Triptan

Như Triptan là tên một loại thuốc được dùng để điều trị chứng đau đầu từng cơn và chứng đau nửa đầu. Các triptan đặc biệt thích hợp để chống lại các cơn đau nửa đầu vừa đến nặng.

Triptan là gì?

Triptan thuộc nhóm thuốc trị đau nửa đầu và được sử dụng cho chứng đau nửa đầu cấp tính và đau đầu từng cơn. Bằng cách thu hẹp các mạch máu, chúng có thể giảm viêm và giảm khó chịu.

Từ thế kỷ 19, y học đã biết rằng các cơn đau nửa đầu có liên quan đến sự giãn nở của các mạch máu não và sọ. Với quan sát rằng chất truyền tin serotonin cũng dẫn đến sự co thắt (co thắt) của các mạch bị giãn ra bệnh lý, sự phát triển của triptan thuốc bắt đầu. Serotonin, tuy nhiên, không thích hợp để điều trị chứng đau nửa đầu do tác dụng phụ nghiêm trọng của nó đối với tim, tuần hoàn và dạ dày. Vì lý do này, nghiên cứu y học đã cố gắng tìm ra một dẫn xuất serotonin mà nó có thể làm co mạch máu não một cách chọn lọc mà không gây ra tác dụng phụ toàn thân.

Vào đầu những năm 1980, một thành phần hoạt chất, 5-carboxamidotryptamine, được phát hiện có thể kích thích chọn lọc các thụ thể 5-HT1. Tuy nhiên, chất này cũng cho thấy tác dụng phụ toàn thân đối với hệ tim mạch. Do đó, chất này không được phát triển trên lâm sàng.

Chỉ một thời gian ngắn sau, người ta đã phát hiện ra chất chủ vận thụ thể 5-HT1B / 1D với thuốc sumatriptan, loại thuốc này có thể làm co mạch máu não một cách chọn lọc. Vào tháng 12 năm 1992 sumatriptan được FDA Hoa Kỳ phê duyệt như một chế phẩm trị đau nửa đầu.

Tuy nhiên, Sumtriptan có nhược điểm là chỉ có sinh khả dụng đường uống không đầy đủ.Một điểm tiêu cực khác là thành phần hoạt tính không thể vượt qua hàng rào máu não một cách đầy đủ. Do đó, nghiên cứu y tế đã phát triển các triptan thế hệ thứ 2 khác có đặc tính dược động học tốt hơn.

Vào cuối những năm 1990, triptan zolmitriptan, rizatriptan và naratriptan đã xuất hiện trên thị trường. Frovatriptan, almotriptan và eletriptan sau đó đã được phát triển.

Tác dụng dược lý

Tác dụng của từng triptan dựa trên sự liên kết với các thụ thể 5-HT-1B, 5-HT1D và 5-HT1F. Điều này dẫn đến sự co mạch (co mạch) của các mạch máu não. Đồng thời, việc giải phóng các chất trung gian gây viêm như CGRP và chất P bị ức chế. Sự lan truyền của các kích thích đau qua vỏ não bị làm chậm lại bởi các triptan.

Thật không may, triptan không có tác dụng tích cực giống nhau trên mọi bệnh nhân. Khoảng một phần ba số người bị đau nửa đầu đáp ứng tốt với thành phần hoạt chất, trong khi một phần ba khác ít nhất làm giảm đau. Trong phần ba còn lại, các triptan không có tác dụng gì cả.

Nếu thấy tác dụng giảm đau, thuốc thường bắt đầu sau ba đến bốn giờ. Tuy nhiên, nhiều bệnh nhân bị đau đầu trở lại chỉ vài giờ sau khi dùng thuốc trị đau nửa đầu.

Cơ chế hoạt động của các triptan khác nhau là giống hệt nhau. Tuy nhiên, có sự khác biệt về các đặc tính dược động học. Điều này bao gồm thời gian bắt đầu và thời gian của hiệu ứng cũng như thời gian loại bỏ.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Các triptan được sử dụng để chống lại các cơn đau nửa đầu cấp tính vừa và nặng. Tuy nhiên, chúng không thích hợp để ngăn ngừa chứng đau nửa đầu. Chúng cũng có thể được sử dụng để điều trị chứng đau đầu từng cơn.

Việc sử dụng triptan có thể được thực hiện theo nhiều cách khác nhau. Thuốc viên nén thông thường, viên nén uống nổi, viên nén tan trong nước, thuốc xịt mũi, thuốc đạn, ống tiêm chứa sẵn và kim tiêm không có kim tiêm.

Chỉ nên dùng triptan sau giai đoạn hào quang, khi giai đoạn đau đầu bắt đầu. Nó được thực hiện càng sớm, cơ hội điều trị thành công càng lớn. Tuy nhiên, không nên dùng triptan hơn mười lần một tháng, vì nếu không sẽ có nguy cơ gây đau đầu do thuốc.

Ngoại trừ naratriptan, triptan phải được kê đơn ở Đức.

Rủi ro và tác dụng phụ

Dùng triptan có thể gây ra các tác dụng phụ không mong muốn. Chúng chủ yếu bao gồm chóng mặt, hơi yếu, cảm giác bất thường như ngứa ran, buồn nôn nhẹ và cảm giác nóng.

Trong một số trường hợp, huyết áp tăng tạm thời hoặc cơn đau thắt ngực cũng có thể xảy ra. Người ta tin rằng những tác dụng phụ này là do sự kích thích của các thụ thể 5-HT1B / 1D trong hệ thống tim mạch. Rối loạn cơ xương, rối loạn tuần hoàn hoặc rối loạn nhịp tim chỉ có thể xảy ra rất hiếm.

Việc sử dụng triptan, vì tác dụng co mạch của chúng, không phù hợp nếu bệnh nhân mắc các bệnh mạch máu, huyết áp cao hoặc bệnh mạch vành (CHD). Các chống chỉ định khác bao gồm hội chứng Raynaud, một cơn đau tim trước đó và rối loạn chức năng gan và thận nghiêm trọng. Không nên dùng triptan trong khi mang thai và cho con bú.

Cũng nên thận trọng khi tương tác với các sản phẩm thuốc khác. Co thắt động mạch vành có thể xảy ra thông qua việc sử dụng chung các ancaloit như ergotamine, cũng là thuốc trị đau nửa đầu. Vì lý do này, nên tránh dùng chúng cùng nhau. Việc sử dụng các chất ức chế MAO thường dẫn đến sự phân hủy triptan khỏi cơ thể chậm hơn.