Arhalofenate

Khi quá trình phát triển lâm sàng hoàn tất và việc chuẩn bị Arhalofenate Nếu nó được chấp thuận cần thiết, nó sẽ được sử dụng trong điều trị bệnh tiểu đường loại 2. Các thí nghiệm trên động vật đã chỉ ra rằng không chỉ lượng đường trong máu mà cả mức chất béo trung tính trong máu cũng có thể giảm một cách hiệu quả. Tuy nhiên, cơ chế này phần lớn vẫn chưa được khám phá.

Arhalofenate là gì?

Thuốc arhalofenate hiện vẫn đang được phát triển lâm sàng và sẽ được sử dụng trong tương lai như một loại thuốc trị tiểu đường cho bệnh nhân tiểu đường loại 2. Chế phẩm này được gọi là chất chủ vận một phần, nó chiếm một thụ thể nhất định theo nguyên tắc khóa và chìa khóa và thay thế một phần hoặc bắt chước một chất dẫn truyền. Ngược lại với thuốc chủ vận, thuốc chủ vận một phần không thể hoàn toàn kích hoạt tác dụng mong muốn trong tế bào.

Các chất chủ vận một phần như arhalofenate được phát triển khi không mong muốn hiệu quả tối đa có thể đạt được với chất đối vận trong liệu pháp, chẳng hạn vì lý do an toàn. Công ty Metabolex của Hoa Kỳ chịu trách nhiệm phát triển lâm sàng của chế phẩm. Cho đến nay, nó đã được chứng minh trong các thí nghiệm trên động vật rằng chế phẩm này có thể làm giảm mức đường huyết và mức chất béo trung tính trong máu.

Tác dụng dược lý

Thành phần hoạt chất arhalofenate là một tiền chất. Điều này có nghĩa là bản thân arhalofenate không có tác dụng dược lý. Điều này chỉ bộc lộ sau khi nó đã được chuyển hóa thành một thành phần tích cực bởi quá trình trao đổi chất. Arholfenat đạt được hiệu quả mong muốn thông qua các thụ thể được kích hoạt bởi chất tăng sinh peroxisome, các thụ thể này nằm trực tiếp trong nhân tế bào và điều hòa một số lượng lớn các gen ở đây. Các thụ thể này được kích hoạt bởi cái gọi là phối tử, chúng liên kết đặc biệt với một thụ thể nhất định.

Ngược lại với cơ chất, phối tử không thể được chuyển đổi bởi phân tử đích tương ứng. Nhưng chúng rất có thể thay đổi cấu trúc phân tử của nó. Các thí nghiệm trên động vật đã chỉ ra rằng arhalofenate có thể làm giảm lượng đường trong máu một cách hiệu quả. Do đó, nó có tác động gián tiếp đến insulin, được hình thành trong tuyến tụy và chủ yếu có nhiệm vụ làm giảm lượng đường huyết trong cơ thể con người. Nó thực hiện điều này bằng cách kích thích các tế bào hấp thụ nhiều glucose hơn từ máu.

Một tác dụng khác đã được quan sát là arhalofenate cũng có thể làm giảm mức chất béo trung tính trong máu. Nồng độ triglycerid trong máu đóng vai trò quan trọng trong việc chẩn đoán bệnh. Mức triclycerol tăng cao có thể chỉ ra rằng bạn đang bị rối loạn chuyển hóa hoặc một bệnh khác, chẳng hạn như bệnh thận. Tuy nhiên, cơ chế mà arhalofenate làm giảm nồng độ chất béo trung tính vẫn chưa được biết rõ.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Một khi các thử nghiệm lâm sàng hoàn tất và arhalofenate đã được phê duyệt, nó sẽ được sử dụng để điều trị bệnh nhân tiểu đường loại 2 - còn được gọi là bệnh đái tháo đường. Căn bệnh này hay còn được gọi phổ biến là bệnh tiểu đường, là một bệnh chuyển hóa. Điều này biểu hiện ra bên ngoài qua các triệu chứng là đường được bài tiết qua nước tiểu. Trên cơ sở của triệu chứng này, bác sĩ người Anh Thomas Willis đã có thể chẩn đoán bệnh tiểu đường vào năm 1645 bằng cách kiểm tra mùi vị của nước tiểu.

Bệnh tiểu đường loại 2 là một thuật ngữ chung cho các rối loạn chuyển hóa khác nhau mà phát hiện chính là tăng đường huyết. Ở những bệnh nhân bị ảnh hưởng, việc điều hòa glucose dinh dưỡng bị rối loạn. Trong giai đoạn đầu, bệnh nhân thường kêu khô miệng và cảm giác khát nước tương đối nhiều. Nếu bệnh không được điều trị, nó có thể dẫn đến rối loạn thị giác và trong trường hợp nghiêm trọng, thậm chí có thể dẫn đến hôn mê tăng đường huyết.

Điều này xảy ra với sự thiếu hụt insulin tương đối và cần được điều trị ngay lập tức thông qua thời gian điều trị nội trú tại bệnh viện.

Hậu quả lâu dài của bệnh tiểu đường không được điều trị có thể dẫn đến các bệnh khác, chẳng hạn như mất thị lực, suy thận hoặc thậm chí đột quỵ. Việc điều trị bệnh tiểu đường diễn ra thông qua việc điều chỉnh mức đường huyết. Ví dụ, bằng cách cho insulin hoặc bằng cách kích thích sản xuất insulin của chính cơ thể.

Rủi ro và tác dụng phụ

Bởi vì chế phẩm arhalofenate vẫn đang trong giai đoạn phát triển lâm sàng, không có rủi ro hoặc tác dụng phụ nào được biết đến.