kiểm soát trực tiếp cả sức mạnh tim và nhịp tim, alprenolol được biết đến như một chất chẹn beta không chọn lọc.

Thay vào đó, Alprenolol hoạt động trên cả ba loại phụ của thụ thể ß-adrenoceptor, được tìm thấy trong tim, trong mô mỡ và trong cơ trơn với mật độ rất cao. Tất cả các thụ thể ß đều được kích thích bởi adrenaline. Chất này được tạo ra trong tủy thượng thận và được gọi là hormone căng thẳng, hormone này ngày càng được giải phóng trong trường hợp căng thẳng và các tình huống căng thẳng.

Kết quả của việc giải phóng hormone này là làm tăng nhịp tim, tăng huyết áp, giãn nở phế quản và đẩy nhanh quá trình phân hủy chất béo để cung cấp năng lượng cho cơ thể. Cơ chế này, đóng một vai trò quan trọng trong những ngày đầu phát triển của con người, gây căng thẳng cho hệ thống tim mạch nói riêng. Thuốc chẹn beta như alprenolol ngăn chặn các nguyên nhân gây ra huyết áp cao và nhịp tim nhanh ở cấp độ sinh hóa.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Thuốc chẹn beta như alprenolol chủ yếu được kê đơn cho bệnh cao huyết áp mãn tính. Huyết áp cao được sử dụng khi huyết áp tâm thu luôn trên giá trị 140 mmHg; giới hạn cho huyết áp tâm trương là 90 mmHg.

Các nguyên nhân phổ biến nhất của huyết áp cao là do rối loạn hệ thống tim mạch, hệ thống nội tiết tố và tổn thương ở thận. Yếu tố di truyền cũng có thể đóng một vai trò nào đó. Điều này làm tăng đáng kể nguy cơ một ngày nào đó trẻ bị cao huyết áp nếu cha mẹ chúng đã từng mắc phải trường hợp này. Ngoài bệnh tiểu đường và thừa cân, huyết áp cao là một yếu tố nguy cơ quan trọng đối với sự phát triển của chứng xơ cứng động mạch, do đó có thể gây ra tổn thương nghiêm trọng cho hệ thống tim mạch, chẳng hạn như các cơn đau tim.

Các khiếu nại khác đối với các chế phẩm như alprenolol được sử dụng là bệnh tim mạch vành, liệu pháp điều trị đau tim, suy tim và loạn nhịp tim. Ngoài ra, còn có một số bệnh khác như cường giáp, lo âu hay đau nửa đầu, trong đó chế phẩm có thể hỗ trợ điều trị trong từng trường hợp riêng biệt.

Rủi ro và tác dụng phụ

Nhóm hoạt chất ISA có trong Alprenolol dẫn đến rối loạn giấc ngủ thường xuyên hơn các thuốc chẹn beta không ISA. Nếu không, các tác dụng phụ tương tự có thể xảy ra khi dùng alprenolol như với tất cả các thuốc chẹn beta. Các tác dụng phụ phổ biến nhất bao gồm nhịp tim chậm, suy tim hoặc lên cơn hen suyễn.

Tác dụng phụ này cũng là lý do tại sao không nên dùng alprenolol cho bệnh nhân bị hen phế quản. Suy tim, được biết đến như một căn bệnh theo đúng nghĩa của nó, là cơ tim không có khả năng vận chuyển lượng máu mà cơ thể cần vào tâm nhĩ mà không làm tăng áp lực.

Thông thường các vấn đề khác như mệt mỏi, rối loạn tuần hoàn ngoại vi, tâm trạng chán nản hoặc rối loạn cương dương cũng có thể xảy ra. Rối loạn dẫn truyền trong tim cũng có thể xảy ra như một tác dụng không mong muốn của thuốc chẹn beta. Đây là một dạng rối loạn nhịp tim tương đối phổ biến.