Colistin

Colistin là một loại thuốc từ nhóm thuốc kháng sinh. Kháng sinh polypeptide phá vỡ tính thấm của màng tế bào của vi khuẩn và do đó tiêu diệt chúng.

Colistin là gì?

Colistin là một loại thuốc thuộc nhóm thuốc kháng sinh. Thành phần hoạt tính có thể được sử dụng tại chỗ như một chất phụ gia thuốc mỡ hoặc như một bình xịt để điều trị bằng đường hô hấp.

Colistin là thuốc có độc tính cao. Trong một thời gian dài, nó chủ yếu được sử dụng tại chỗ như một chất phụ gia thuốc mỡ hoặc như một loại bình xịt trong liệu pháp hít thở. Đặc biệt, Colistin được sử dụng ở những người bị xơ nang bị Pseudomonas xâm chiếm.

Việc sử dụng toàn thân đã được tránh trong một thời gian dài vì các đặc tính hoạt tính của thuốc gây hại cho thận. Thuốc kháng sinh hiện đang được kê đơn toàn thân trở lại thường xuyên hơn. Nguyên nhân là do sự xuất hiện ngày càng nhiều của vi khuẩn đường ruột có khả năng kháng lại các chất kháng sinh từ nhóm hoạt chất carbapenem. CRE (vi khuẩn đường ruột kháng carbapenem) chủ yếu được tìm thấy ở Hoa Kỳ, Israel, Thổ Nhĩ Kỳ, Hy Lạp và các nước Bắc Phi. CRE thường chỉ có thể được điều trị bằng colistin, fosfomycin và tigecycline.

Colistin cũng có tên Polymixin E. đã biết. Nó thuộc về nhóm polymyxin và đã được sử dụng trong điều trị từ năm 1959. Polymyxin là kháng sinh polypeptit bao gồm các decapeptit mạch vòng, phân nhánh hóa học.

Tác dụng dược lý

Colistin, chính xác hơn là colistimethate natri (CMS), là một tiền chất. Tiền chất là những chất không có hoạt tính hoặc chỉ có hoạt tính dược lý nhẹ mà chỉ được chuyển hóa thành hoạt chất sau khi được chuyển hóa trong cơ thể sinh vật. Quá trình này còn được gọi là quá trình trao đổi chất. Tiền chất trở thành chất chuyển hóa. Khái niệm tiền thuốc nhằm cải thiện đặc tính dược động học của thuốc. Ví dụ, trong trường hợp của các tiền chất, sinh khả dụng thường được cải thiện và tác dụng vượt qua đầu tiên bị giảm.

Colistin được dùng qua đường tiêu hóa, bỏ qua đường tiêu hóa. Sau khi dùng đường tiêm, thành phần hoạt tính colistimethate natri không hoạt động được chuyển thành cơ sở colistin hoạt động bằng quá trình thủy phân hóa học. Điều này có hiệu quả về mặt dược lý. 80 miligam CMS tạo ra khoảng 33 miligam cơ sở colistin.

Colistin đảm bảo tăng tính thấm trên thành tế bào của vi khuẩn. Điều này cho phép các chất khác nhau thâm nhập vào tế bào vi khuẩn. Độ thẩm thấu bị xáo trộn và cuối cùng là các tế bào vi khuẩn vỡ ra.

Vì vi khuẩn gram dương không có màng tế bào bên ngoài nên ngược lại với vi khuẩn gram âm, colistin chỉ có tác dụng với vi khuẩn gram âm. Shigella, Salmonella, Haemophilus influenzae, Acinetobacter và Pasteurella nhạy cảm với colistin. Klebsiella, Escherichia coli, Enterobacter và Pseudomonas aeruginosa cũng hầu hết nhạy cảm với kháng sinh. Tuy nhiên, Proteus, gonococci, vi khuẩn gram dương và meningococci có khả năng kháng thuốc.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Ngày nay chỉ sử dụng Colistin sau khi đã đánh giá lợi ích - rủi ro cẩn thận. Một chỉ định là những bệnh nhân bị xơ nang bị nhiễm Pseudomonas aeruginosa. Bệnh xơ nang là một bệnh di truyền có liên quan đến việc sản xuất các chất tiết nhớt của các tuyến ngoại tiết. Những người bị ảnh hưởng bị nhiễm trùng đường hô hấp mãn tính và các phàn nàn về đường tiêu hóa. Pseudomonas aeruginosa gây viêm phổi ở những bệnh nhân có hệ thống miễn dịch bị ức chế và đường thở bị tổn thương. Những bệnh tràn khí này đặc biệt phổ biến ở những bệnh nhân xơ nang hoặc những bệnh nhân đang được chăm sóc đặc biệt.

Colistin cũng được sử dụng để điều trị nhiễm trùng với vi khuẩn đa kháng Acinetobacter baumannii. Acinetobacter baumanii là một loại vi khuẩn hình que ngắn gây bệnh cho người thuộc họ Moraxellaceae. Vi trùng gây ra các bệnh nhiễm trùng bệnh viện trên toàn thế giới. Nhiễm trùng bệnh viện là những nhiễm trùng có liên quan nhân quả đến thời gian nằm viện. Nhiễm acinetobacter baumanii chủ yếu được quan sát thấy ở những bệnh nhân thở máy trong cơ sở chăm sóc đặc biệt. Nhiễm trùng thường dẫn đến viêm phổi bệnh viện. Nhiễm trùng đường tiết niệu, nhiễm trùng vết thương và nhiễm độc máu cũng do mầm bệnh kháng thuốc.

Rủi ro và tác dụng phụ

Khi dùng colistin, có thể có tác dụng phụ. Phản ứng da dị ứng hoặc viêm da tiếp xúc là phổ biến. Các cơn hen do dị ứng cũng được thấy khi phản ứng với colistin.

Thuốc kháng sinh cũng gây độc cho thận. Vì vậy, nó có tác động gây hại cho thận. Hoại tử cấp tính của các ống dẫn niệu nhỏ trong thận có thể xảy ra. Điều này thường dẫn đến suy thận cấp tính trong một thời gian ngắn. Thận không còn thực hiện được nhiệm vụ lọc của mình, do đó, ngày càng nhiều các chất có trong nước tiểu tích tụ trong máu.

Colistin không chỉ gây độc cho thận mà còn gây độc cho thần kinh. Các triệu chứng có thể có của tổn thương hệ thần kinh là chóng mặt, co giật, hôn mê, rối loạn thị giác hoặc nói kém. Tổn thương máu cũng có thể do kháng sinh gây ra.

Do tác dụng gây độc cho thận, colistin không được dùng cho bệnh nhân suy thận. Các rối loạn thải trừ nặng ở tim cũng là một chống chỉ định. Quá mẫn với thành phần hoạt tính colistin hoặc với các polymyxin khác cũng là một tiêu chí loại trừ. Do các tác dụng phụ nghiêm trọng có thể xảy ra đối với thai nhi hoặc trẻ sơ sinh, colistin không được dùng trong thời kỳ mang thai hoặc cho con bú.

Cần lưu ý rằng các tác dụng phụ tăng lên khi kết hợp với các thuốc gây độc cho thận. Những loại thuốc gây độc cho thận như vậy bao gồm vancomycin, thuốc lợi tiểu quai và aminoglycoside, trong số những loại khác. Các thành phần hoạt tính với các khối thần kinh cơ, chẳng hạn như thuốc giãn cơ, cũng có thể làm tăng tác dụng phụ của colistin.