Với dược chất Tipranavir là một loại thuốc được sử dụng để điều trị cho những người nhiễm HIV loại 1. Nó được sử dụng như một phần của liệu pháp kết hợp thuốc kháng vi rút. Thuốc Tipranavir có bán trên thị trường dược dưới tên thương mại Aptivus® và do nhà sản xuất Boehringer phân phối. Hoạt chất tipranavir thuộc nhóm chất ức chế protease HIV.
Tipranavir là gì?
Thuốc tipranavir là một chất kháng vi-rút thuộc nhóm thuốc ức chế protease HIV. Tuy nhiên, từ quan điểm cấu trúc, nó khác với các chất khác cũng thuộc nhóm này.
Hoạt chất tipranavir chủ yếu được sử dụng để điều trị bằng thuốc đối với các trường hợp nhiễm HIV. Tác dụng của thuốc là do nó ảnh hưởng đến cái gọi là protease của virus. Protease này cần thiết cho vi rút nhân lên.
Thành phần hoạt chất thường được dùng bằng đường uống dưới dạng viên nang. Thuốc được dùng hai lần một ngày cùng với bữa ăn. Trong phần lớn các trường hợp, thuốc tipranavir được dùng cùng với ritonavir tăng cường. Chất này được gọi là chất ức chế CYP, có tác dụng làm chậm sự phân hủy của tipranavir. Cơ chế này cải thiện hiệu quả của thuốc tipranavir.
Tuy nhiên, có thể có nhiều tác dụng phụ khác nhau khi dùng thuốc. Phổ biến nhất là buồn nôn, đau đầu và mệt mỏi. Cũng cần lưu ý rằng chất này có thể gây độc cho gan và trong một số trường hợp, gây viêm gan hoặc các bệnh nghiêm trọng khác về gan. Vì lý do này, cần phải kiểm soát y tế nghiêm ngặt.
Thuốc tipranavir đã được phê duyệt ở Châu Âu và Hoa Kỳ vào năm 2005. Tipranavir thường xuất hiện màu trắng hoặc hơi vàng. Cấu trúc của hoạt chất tipranavir không phải là peptide. Về cơ bản, thuốc tipranavir là một loại thuốc chống vi rút thường được kết hợp với các loại thuốc chống vi rút khác.
Tác dụng dược lý
Phương thức hoạt động đặc biệt của thuốc tipranavir chịu trách nhiệm làm cho nó phù hợp để điều trị những người nhiễm HIV-1. Về nguyên tắc, chất tipranavir là một chất ức chế protease HIV, ức chế một loại enzym virus đặc biệt. Enzyme này rất cần thiết để virut nhân lên và tạo ra virut mới. Khi protease của vi rút bị suy yếu bởi thành phần hoạt tính tipranavir, vi rút không còn khả năng nhân lên nữa mà không bị quấy rầy. Kết quả là, tải lượng vi rút cho bệnh nhân bị ảnh hưởng giảm và vi rút bị cản trở lây lan trong cơ thể người.
Tuy nhiên, vấn đề là vi rút có thể nhanh chóng kháng thuốc tipranavir. Không giống như các chất ức chế protease HIV khác, thuốc không có cấu trúc peptit. Do đó, nó tạo thành loại chất ức chế protease HIV không peptit đầu tiên. Những khác biệt về cấu trúc này có lẽ là nguyên nhân dẫn đến thực tế là việc điều trị bằng thuốc tipranavir ít dẫn đến kháng chéo hơn so với các chất ức chế peptide protease khác. Theo cách này, thuốc tipranavir cũng có hiệu quả chống lại các chủng HIV đã kháng với các loại thuốc khác.
Các nghiên cứu chỉ ra rằng thuốc tipranavir hiệu quả hơn đáng kể đối với các chủng HIV như vậy. Sau khi uống, hoạt chất liên kết với hơn 90% protein trong huyết tương của máu.
Phần lớn thuốc sau đó được chuyển hóa ở gan. Cái gọi là hệ thống cytochrome P450 chịu trách nhiệm chính cho sự trao đổi chất và phân hủy. Cuối cùng, thành phần hoạt tính được bài tiết qua phân. Tipranavir có thời gian bán hủy trung bình khoảng 5 đến 6 giờ.
Ứng dụng và sử dụng y tế
Thuốc tipranavir thường được sử dụng để điều trị cho những bệnh nhân bị nhiễm vi rút HIV loại 1. Hoạt chất tipranavir chủ yếu được sử dụng khi người bị ảnh hưởng đã phát triển đề kháng với các chất ức chế protease HIV khác.
Tuy nhiên, vì các tác dụng phụ nghiêm trọng có thể xảy ra khi dùng thuốc tipranavir, nên nó chỉ được chấp thuận cho những điều kiện đặc biệt. Nên kết hợp thuốc tipranavir với ritonavir.
Rủi ro và tác dụng phụ
Mặc dù thuốc tipranavir hiệu quả hơn các chất ức chế protease HIV khác, nhưng khả năng xảy ra các tác dụng phụ không mong muốn lại tăng lên. Các tác dụng phụ thường gặp nhất bao gồm buồn nôn, tiêu chảy, đau bụng và nhức đầu. Phát ban trên da cũng có thể.
Nếu tipranavir được kết hợp với ritonavir, nó có thể gây độc cho gan. Do đó, bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan không thích hợp điều trị bằng hoạt chất tipranavir.
Các tác dụng phụ tiềm ẩn khác, ví dụ, phản ứng quá mẫn với thành phần hoạt tính, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính, rối loạn chuyển hóa, rối loạn giấc ngủ và chóng mặt.
Các tương tác khác nhau với các chất khác cũng phải được tính đến. Ví dụ, để tránh tương tác, bạn nên hạn chế dùng rifampicin, simvastatin và lovastatin cùng lúc. Thuốc tránh thai đường uống và một số thuốc benzodiazepine cũng không thích hợp để kết hợp với thuốc tipranavir. Bác sĩ nên được thông báo về bất kỳ tác dụng phụ nào.
