Glycosides tim là những dược chất có tác dụng tích cực đến sức đập của tim, đồng thời làm giảm nhịp tim. Chúng được sử dụng để điều trị bệnh tim.
Glycoside tim là gì?
Glycoside tim là những hoạt chất có tác dụng liên quan đến tim. Từ quan điểm hóa học, các thành phần hoạt tính được đặc trưng bởi ba chất khử oxy, chỉ xảy ra rất hiếm trong tự nhiên. Các deoxysugar này được gắn với một dẫn xuất steroid trong một liên kết glycosidic. Liên kết glycoside cũng có một phần trong các dẫn xuất của gonan.
Glycoside tim cũng thường được gọi là Digitaloids hoặc đơn giản hóa là digitalis được chỉ định. Tên này được đặt theo loại bao tay cáo (digitalis), có chứa glycosid tim với liều lượng rất cao.
Ngày nay chỉ có digitoxin và digoxin được sử dụng trên lâm sàng. Digitoxin là một glycoside steroid thuộc nhóm glycoside tim. Nó được lấy từ bao tay cáo đỏ (Digitalis purpurea). Digoxin cũng là một glycoside digitalis từ bao tay cáo. Digoxin và digitoxin thuộc về glycosid nội sinh. Điều đó có nghĩa là chúng hoạt động như các hormone. Ở người, digoxin được sản xuất với một lượng nhỏ ở tuyến thượng thận.
Các glycoside trợ tim được sử dụng chủ yếu trong điều trị suy tim cấp và mãn tính. Chúng cũng được sử dụng trong điều trị rung tâm nhĩ và cuồng nhĩ.
Các glycosid trợ tim thường được dùng ở dạng viên nén. Chỉ strophanthin được tiêm tĩnh mạch do tỷ lệ hấp thu kém. Các chất được đào thải chủ yếu qua gan và mật.
Tác dụng dược lý
Các glycoside trợ tim cho thấy tác dụng co bóp tích cực. Thuật ngữ co bóp được sử dụng để mô tả ảnh hưởng đến sự co bóp của mô cơ tim. Nếu co bóp dương tính, lực co bóp của tim tăng lên. Sự gia tăng này dựa trên sự gia tăng cung cấp các ion canxi trong các tế bào cơ tim. Để làm được điều này, các glycoside tim liên kết với các tiểu đơn vị α của natri-kali-ATPase và do đó ức chế sự vận chuyển tích cực của các ion kali vào trong tế bào. Đồng thời, dòng ion natri ra khỏi tế bào bị cản trở. Nồng độ natri bên trong tế bào tăng lên. Kết quả là, lưới nội chất, một dạng đặc biệt của lưới nội chất trong tế bào cơ, hấp thụ nhiều ion canxi hơn. Các ion canxi này có sẵn cho cơ tim co bóp, do đó lực co bóp tăng lên.
Đồng thời, glycosid tim cũng có tác dụng dromotropic tiêu cực. Chúng làm giảm tốc độ dẫn truyền thần kinh. Hiệu ứng này đạt được bằng cách tăng lượng kali ban đầu ra khỏi tế bào cơ. Tim co bóp ít hơn do quá trình truyền các kích thích bị chậm lại. Điều này cho phép co bóp mạnh hơn với thể tích tống máu nhiều hơn.
Các glycoside tim cũng cho thấy tác dụng kích thích tắm tích cực. Bathmotropy là ảnh hưởng của ngưỡng kích thích và khả năng hưng phấn của tim.Các chất hướng dương trong bồn tắm tích cực làm giảm ngưỡng kích thích để tim có thể co bóp dễ dàng hơn.
Ứng dụng và sử dụng y tế
Các lĩnh vực ứng dụng chính của glycoside tim là suy tim cấp tính và mãn tính. Khi bị suy tim, tim không còn khả năng cung cấp đủ máu cho cơ thể. Suy tim cấp tính phát triển trong vòng vài giờ đến vài ngày. Nguyên nhân là, ví dụ, rối loạn nhịp tim, chèn ép tim, thuyên tắc phổi, suy van tim hoặc đau tim.
Suy tim mãn tính phát triển trong vòng vài tháng đến vài năm. Nguyên nhân là, ví dụ, bệnh phổi mãn tính. Các glycosid trợ tim cũng được dùng cho rung nhĩ hoặc cuồng nhĩ. Rung nhĩ và cuồng nhĩ có thể hoàn toàn không có triệu chứng. Thường thì những người bị ảnh hưởng chỉ nhận thấy sự sụt giảm hiệu suất. Các triệu chứng như chóng mặt, khó thở, cảm giác sợ hãi hoặc đau ngực cũng có thể xảy ra.
Rủi ro và tác dụng phụ
Việc sử dụng glycosid tim và đặc biệt là sử dụng digoxin còn nhiều tranh cãi. Các nghiên cứu hiện tại cho thấy bệnh nhân suy tim được điều trị bằng digoxin có tỷ lệ tử vong cao hơn 72% so với bệnh nhân được điều trị bằng các loại thuốc khác.
Các glycoside tim cũng có một cửa sổ điều trị rất nhỏ. Ngay cả những sai lệch nhỏ so với liều tối ưu cũng có thể dẫn đến các tác dụng không mong muốn và các triệu chứng ngộ độc. Các khu vực trị liệu và độc chất chồng lên nhau trong nhiều trường hợp. Bệnh nhân thường than phiền chán ăn và buồn nôn. Nhiễm độc digitalis do quá liều biểu hiện bằng nôn mửa, tiêu chảy và rối loạn nhịp tim. Nhức đầu, bồn chồn và thậm chí rối loạn tâm thần có thể xảy ra.
Thị lực vàng xanh là điển hình của nhiễm độc digitalis. Ngoài ra, những người bị ảnh hưởng nhìn thấy dấu hoa thị hoặc dấu chấm hơi xanh. Những hiện tượng này được gọi là hiện tượng hoa bắp.
Về cơ bản, các cơn say được điều trị bằng cách ức chế sự hấp thu tiếp tục của các chất hoạt tính. Rửa dạ dày được thực hiện cho điều này. Ngoài ra, cũng có thể dùng than hoạt tính. Ngoài ra, sự lưu thông giữa ruột và gan bị gián đoạn do dùng colestyramine. Triệu chứng, đặc biệt là rối loạn điện giải được cân bằng và điều trị rối loạn nhịp tim. Ngoài ra còn có tùy chọn cung cấp thuốc giải độc digitalis. Tuy nhiên, ở đây có nguy cơ xảy ra phản ứng dị ứng, có thể lên đến sốc dị ứng.
Cần lưu ý rằng sức mạnh của glycosid tim có thể bị ảnh hưởng bởi các loại thuốc khác nhau và cũng do nồng độ dao động của các chất điện giải trong máu. Do đó nó phải luôn được sử dụng với liều lượng riêng. Ngoài ra, cần xét nghiệm máu chặt chẽ khi dùng glycosid tim.
Glycoside tim digoxin không được dùng cho bệnh nhân suy thận. Digitoxin được chống chỉ định trong suy gan và thận kết hợp.
