Aliskiren

Với Aliskiren một loại thuốc có sẵn để điều trị tăng huyết áp động mạch hoạt động như một chất ức chế renin (chất ức chế renin). Nó được bán dưới nhiều tên thương mại khác nhau như một chế phẩm đơn chất và kết hợp và cần có đơn thuốc. Thuốc đã được phê duyệt ở Hoa Kỳ vào tháng 3 năm 2007, ở Thụy Sĩ vào tháng 6 và ở Đức vào tháng 8.

Aliskiren là gì?

Aliskiren là một loại thuốc được sử dụng để điều chỉnh huyết áp cao. Nó ức chế enzym renin, nhờ đó nó can thiệp vào hệ thống renin-angiotensin-aldosterone điều chỉnh huyết áp. Trong số các chất ức chế renin đã biết, aliskiren là loại thuốc duy nhất đã được phê duyệt cho đến nay. Hai sự chuẩn bị khác - Zankiren và Remikiren - vẫn đang chờ phê duyệt.

Các chất ức chế renin đầu tiên là các kháng thể trực tiếp chống lại enzym renin. Điều làm giảm huyết áp trong các thí nghiệm trên động vật đã không được phát triển thêm, đặc biệt là vì những chất ức chế renin đầu tiên này chỉ có thể được sử dụng bằng cách tiêm. Thông qua các bước trung gian hơn nữa, Aliskiren cuối cùng đã đạt đến sự trưởng thành của thị trường, đáp ứng tốt kỳ vọng.

Tác dụng dược lý

Khi nó can thiệp vào hệ thống renin-angiotension-aldosterone, aliskiren liên kết với enzyme renin và do đó kích hoạt các quá trình sinh hóa tiếp theo.

Renin như một protease, một enzym phân tách protein, chuyển đổi angiotensinogen thành angiotensin I, đến lượt nó được chuyển thành angiotensin II bởi một enzym chuyển đổi angiotensin. Sau đó, điều này có thể kích hoạt một cách độc lập sự co mạch và gây ra sự giải phóng thêm aldosterone. Điều này tạo ra sự tái hấp thu cao hơn các ion natri và nước trong ống góp của thận, làm tăng huyết áp.

Aliskiren liên kết với renin và do đó ngăn chặn hiệu quả chức năng phức tạp của nó. Các quá trình được mô tả không xảy ra và huyết áp có thể giảm xuống.

Aliskiren được dùng bằng đường uống mỗi ngày một lần. Vì nó ảnh hưởng đến huyết áp bằng cách giải phóng renin, nên mất khoảng một đến hai tuần sau khi bắt đầu điều trị cho đến khi đạt được thành công điều trị đầu tiên. Aliskiren hầu như luôn được dùng kết hợp với các thuốc hạ huyết áp khác. Ví dụ, chúng có thể là thuốc lợi tiểu được kê đơn để điều trị huyết áp cao.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Chất ức chế renin aliskiren là một tác nhân mới và hiệu quả để điều trị huyết áp cao. Nhà sản xuất Novartis thậm chí còn nói đến "một khía cạnh mới trong điều trị tăng huyết áp".

Vì chất ức chế renin aliskiren can thiệp rất sớm vào hệ thống renin-angiotensin-aldosterone, nên nó ngăn chặn hoàn toàn việc sản xuất angiotensin II. Điều này giúp phân biệt thuốc với các loại thuốc khác đã được sử dụng cho đến nay, chẳng hạn như thuốc ức chế men chuyển. Những chất này chỉ ức chế ACE (men chuyển đổi angiotensin) chuyển angiotensin I thành angiotensin II, chứ không ức chế men chymase. Kết quả là hệ thống renin-angiotensin chỉ bị ức chế một phần.

Ngoài ra, các chất ức chế renin như aliskiren không hạn chế sự phân hủy bradykinin, một chất trung gian gây viêm. Khi sử dụng thuốc ức chế men chuyển, bradykinin xuất hiện sau đó gây ra chứng ho kinin quen thuộc, tác dụng phụ điển hình của thuốc ức chế men chuyển. Tuy nhiên, vẫn còn phải xem liệu thuốc mới aliskiren có điều trị vượt trội hơn so với các thuốc ức chế ACE thông thường hay không.

Khi dùng aliskiren, cần lưu ý rằng hàm lượng chất béo tăng lên trong thức ăn ảnh hưởng tiêu cực đến sự hấp thu của thành phần hoạt tính. Vì vậy, Aliskiren không phải lúc nào cũng dễ dàng kiểm soát hiệu quả cá nhân của mình. Ngoài ra, nói chung có sự hấp thu kém của các chất ức chế renin, thường dưới 2% với thuốc uống.

Việc sử dụng aliskiren cho trẻ em và thanh thiếu niên không được khuyến cáo do không có kết quả lâu dài. Phụ nữ mang thai và cho con bú cũng nên hạn chế.

Rủi ro và tác dụng phụ

Liệu pháp aliskiren có thể gây ra các tác dụng phụ không mong muốn:

• Buồn nôn, nôn mửa và tiêu chảy
• Nhiễm trùng đường hô hấp trên
• ho
• mệt mỏi
• đau đầu
• Đau lưng
• Dị ứng

Trong trường hợp mắc nhiều bệnh mãn tính hoặc cấp tính và lượng thuốc tương ứng, cần phải có sự tư vấn chi tiết giữa bác sĩ và bệnh nhân trước khi bắt đầu điều trị bằng aliskiren.

Việc quản lý aliskiren được chống chỉ định trong các bệnh sau:

• Phù mạch
• Đái tháo đường
• suy giảm chức năng thận

Aliskiren cũng được chống chỉ định cho thuốc với:

• Ciclosporin
• Itraconazole
• Quinidine

Do đó, một bác sĩ có trách nhiệm sẽ thường xuyên kiểm tra huyết áp, giá trị điện giải, giá trị xét nghiệm và chức năng thận trước khi điều trị theo kế hoạch với aliskiren và nếu cần, trong suốt thời gian điều trị.