Như Bạn cùng chủng tộc là một hỗn hợp của hai chất hóa học chỉ khác nhau về cấu trúc ba chiều của chúng. Chúng liên quan đến nhau như hình ảnh và hình ảnh phản chiếu và mỗi loại có thể có tác dụng dược lý rất khác nhau trên cơ thể con người.
Bạn cùng chủng tộc là gì?
Một racemate (cũng là một hỗn hợp raxemic) mô tả một hỗn hợp của hai chất hóa học có cùng tỷ lệ với nhau. Chúng khác nhau về cấu trúc ba chiều, do sự sắp xếp tương ứng của các nguyên tử.
Nếu một nguyên tử có bốn liên kết với bốn nguyên tử hoặc nhóm nguyên tử khác nhau, nguyên tử này được gọi là bất đối xứng. Nếu một hợp chất hóa học có ít nhất một nguyên tử bất đối, bốn đối tác liên kết có thể áp dụng hai cách sắp xếp khác nhau xung quanh nguyên tử bất đối.
Điều này dẫn đến hai chất, được gọi là đồng phân đối quang, trong cấu trúc không gian của chúng hoạt động giống như một bức tranh và một hình ảnh phản chiếu hoặc giống như một chiếc găng tay trái và phải: Mặc dù chúng chứa chính xác các nguyên tử hoặc nhóm nguyên tử, chúng không thể được tạo thành đồng dư và do đó tách biệt với nhau có thể phân biệt rõ ràng. Chúng thường được gọi là (R) và (S) đồng phân đối quang.
Tác dụng dược lý
Các chất đối quang của một chất chỉ khác nhau về tính chất vật lý về hoạt tính quang học của chúng. Một chất hoạt động về mặt quang học khi nó thay đổi một cách đo lường được một đặc tính nhất định của ánh sáng khi nó truyền qua nó. Đây là một trong những cách để phân biệt các chất đối quang tương ứng và là tiêu chí cần thiết khi kiểm tra độ tinh khiết của hỗn hợp có khả năng raxemic.
Các chất đối quang thường khác nhau đáng kể về các đặc tính sinh lý của chúng, có nghĩa là sự khác biệt của chúng hoặc độ tinh khiết của đồng loại có tầm quan trọng lớn trong dược phẩm. Mỗi loại thuốc đều có một vị trí hoạt động trong cơ thể con người, cái gọi là mục tiêu, tại đó nó được nhận biết bởi các cấu trúc của chính cơ thể. Các cấu trúc này chủ yếu là không đối xứng và thường chỉ nhận biết một đồng phân đối quang nhất định của một chất.
Do đó, trong sản xuất thuốc, điều cực kỳ quan trọng là chỉ có chất đối quang hiệu quả mới được đưa vào sản phẩm. Nếu không, các tác dụng phụ nghiêm trọng có thể xảy ra, ví dụ như chất đồng phân đối quang tạo gương (thường kém hiệu quả hơn) liên kết với một vị trí hoàn toàn khác trong cơ thể và có thể gây ra phản ứng không mong muốn.
Cũng có thể chất đồng phân đối quang sai có thể bị phân hủy bởi một loại enzyme trong cơ thể trước khi nó đạt được mục tiêu. Hoặc nó liên kết với một protein vận chuyển và do đó đi đến vị trí không mong muốn trong cơ thể. Các khả năng tương tác là vô cùng đa dạng, đó là lý do tại sao các tác dụng phụ khó có thể dự đoán được nếu có mặt của hỗn hợp chủng tộc hoặc hỗn hợp tinh khiết không đối quang trong sản phẩm.
Một ví dụ ít nghiêm trọng hơn nhưng thực tế là hương liệu. Các cơ quan thụ cảm khứu giác trong mũi của chúng ta cũng có sự tương đồng và được điều chỉnh để nhận biết một số chất nhất định. Tuy nhiên, một đồng phân đối quang của sản phẩm tự nhiên có mùi caraway, đồng phân đối quang tạo gương tương ứng của bạc hà.
