Probenecid

Probenecid là một loại thuốc điều trị tăng acid uric máu và bệnh gút là thuốc hàng thứ hai. Nó ức chế chất trao đổi URAT1 trong thận và do đó làm tăng giải phóng urê vào nước tiểu, đồng thời làm giảm bài tiết anion hữu cơ. Probenecid tương tác với nhiều loại thuốc khác.

Probenecid là gì?

Vì thuốc kích thích cơ thể bài tiết axit uric nên probenecid là một tác nhân làm tăng acid uric. Lĩnh vực ứng dụng của nó là điều trị tăng axit uric máu và bệnh gút, sau này là hậu quả của tăng axit uric máu.

Probenecid là lựa chọn thứ hai: trong nhiều trường hợp nó không phải là lựa chọn tốt nhất cho lần điều trị thứ nhất Hoạt chất có công thức thực nghiệm C13H19NO4S là chất rắn và có vị hơi đắng. Là một sản phẩm thuốc, các tinh thể thường ở dạng viên nén. MSD Sharp & Dohme GmbH đã được cấp bằng sáng chế cho chế phẩm này dưới tên Santuril®.

Ban đầu nó được cho là để đảm bảo cung cấp penicillin trong Chiến tranh thế giới thứ hai, bởi vì probenecid có thể làm tăng tác dụng của penicillin, nên cần liều thấp hơn khi kết hợp hai loại thuốc. Tuy nhiên, trên thực tế, tác nhân này không được sử dụng vì sự phát triển của probenecid cho đến năm 1952 mới kết thúc.

Tác dụng dược lý

Trong cơ thể con người, thận tạo ra nước tiểu và ban đầu tạo thành nước tiểu chính. Cơ quan này thu hồi các chất khác nhau từ điều này, bao gồm cả chất điện giải và urê. Trong quá trình lọc này, urê làm nhiệm vụ thay đổi gradien thẩm thấu, cho phép chất lỏng và các chất hòa tan trong nó khuếch tán qua màng. Khi hoạt động trở lại, bộ trao đổi URAT1 - có thể so sánh với cửa quay - thu các anion hữu cơ ở một bên và lấy urê ở mặt kia.

Probenecid can thiệp vào quá trình này: sự tái hấp thu acid uric giảm do thuốc cản trở chất trao đổi. Kết quả là cơ thể con người thải ra nhiều axit uric trong nước tiểu hơn bình thường. Quá trình này làm giảm nồng độ axit uric trong máu, nguyên nhân gây ra tăng axit uric máu và các vấn đề về khớp mà nó gây ra.

Khi probenecid làm giảm hoạt động của chất trao đổi URAT1, đổi lại sẽ có nhiều anion hữu cơ hơn trong cơ thể. Theo cách này, probenecid cũng có thể ảnh hưởng đến cách hoạt động của các loại thuốc khác, nếu cơ thể cũng bài tiết một lượng nhỏ hơn các phân tử này.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Thuốc được chỉ định để điều trị tăng axit uric máu hoặc do hậu quả của bệnh gút, nhưng không phải là lựa chọn điều trị đầu tiên mà thay vào đó, probenecid thường chỉ được sử dụng khi các nỗ lực với các thuốc khác không thành công. Nó cũng được chấp thuận cho mục đích này ở Đức.

Y học định nghĩa tăng acid uric máu là tình trạng tăng acid uric bệnh lý vượt quá 6,7 mg / dl (phụ nữ) hoặc 7,4 ml / dl (nam giới) trong huyết thanh. Các triệu chứng của tăng acid uric máu không phải lúc nào cũng tự biểu hiện. Tuy nhiên, nếu axit uric kết tinh dưới dạng muối trong khớp, bệnh gút sẽ phát triển.

Trong đợt cấp tính, các triệu chứng viêm xuất hiện trên khớp bị ảnh hưởng. Chúng thường liên quan đến cơn đau. Probenecid được chống chỉ định trong cơn gút cấp tính. Để phản ứng với muối axit uric lắng đọng trong khớp, sụn sẽ cứng và dày hơn. Giai đoạn này còn được gọi là bệnh gút mãn tính.

Mặc dù hầu hết mọi người đều 30–40 tuổi khi bệnh khởi phát, nhưng trong một số trường hợp hiếm hoi, bệnh gút có thể phát triển ở thời thơ ấu. Tuy nhiên, probenecid không thích hợp cho trẻ em dưới 2 tuổi.

Rủi ro và tác dụng phụ

Probenecid không thích hợp để điều trị ở những bệnh nhân có vấn đề về thận. Điều này cũng áp dụng nếu khả năng hình thành sỏi thận tăng lên. Ngoài ra, thuốc được chống chỉ định trong trường hợp quá mẫn cảm và xuất hiện cơn gút cấp tính.

Các tác dụng phụ tiềm ẩn của probenecid bao gồm các phản ứng da khác nhau như ngứa, rụng tóc, viêm nướu và các vấn đề tiêu hóa như đầy hơi và buồn nôn. Nhức đầu, buồn ngủ và chán ăn cũng có thể xảy ra.

Tương tác có thể xảy ra giữa probenecid và nhiều loại thuốc khác. Trong hầu hết các trường hợp, probenecid làm tăng nồng độ của các hoạt chất khác trong huyết thanh và điều này có thể thay đổi cách chúng hoạt động. Các chất khác, chẳng hạn như axit acetylsalicylic (ASA), có thể làm giảm hiệu quả điều trị của probenecid hoặc trong các trường hợp khác, dẫn đến tăng nguy cơ tác dụng.