Apremilast là một loại thuốc được sử dụng dưới tên thương mại Otezla® trong điều trị bệnh vẩy nến thể mảng và viêm khớp vẩy nến hoạt động. Nó là một thành phần tích cực từ nhóm chất ức chế PDE4. Tác dụng của apremilast dựa trên sự ức chế enzym phosphodiesterase-4.
Apremilast là gì?
Otezla® được sử dụng cho bệnh vẩy nến thể mảng từ trung bình đến nặng. Đây là tình trạng gây ra các mảng đỏ và có vảy trên da. Hơn nữa, thuốc apremilast cũng được sử dụng cho những người liên quan đến bệnh vẩy nến Viêm khớp, được gọi là viêm khớp vảy nến.
Otezla® được sử dụng cho những bệnh nhân mà các liệu pháp toàn thân khác không mang lại hiệu quả mong muốn. Otezla® cũng có thể được sử dụng kết hợp với các loại thuốc chống viêm điều chỉnh bệnh khác. Thuốc có hoạt chất apremilast cần có đơn và chỉ được dùng dưới sự giám sát của bác sĩ có kinh nghiệm. Điều trị được bắt đầu dần dần. Apremilast có sẵn dưới dạng viên nén bao phim. Nó được phê duyệt lần đầu tiên tại Hoa Kỳ vào năm 2014 với tên thương mại là Otezla®.
Tác dụng dược lý
Apremilast ức chế enzyme phosphodiesterase-4 và do đó làm tăng adenosine monophosphate nội bào (cAMP), các phân tử có nguồn gốc sinh hóa từ adenosine triphosphate (ATP). Chúng được sử dụng để truyền tín hiệu di động.
Sự gia tăng này làm giảm sự hình thành các chất trung gian gây viêm trong các tế bào viêm. Enzyme nội bào Phoshodiesterase-4 (PDE4) đóng một vai trò quan trọng trong hệ thống bảo vệ tự nhiên của cơ thể con người, hệ thống miễn dịch. Nó kích hoạt sản xuất cytokine. Đây là những chất truyền tin có liên quan đến các quá trình viêm và các quá trình khởi phát bệnh vẩy nến.
Bằng cách ức chế PDE4, nồng độ của các cytokine này trong cơ thể bị giảm. Tình trạng viêm và các triệu chứng khác của bệnh vẩy nến được giảm bớt nhờ tác dụng ức chế này. Apremilast là một chất ức chế PDE4 trọng lượng phân tử thấp đường uống. Nó hoạt động nội bào thông qua điều chế đã được đề cập. Trong mạng lưới các chất trung gian chống viêm và chống viêm, PDE4 là một PDE chiếm ưu thế. Sự ức chế dẫn đến giảm điều hòa phản ứng viêm. Có lẽ các chất trung gian chống viêm và chống viêm có liên quan đến hình ảnh lâm sàng của bệnh vẩy nến và được apremilast điều khiển tích cực.
Trong bối cảnh của các nghiên cứu lâm sàng ở những bệnh nhân được điều trị bằng apremilast, một sự điều biến đáng kể đã được tìm thấy. Tuy nhiên, không có sự ức chế hoàn toàn nồng độ protein huyết tương. Ngoài ra, apremilast còn làm giảm độ dày biểu bì ở các vùng da bị ảnh hưởng ở bệnh nhân. Hơn nữa, sự xâm nhập của các tế bào viêm và sự biểu hiện của các gen tiền viêm đã giảm đáng kể. Không thấy kéo dài khoảng QT ở bệnh nhân với liều 50 mg x 2 lần / ngày.
Ứng dụng và sử dụng y tế
Bệnh vảy nến hay còn gọi là bệnh vảy nến. Rối loạn da này cũng có thể ảnh hưởng đến móng tay hoặc khớp. Tình trạng viêm da mãn tính này không lây nhiễm. Một trong những nguyên nhân là do di truyền di truyền đối với bệnh vẩy nến. Các triệu chứng bao gồm các vùng da bị viêm đỏ, ngứa và bong vảy trắng bạc có thể có kích thước vài cm. Bệnh này thường mãn tính hoặc có các đợt tái phát.
Hiệu quả của thuốc apremilast trong bệnh vẩy nến và viêm khớp vẩy nến đã được chứng minh trong các nghiên cứu lâm sàng. Apremilast được sử dụng như một liệu pháp đơn trị liệu và như một liệu pháp kết hợp với DMARDs trọng lượng phân tử thấp, một liệu pháp cơ bản cho các bệnh viêm thấp khớp.
Kết quả là, điều trị bằng apremilast đã dẫn đến sự cải thiện đáng kể các triệu chứng và dấu hiệu của bệnh vẩy nến hoặc viêm khớp vẩy nến. Dữ liệu về đáp ứng ở nhóm bệnh nhân đơn trị liệu và nhóm bệnh nhân điều trị phối hợp là xấp xỉ nhau. Một lợi ích điều trị phát sinh đối với các biểu hiện khác nhau của bệnh vẩy nến. Chất lượng cuộc sống của bệnh nhân có thể được cải thiện đáng kể nhờ apremilast.
Rủi ro và tác dụng phụ
Tác dụng phụ phổ biến nhất của Otezla® là ảnh hưởng đến hệ tiêu hóa. Tiêu chảy và buồn nôn là những triệu chứng rất phổ biến. Nhiễm trùng đường hô hấp trên, đau đầu, đặc biệt là đau đầu do căng thẳng, cũng là những tác dụng phụ thường gặp.
Apremilast không nên được sử dụng trong khi mang thai. Phụ nữ cũng nên sử dụng các biện pháp tránh thai hiệu quả trong khi dùng. Otezla® đã được chấp thuận vì lợi ích cao hơn rủi ro. Các tác dụng phụ chủ yếu là nhẹ đến trung bình. Thuốc có thể được dùng bằng đường uống, có sẵn lên đến 30 mg.
.jpg)