Ứng dụng và sử dụng y tế
Nhiều hợp chất hữu cơ được sử dụng làm thành phần hoạt tính trong thuốc có các nguyên tử bất đối xứng và do đó các chất đối quang khác nhau. Do đó, trong quá trình tổng hợp các chất này, cần phải cẩn thận để thu được sản phẩm càng tinh khiết về mặt đối tượng càng tốt.
Việc phân tách sau đó rất phức tạp về mặt kỹ thuật, đó là lý do tại sao các tác dụng phụ được dung nạp trong một số trường hợp và một người bạn đua được chấp thuận như một loại thuốc. Vì các chất đồng phân đối quang liên quan thường có hiệu lực khác nhau, sản phẩm thuốc cuối cùng phải được định lượng cao hơn trong trường hợp này để đạt được hiệu quả tương tự như thuốc tinh khiết đối quang.
Ví dụ, ketamine gây mê có đồng phân đối tượng (S), có tác dụng giảm đau và gây mê tốt hơn và ít tác dụng phụ hướng thần hơn đồng phân đối ảnh (R) tương ứng. Ở đây, sẽ có lợi cho bệnh nhân nếu dược chất (S) -enantiomeric tinh khiết được sử dụng.
Một ví dụ khác là thuốc giảm đau ibuprofen, thường có sẵn dưới dạng một người bạn cùng chủng tộc. Chỉ có đồng phân đối ảnh (S) mới có tác dụng giảm đau, tuy nhiên, đồng phân đối ảnh (R) cũng tốt như không hiệu quả. Tuy nhiên, một tỷ lệ nhất định sau này được chuyển đổi thành dạng hữu hiệu (S) trong cơ thể bởi một enzym nội sinh. Do đó, không cần phải tổng hợp phức tạp hoặc tách các chất đối quang sau đó.
Rủi ro và tác dụng phụ
Sự kém hiệu quả của chất đồng phân đối quang là một tác dụng phụ tương đối vô hại của việc sử dụng hỗn hợp raxemic làm thuốc. Một ví dụ bi thảm về tác dụng phụ rất nghiêm trọng là thuốc ngủ Contergan với hoạt chất thalidomide. Contergan được quảng cáo như một loại thuốc hỗ trợ giấc ngủ không gây chết người vào những năm 1950 và được phụ nữ mang thai ưa chuộng vì nó cũng làm giảm chứng ốm nghén. Các thí nghiệm trên động vật được thực hiện cho đến nay hầu như không cho thấy bất kỳ tác dụng phụ nào. Tuy nhiên, sau khi tung ra thị trường, nhiều dị tật hơn xảy ra ở trẻ sơ sinh và thuốc đã bị rút khỏi thị trường Đức sau 4 năm.
Nhiều nghiên cứu sau đó đã kiểm tra phương thức hoạt động của thalidomide và có thể chỉ ra rằng phân tử này liên kết với một yếu tố tăng trưởng ở thai nhi và do đó cản trở sự phát triển của phôi thai. Cho đến nay, tác dụng gây quái thai này chắc chắn không thể được quy cho một trong hai chất đối quang, đặc biệt là vì hai chất đối quang chuyển đổi thành nhau trong cơ thể. Tuy nhiên, các nghiên cứu tương tự cho thấy đồng phân đối ảnh (S) của thalidomide có thể gây ra nhiều tác hại hơn.
Với bupivacain gây tê cục bộ, có một nguy cơ đáng kể là tình cờ xâm nhập vào máu. Đồng phân đối tượng (R) gây ra sự giảm nhịp tim mạnh hơn đồng phân đối tượng (S) tương ứng. Tuy nhiên, cả hai đều cho thấy hiệu quả gây mê tương đương. Nếu một (S) thành phần hoạt tính tinh khiết đối tượng được sử dụng ở đây, những tác dụng phụ nghiêm trọng này đối với bệnh nhân có thể được giảm bớt.
.jpg)
.jpg)
