Ritonavir

Như Ritonavir được gọi là chất ức chế protease HIV. Thuốc được sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm trùng HIV như AIDS.

Ritonavir là gì?

Ritonavir là một hoạt chất thuộc nhóm chất ức chế protease. Thuốc chống nhiễm trùng HIV được dùng dưới dạng chế phẩm kết hợp. Ritonavir được phát triển tại Phòng thí nghiệm Abbott vào những năm 1990. Công ty dược phẩm toàn cầu của Mỹ đã đưa loại thuốc này ra thị trường vào năm 1996 sau khi được Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm (FDA) phê duyệt.

Dưới tên sản phẩm Kaletra, ritonavir được kết hợp với chất ức chế protease lopinavir. Ngoài ra, ritonavir là một trong những thuốc kháng vi rút đầu tiên thuộc nhóm này. Sự kết hợp giữa ritonavir và lopinavir là cần thiết vì nếu không có ritonavir, lopinavir sẽ bị phân hủy quá nhanh. Vì liều lượng cao hơn sẽ được yêu cầu, dùng ritonavir có thể làm giảm liều lượng và đồng thời làm tăng tác dụng.

Ritonavir là một loại bột màu trắng gần như không hòa tan trong nước, trong khi thành phần hoạt chất có thể dễ dàng hòa tan trong methanol và dichloromethane. Hơn nữa, ritonavir là đa hình. Điều quan trọng là phải bảo vệ thuốc khỏi ánh sáng.

Tác dụng dược lý

Ritonavir thuộc nhóm chất ức chế protease HIV-1. Thành phần hoạt tính có thể ức chế các enzym virus đặc biệt được gọi là protease HIV. Các protease HIV phá vỡ các phân tử protein và đảm bảo rằng virus HI có thể truyền thông tin di truyền của nó. Thông qua việc sử dụng chung ritonavir và lopinavir, cũng là một chất ức chế protease HIV, có thể ngăn chặn vi rút HI phát triển thêm. Điều này dẫn đến việc hình thành các virus chưa trưởng thành, ít lây nhiễm hơn.

Tác dụng của ritonavir và lopinavir là bổ sung cho nhau. Trong khi lopinavir được nhắm mục tiêu chống lại vi rút HI, vi rút suy giảm miễn dịch bị tấn công bởi ritonavir ở những nơi cũng bị tấn công bởi lopinavir. Điều này sẽ dịch chuyển lopinavir khỏi những vị trí này để nó có thể tồn tại lâu hơn trong cơ thể bệnh nhân. Bằng cách này, có một hiệu quả lâu dài hơn. Vì vậy, tác dụng tích cực của lopinavir được tăng cường bởi ritonavir. Ngoài ra, thuốc còn đảm bảo giảm nguy cơ phát triển kháng thuốc.

Vì ritonavir ức chế men gan cytochrom P-450 CYP 3A4, nên nó cũng ảnh hưởng đến sự chuyển hóa của các sản phẩm thuốc khác. Điều này làm cho việc định lượng chúng trở nên khó khăn hơn.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Ritonavir được sử dụng để điều trị nhiễm HIV ở người lớn, thanh thiếu niên và trẻ em từ hai tuổi trở lên. Tác nhân này có vai trò ức chế sự nhân lên của vi rút HI, do đó có thể chống lại sự khởi phát của các triệu chứng AIDS.

Nếu bệnh nhân đã bị AIDS, ritonavir được dùng cùng với lopinavir để làm giảm các triệu chứng của bệnh nhân và cải thiện chất lượng cuộc sống của họ. Hơn nữa, tuổi thọ của người bệnh cũng được cải thiện. Ritonavir cũng được sử dụng trong bối cảnh của các sản phẩm kết hợp khác. Nó được sử dụng để điều trị bệnh truyền nhiễm viêm gan C.

Ritonavir được dùng bằng đường uống bằng cách uống viên nén bao phim hoặc xi-rô.

Rủi ro và tác dụng phụ

Nhiều tác dụng phụ có thể xảy ra khi sử dụng ritonavir, nhưng chúng không nhất thiết xảy ra ở mọi bệnh nhân. Những người bị ảnh hưởng thường bị tiêu chảy, buồn nôn, nôn mửa, đầy hơi, đau bụng, các vấn đề tiêu hóa, suy nhược chung, rối loạn vị giác, đau đầu, phát ban, đổ mồ hôi, rối loạn giấc ngủ, mụn trứng cá và đái tháo đường.

Lượng đường trong máu, cholesterol máu, chất béo trung tính trong máu và nồng độ amylase trong máu cũng có thể tăng lên. Các tác dụng phụ không mong muốn khác có thể xảy ra là chảy nước mũi, viêm xoang cạnh mũi, hội chứng Cushing, thiếu máu, tuyến giáp kém hoạt động, mất nước, tăng cân, bất động, lo lắng, rối loạn vận động, chóng mặt, run, rối loạn suy nghĩ, viêm đường tiêu hóa, rối loạn thần kinh Cảm giác ký sinh trùng, lo lắng, chàm, ngứa hoặc đau khớp.

Đôi khi các chất ức chế protease HIV như ritonavir làm cho mức lipid trong máu tăng lên. Vì lý do này, bệnh nhân phải kiểm tra y tế thường xuyên. Nồng độ chất béo trung tính trong máu tăng cũng có thể xảy ra thông qua việc sử dụng thuốc. Điều này có thể dẫn đến viêm tụy (viêm tụy). Những bệnh nhân mắc bệnh suy giảm miễn dịch AIDS đã ở giai đoạn nặng được coi là có nguy cơ đặc biệt cao. Trong trường hợp xấu nhất, viêm tụy cấp thậm chí có thể dẫn đến tử vong.

Do sự suy yếu của hệ thống miễn dịch, nguyên nhân là do AIDS, các bệnh nghiêm trọng hơn như viêm võng mạc do CMV hoặc viêm phổi có thể xảy ra trong giai đoạn đầu điều trị.

Không được dùng Ritonavir nếu bệnh nhân quá mẫn cảm với thuốc hoặc gan bị suy giảm chức năng gan hoặc tổn thương gan nặng. Bệnh nhân bị viêm gan B hoặc C có nguy cơ bị các phản ứng phụ gây tử vong và cần được theo dõi y tế nghiêm ngặt. Vì các nghiên cứu trên động vật cho thấy tác hại khi điều trị bằng ritonavir, nên chỉ dùng thuốc trong thời kỳ mang thai nếu không có lựa chọn nào khác. Người mẹ bị bệnh phải tránh cho trẻ bú.

Khi dùng ritonavir sẽ có nguy cơ xảy ra tương tác thuốc, do đó có thể gây ra tác dụng phụ. Sử dụng đồng thời các tác nhân như thuốc kháng histamine, thuốc chống trầm cảm, opioid, thuốc an thần kinh, thuốc hạ sốt, thuốc đối kháng canxi hoặc hormone steroid được coi là không phù hợp. Bạn cũng nên hạn chế dùng thuốc tăng cường sinh lý Sildenafil vì nó làm tăng tác dụng phụ không mong muốn.

Ritonavir đôi khi ảnh hưởng đến khả năng phản ứng của bệnh nhân, do đó họ không nên lái xe hoặc sử dụng máy móc phức tạp. Phản ứng dị ứng cũng có thể xảy ra.