Ciclosporin

Ciclosporin là một thành phần hoạt chất từ ​​nhóm thuốc ức chế miễn dịch. Nó chủ yếu được sử dụng để ngăn ngừa phản ứng đào thải sau khi cấy ghép nội tạng.

Ciclosporin là gì?

Ciclosporin là những thuốc có thành phần hoạt chất từ ​​nhóm thuốc ức chế miễn dịch. Nó chủ yếu được sử dụng để ngăn ngừa phản ứng đào thải sau khi cấy ghép nội tạng.

Ciclosporin là tên miền công khai của một thành phần dược phẩm hoạt tính có tác dụng ức chế hệ thống miễn dịch. Thuốc được làm từ các loài nấm Na Uy Cylindrocarpon lucidum và Tolypocladium Inflatum. Về mặt hóa học, ciclosporin là một protein mạch vòng với 11 este axit amin khác nhau.

Cyclosporine lần đầu tiên được sử dụng trong y học cấy ghép vào năm 1978. Công dụng đầu tiên này là một cuộc cách mạng trong lĩnh vực y học, vì ciclosporin đã làm tăng đáng kể thời gian sống sót của những người nhận nội tạng. Hartmann Stähelin và Jean-François Borel đã phát hiện ra loại thuốc này.

Tác dụng dược lý

Ciclosporin là một loại protein vòng. Nó liên kết với cyclophilin A. Đây là một immunophilin. Immunophilins là protein được tìm thấy trong các tế bào của cơ thể. Ý nghĩa chính xác của chúng đối với sinh vật vẫn chưa được biết. Trong trường hợp ciclosporin, chúng hoạt động như một thụ thể nội bào. Sự liên kết với prolyl-cis-trans-isomerase này tạo ra một phức hợp mà đến lượt nó sẽ liên kết với calcineurin. Calcineurin là một phosphatase phụ thuộc vào canxi và calmodulin.

Phức hợp của cyclophilin A và ciclosporin ngăn cản sự hoạt hóa của tế bào T-yếu tố nhân acticatin (NFAT) trong calcineurin. Nó là một loại protein điều hòa gen. NFAT được hoạt hóa thường đến nhân tế bào và tạo ra các cytokine, interleukin và interferon ở đó.

Nếu không ức chế ciclosporin, nhiều chất kích thích miễn dịch được giải phóng. Ciclosporin tạm thời vô hiệu hóa cơ chế này và do đó ức chế việc giải phóng các chất kích thích miễn dịch và sự tăng sinh của các tế bào bạch cầu. Bằng cách này, cyclosporine có tác dụng ức chế miễn dịch.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Ciclosporin được sử dụng để ngăn chặn hệ thống miễn dịch. Ví dụ, ức chế miễn dịch như vậy là cần thiết sau khi cấy ghép. Sau khi cấy ghép, cơ thể có thể nhận ra cơ quan được cấy ghép là ngoại lai và tấn công nó. Hệ thống miễn dịch phản ứng với cấy ghép giống như một mầm bệnh. Những phản ứng từ chối như vậy có thể xảy ra vài ngày, vài tháng hoặc thậm chí nhiều năm sau khi phẫu thuật. Thuốc ức chế miễn dịch như ciclosporin được sử dụng để ngăn chặn những phản ứng này.

Ciclosporin cũng được sử dụng trong các bệnh tự miễn dịch. Trong phản ứng tự miễn dịch, hệ thống miễn dịch chống lại mô hoặc cơ quan của chính nó, vì những lý do thường vẫn chưa được biết đến. Viêm loét đại tràng và bệnh Crohn là một trong những bệnh tự miễn được điều trị bằng ciclosporin. Bệnh viêm ruột có liên quan đến các triệu chứng như đau quặn bụng, tiêu chảy và khó tiêu nghiêm trọng.

Viêm cầu thận cũng được điều trị bằng cyclosporin. Viêm cầu thận là một bệnh của tiểu thể thận, thường xảy ra từ một đến hai tuần sau khi bị nhiễm trùng đường hô hấp trên hoặc tai.

Các lĩnh vực khác được áp dụng cho cyclosporine là các bệnh da nặng hoặc thậm chí kháng trị liệu như bệnh vẩy nến hoặc viêm da dị ứng (viêm da thần kinh) và viêm mãn tính kết mạc hoặc giác mạc.

Kết hợp với thuốc methylprednisolone, đạt được kết quả tốt với cyclosporine trong điều trị rụng tóc từng mảng. Rụng tóc từng mảng còn được gọi là rụng tóc hình tròn. Đây là bệnh viêm nhiễm phổ biến nhất với bệnh rụng tóc.

Ciclosporin cũng được sử dụng trong điều trị ung thư. Cùng với thuốc verapamil, nó ngăn chặn các tác nhân hóa trị liệu được vận chuyển ra khỏi tế bào đích bởi protein đa kháng 1. Chất vận chuyển MDR1 thường chịu trách nhiệm về việc kháng thuốc hóa trị.

Bạn có thể tìm thấy thuốc của mình tại đây

➔ Thuốc trị rối loạn nhịp tim

Rủi ro và tác dụng phụ

Ngay cả với liều lượng nhỏ, việc sử dụng cyclosporine thường xuyên có thể gây hại cho thận. Cũng có thể bị tổn thương gan và đường tiêu hóa. Hơn nữa, nó có thể dẫn đến sự phát triển của nướu và giữ nước. Huyết áp cao hoặc rậm lông cũng là những tác dụng phụ có thể xảy ra. Rậm lông là một kiểu phân bố lông trên cơ thể của nam giới ở nữ giới. Những phụ nữ bị ảnh hưởng có lông rậm rạp ở vùng quai hàm gần tai, trên môi trên, cằm, ngực và trên bụng. Hệ thống miễn dịch bị suy yếu nghiêm trọng ở những bệnh nhân thường xuyên dùng liều cao cyclosporin. Bệnh nhân cấy ghép thường bị ảnh hưởng bởi sự suy giảm miễn dịch này. Một mặt, sự suy giảm miễn dịch được mong muốn ngăn cản việc thải ghép, mặt khác nó làm tăng khả năng ung thư lên từ 3 đến 5. Ngoài ra, còn tăng nguy cơ nhiễm trùng. Nhiễm trùng thực sự vô hại cũng có thể diễn ra các khóa học nghiêm trọng. Ngoài ra, còn có sự gia tăng nồng độ lipid trong máu. Một số bệnh nhân cũng phát triển u xơ khi dùng nó. U sợi tuyến là khối u lành tính trong khu vực của tuyến vú. Nên tránh ánh nắng mạnh khi dùng ciclosporin. Bức xạ tia cực tím và liệu pháp ánh sáng cũng được chống chỉ định.