Artemisinin

Sắc tố thực vật phụ Artemisinin từ hoa và lá của cây ngải cứu hàng năm được dùng để chữa bệnh sốt rét. Thuốc chủ yếu được sử dụng ở những nơi mà các chất chống sốt rét khác không có hiệu quả đối với các mầm bệnh đa kháng. Bài thuốc được nhắc đến trong y học cổ truyền Trung Quốc có tuổi đời hàng nghìn năm.

Artemisinin là gì?

Artemisinin thuộc nhóm chất sesquiterpene. Những hợp chất hóa học này, khá phổ biến trong giới thực vật, được tạo thành từ ba đơn vị isoprene. Thuốc thu được từ cây ngải cứu hàng năm (Artemisia annua), ngoài hệ thống vòng trioxan, một cầu peroxide quan trọng về mặt dược lý.

Năm 1971, Tu Youyou Trung Quốc đã phân lập và mô tả hoạt chất lần đầu tiên và những năm sau đó đã chứng minh tác dụng tích cực của nó trong cuộc chiến chống lại bệnh sốt rét nhiệt đới. Bởi vì artemisinin là một loại thuốc rất nhanh và đáng tin cậy. Bài thuốc có thể được chiết xuất từ ​​lá và hoa khô của cây trồng ở Trung Quốc, Việt Nam và Đông Phi.

Vì quá trình này khá tốn kém và tốn thời gian, artemisinin hiện nay cũng được thu nhận về mặt công nghệ sinh học với sự trợ giúp của nấm men biến đổi gen. Vì bản thân artemisinin khá không ổn định, các dẫn xuất bán tổng hợp của nó là artesunate, artemotil, artemether và những chất khác hầu hết được sử dụng trong thuốc.

Tác dụng dược lý

Cơ chế hoạt động chính xác của artemisinin vẫn chưa được biết (2015). Tuy nhiên, các nhà khoa học cho rằng cấu trúc peroxide khá bất thường mới là yếu tố quyết định. Bởi vì điều này sẽ phân hủy thành các gốc tự do khi nó gặp một số lượng lớn các ion sắt.

Không chỉ các tế bào hồng cầu (hồng cầu) ở người chứa nhiều sắt, mà còn là chất gây bệnh sốt rét. Vì những ký sinh trùng này được muỗi Anopheles truyền sang người và xâm chiếm hồng cầu tại đây. Nếu các mầm bệnh đơn bào bây giờ tấn công một hồng cầu, chúng sẽ ăn huyết sắc tố hemoglobin. Vì chúng tích tụ chất sắt có trong quá trình này, các gốc tự do của thuốc có thể giết chết bệnh co thắt.

Các nghiên cứu chỉ ra rằng artemisinin cũng ức chế một chất vận chuyển canxi cụ thể trong màng tế bào đơn lẻ. Artemisinin cũng có thể tiêu diệt tế bào ung thư theo cách tương tự. Vì những thứ này cũng chứa hàm lượng sắt cao. Các thí nghiệm ban đầu với nuôi cấy tế bào xác nhận lý thuyết này. Thuốc cũng có hiệu quả chống lại bệnh truyền nhiễm nhiệt đới do bệnh sán máng (bệnh sán máng).

Ứng dụng và sử dụng y tế

Tổ chức Y tế Thế giới (WHO) khuyến cáo việc sử dụng artemisinin hoặc các dẫn xuất của nó, đặc biệt ở các quốc gia mà các loại thuốc khác không hiệu quả do đã biết các chủng Plasmodium falciparum đa kháng. Artemisinin từ lâu đã được coi là rất hiệu quả, nhưng các mầm bệnh hiện đã được biết đến từ một số quốc gia cũng kháng thành phần hoạt tính do đột biến.

Để ngăn ngừa sự gia tăng đề kháng với artemisinin, nên luôn sử dụng liệu pháp phối hợp với các thuốc sốt rét khác. Phương pháp điều trị này thường được viết tắt là ACT (liệu pháp phối hợp dựa trên Artemisinin). Do thời gian bán hủy ngắn, các viên thuốc phải được uống vào những khoảng thời gian cố định trong vài ngày. Liều lượng ở trẻ em dựa trên trọng lượng cơ thể.

Trong thể nghiêm trọng của sốt rét nhiệt đới, artesunate dẫn xuất có thể được tiêm trực tiếp vào tĩnh mạch hoặc bắp thịt. Ở cả trẻ em và người lớn, thuốc này được coi là thuốc được lựa chọn trong trường hợp khẩn cấp. Liệu một loại trà từ Artemisia annua cũng có hiệu quả chống lại bệnh plasmodia hay không là một vấn đề tranh cãi giữa các nhà khoa học.

Rủi ro và tác dụng phụ

Artemisinin và các dẫn xuất bán tổng hợp của nó được trẻ em và người lớn dung nạp tốt với liều lượng chống sốt rét. Nếu các tác dụng phụ xảy ra, chúng trong nhiều trường hợp tương tự như các triệu chứng sốt rét điển hình. Chúng bao gồm buồn nôn, nôn mửa, chán ăn và chóng mặt.

Nhịp tim cũng có thể tăng lên. Đau khớp và cơ, mệt mỏi và các vấn đề về giấc ngủ cũng có thể xảy ra. Các bất thường nhẹ về máu đôi khi cũng xảy ra do ăn phải. Các phản ứng dị ứng nguy hiểm với thuốc hiếm khi xảy ra. Điều này có thể biểu hiện như phát ban, sưng tấy, khó thở hoặc khó nuốt. Thuốc bổ sung sắt được dùng cùng lúc với artemisinin có thể gây ra tương tác.

Điều trị kết hợp với các loại thuốc khác có thể làm tăng các tác dụng phụ khác nhau. Tuy nhiên, WHO khuyến cáo khẩn cấp tránh dùng đơn trị liệu artemisinin. Nếu không thuốc có thể mất tác dụng do kháng thuốc.