Cimetidine

Cimetidine được sử dụng để điều trị các bệnh đường tiêu hóa. Thuốc kháng histamine H2 được sử dụng để làm giảm sản xuất dịch vị.

Cimetidine là gì?

Cimetidine là một thành phần có hoạt tính trên đường tiêu hóa. Nó thuộc nhóm thuốc đối kháng thụ thể H2. Tác nhân này có thể ức chế tác động của hormone histamine trong mô. Vì lý do này, nó thích hợp để điều trị viêm hang vị, loét dạ dày, ợ chua, viêm thực quản và viêm tá tràng.

Cimetidine là một trong những chất đối kháng H2 đầu tiên được bán trên thị trường để điều trị loét đường tiêu hóa và chứng ợ nóng. Thuốc được phát triển vào những năm 1960 bởi công ty dược phẩm SmithKline và của Pháp, hiện nay được gọi là GlaxoSmithKline. Năm 1976, sản phẩm được ra mắt với tên Tagamet®. Tagamet nâng cao để trở thành một loại thuốc phổ biến để thành công trên thị trường dược phẩm.

Cimetidine được phát triển bởi các nhà hóa học người Anh John Colin Emmett, Graham J. Durant và Robin Ganellin. Họ đã được giới thiệu vào Đại sảnh Danh vọng các Nhà phát minh Quốc gia vì những thành tựu của họ.

Tác dụng dược lý

Phương thức hoạt động của cimetidine dựa trên thực tế là thuốc ngăn chặn một thụ thể H2 (vị trí liên kết) của mô hormone histamine trên các tế bào niêm mạc dạ dày. Histamine là một chất dẫn truyền thần kinh quan trọng (chất truyền tin). Nó tạo thành axit dịch vị từ các tế bào thành và giải phóng nó. Sự phong tỏa của các thụ thể histamine bởi cimetidine làm cho hormone không còn có thể gắn kết với các thụ thể, làm cho nó kém hiệu quả hơn. Bằng cách này có một sự giảm tiết axit dịch vị.

Cimetidin cũng có đặc tính hạn chế hoạt động của tế bào thành dạ dày. Tế bào thành sản xuất ra axit clohydric, nhiệm vụ của nó là phân hủy thức ăn đã vào dạ dày. Tuy nhiên, lượng axit dạ dày tiết ra quá nhiều có thể dẫn đến chứng ợ nóng. Cimetidine hiện đảm bảo rằng các tế bào thành không tạo ra quá nhiều axit. Để hoạt chất phát huy tác dụng tích cực, liều lượng phải đủ cao.

Sau khi uống cimetidine vào cơ thể, tác nhân tiêu hóa được hấp thu nhanh chóng trong đường tiêu hóa. Chỉ mất 90 đến 120 phút để 50% lượng H2 kháng histamine ra khỏi cơ thể. Quá trình này diễn ra thông qua thận và nước tiểu.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Cimetidine được sử dụng trong điều trị và phòng ngừa các bệnh mà việc giảm sản xuất axit dạ dày là rất quan trọng. Chúng bao gồm các vấn đề dạ dày liên quan đến axit, ợ chua, viêm thực quản, trào ngược thực quản (bệnh lý trào ngược axit dịch vị) cũng như viêm dạ dày và tá tràng.

Một lĩnh vực ứng dụng khác là hội chứng Zollinger-Ellison, trong đó có bệnh lý sản xuất quá mức axit dạ dày do kích thích quá mức tế bào thành nội tiết tố.

Cimetidine thường được dùng dưới dạng viên nén. Ngoài ra, thuốc có thể được tiêm trực tiếp vào tĩnh mạch. Liều của tác nhân tiêu hóa khác nhau ở mỗi người và phụ thuộc vào bệnh cảnh lâm sàng cụ thể. Chức năng của thận cũng đóng một vai trò. Trong trường hợp loét đường tiêu hóa, có thể kê đơn 800 đến 1000 miligam cimetidine trong thời gian từ bốn đến tám tuần. Nó được thực hiện vào ban đêm, vì axit dạ dày được sản xuất, đặc biệt là vào ban đêm. Tuy nhiên, bệnh nhân không được dùng quá liều tối đa hai gam cimetidin mỗi ngày.

Rủi ro và tác dụng phụ

Dùng cimetidine đôi khi có thể gây ra tác dụng phụ. Tuy nhiên, chúng không xảy ra ở mỗi người. Hầu hết bệnh nhân bị ngứa ngáy]], đau khớp, khó chịu ở cơ, nhức đầu, chóng mặt, phàn nàn về đường tiêu hóa và mệt mỏi.

Ở gần một phần trăm tổng số người dùng, phát ban trên da, khó ngủ, thay đổi công thức máu, phì đại tuyến vú ở nam giới (nữ hóa tuyến vú), rối loạn nhịp tim và liệt dương xuất hiện tạm thời. Trong một số trường hợp, trầm cảm, lú lẫn và ảo giác cũng được ghi nhận.

Cimetidine hoàn toàn không được sử dụng trong trường hợp đã có quá mẫn với thành phần hoạt chất. Nếu bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận thì nên giảm liều. Trước khi bắt đầu điều trị bằng cimetidine, cũng cần tiến hành kiểm tra y tế để tìm vết loét ác tính hoặc nhiễm vi khuẩn Helicobacter pylori. Trong trường hợp thích hợp, sẽ phải thay đổi phương pháp điều trị bằng thuốc.

Việc sử dụng cimetidin trong thai kỳ nên được cân nhắc cẩn thận với nguy cơ. Lý do cho điều này là không có đủ thông tin về cách hoạt động của tác nhân tiêu hóa trong thời kỳ này. Nếu cimetidine đi vào sữa mẹ, không thể loại trừ khả năng bị suy giảm trong thời kỳ cho con bú. Vì lý do này, điều quan trọng là phải ngừng dùng thuốc trong giai đoạn này. Ở trẻ em và thanh thiếu niên cũng vậy, không có đủ kiến ​​thức về tác dụng của cimetidine trong quá trình tăng trưởng.

Có thể có tương tác giữa cimetidine và các thuốc khác. Chúng chủ yếu bao gồm lidocaine gây tê cục bộ, phenytoin chống động kinh, benzodiazepine, thuốc chống đông máu loại warfarin, thuốc chống trầm cảm ba vòng, chủ yếu bao gồm imipramine, thuốc chẹn beta như metoprolol và propranolol, và rượu. Do đó, cả tác dụng và tác dụng phụ có thể tăng lên hoặc kéo dài khi sử dụng đồng thời các tác nhân này.

Do độ pH trong dạ dày cũng thay đổi dẫn đến việc hấp thu các loại thuốc khác vào máu. Điều này bao gồm u. a. ăn phải chất chống nấm ketoconazole. Cimetidine cũng làm tăng nồng độ glipizide, có tác dụng hạ đường huyết. Điều này làm tăng tác dụng hạ đường huyết.