Elvitegravir

Tại Elvitegravir là một loại thuốc là một trong những thành phần hoạt động trong chất ức chế Tích hợp. Trong y học con người, elvitegravir chủ yếu được sử dụng như một loại thuốc để điều trị nhiễm vi rút HIV-1. Các bác sĩ luôn sử dụng thành phần hoạt tính cùng với các loại thuốc khác được đặc trưng bởi tác dụng kháng vi-rút. Các bác sĩ thường kết hợp elvitegravir với chất cobicistat, được gọi là chất tăng cường.

Elvitegravir là gì?

Elvitegravir có mức độ ức chế cao của integrationse (một loại enzym retrovirus), thích hợp để điều trị các trường hợp nhiễm virus HIV-1. Công ty dược phẩm Gilead Sciences đã phát triển thuốc elvitegravir, được Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm phê duyệt như một loại thuốc vào năm 2012. Elvitegravir chủ yếu được sử dụng để điều trị bằng thuốc ở bệnh nhân người lớn.

Elvitegravir là một dẫn xuất của dihydroquinoline và xuất hiện dưới dạng bột có màu từ trắng đến vàng ở nhiệt độ phòng. Elvitegravir cũng được đặc trưng bởi khả năng hòa tan tương đối kém trong nước.

Thành phần hoạt tính đặc biệt thích hợp cho những người mới bắt đầu điều trị bằng thuốc HIV. Vì vậy, trong nhiều trường hợp, elvitegravir là thuốc khởi đầu, đôi khi các nhà sản xuất dược phẩm kết hợp elvitegravir với hoạt chất tenofovir. Sự kết hợp của hai loại thuốc này giúp cải thiện hiệu quả, đồng thời các nhược điểm được giảm bớt một phần.

Những người bị nhiễm HIV thường được sử dụng Elvitegravir dưới dạng một loại thuốc duy nhất dưới tên thương mại Vitekta®. Ngoài ra, các bác sĩ thường kết hợp hoạt chất với ritonavir. Ritonavir là một dược chất được sử dụng trong nhiều loại thuốc điều trị HIV. Ritonavir thường hoạt động như một chất tăng cường làm tăng hiệu quả của thuốc thực tế.

Tác dụng dược lý đối với cơ thể và các cơ quan

Elvitegravir hoạt động chủ yếu bằng cách ức chế integrationse. Điều này có nghĩa là elvitegravir rất thích hợp làm thuốc điều trị HIV. Điều này là do elvitegravir ức chế sự tích hợp enzym của vi rút, đặc biệt là vi rút HIV-1. Elvitegravir có phần kém hiệu quả hơn đối với virus HIV-2. Vi rút cần enzym này để chuyển thông tin di truyền của chúng vào DNA của vật chủ.

Theo cách này, elvitegravir có tính kháng vi rút cao. Elvitegravir thường được sử dụng kết hợp với các chất ức chế CYP, làm chậm quá trình chuyển hóa của elvitegravir và do đó làm tăng hiệu quả của nó trong cơ thể. Elvitegravir chủ yếu được phân hủy bởi CYP3A. Vì vậy, không nên sử dụng đồng thời với chất cảm ứng enzym. Chúng bao gồm, ví dụ, phenytoin hoặc St. John's wort.

Elvitegravir ít ảnh hưởng đến cách hoạt động của thận. Người bệnh dùng elvitegravir dưới dạng viên nén. Nếu dùng cùng lúc với ritonavir và bữa ăn, hoạt chất đạt nồng độ cao nhất trong huyết tương sau khoảng 4 giờ. Các nghiên cứu cho thấy rằng thực phẩm giàu chất béo làm tăng sinh khả dụng của elvitegravir. Trong máu, hầu hết Elvitegravir liên kết với protein huyết tương. Sinh vật bài tiết gần 95% thành phần hoạt tính trong phân. Phần còn lại của nó ra khỏi cơ thể theo đường nước tiểu. Thời gian bán thải trong huyết tương của elvitegravir kết hợp với ritonavir là từ 9 đến 13 giờ.

Ứng dụng y tế & sử dụng để điều trị & phòng ngừa

Elvitegravir là một loại thuốc HIV-1 thường được sử dụng dưới dạng kết hợp cố định với các thuốc tăng dược lý. Bệnh nhân dùng elvitegravir bằng đường uống dưới dạng viên nén bao phim. Chỉ cần tiêu thụ một viên nén hoạt chất elvitegravir mỗi ngày là đủ. Elvitegravir được khuyến khích dùng trong bữa ăn để mang lại hiệu quả cao hơn.

Bắt buộc phải sử dụng thành phần hoạt tính Elvitegravir cùng với một chất tăng cường ức chế protease. Vì lý do này, Elvitegravir thường có sẵn dưới dạng kết hợp cố định với thuốc tăng cường tương ứng. Liều lượng phụ thuộc chủ yếu vào chất ức chế protease được sử dụng cùng lúc. Tuy nhiên, các bác sĩ hiện vẫn đang sử dụng thuốc Elvitegravir như một chế phẩm dự trữ.

Rủi ro và tác dụng phụ

Elvitegravir đôi khi có thể có tác dụng phụ không mong muốn tương tự như nhiều loại thuốc điều trị HIV khác. Các triệu chứng phổ biến nhất của các triệu chứng đường tiêu hóa như buồn nôn, nôn mửa và tiêu chảy là do sử dụng elvitegravir. Ngoài ra, một số bệnh nhân cho biết đau đầu và mệt mỏi. Ngoài ra, một số người bị phát ban trên da.

Các nhà sản xuất dược phẩm thường mô tả Elvitegravir là một loại thuốc được dung nạp tốt. Điều trị bằng hoạt chất về cơ bản bị loại trừ nếu bệnh nhân không dung nạp với hoạt chất. Ngay cả khi có kháng elvitegravir, việc dùng nó không có ý nghĩa về mặt y tế. Đối với phụ nữ mang thai và cho con bú, đôi khi có những yêu cầu đặc biệt đối với liệu pháp điều trị bằng elvitegravir.

Trước khi dùng elvitegravir, nên xem xét một số tương tác nhất định với các dược chất khác. Elvitegravir được chuyển hóa chủ yếu ở gan bởi enzym CYP3A. Vì lý do này, cần phải tránh sử dụng đồng thời elvitegravir và phenytoin, rifampicin và carbamazepine như một vấn đề cấp bách. Cũng nên tránh kết hợp với St. John's wort. Elvitegravir được đặc trưng bởi sự đề kháng chéo với thành phần hoạt chất raltegravir.

Elvitegravir thường được coi là một chế phẩm dự trữ cho việc điều trị bằng thuốc đối với các trường hợp nhiễm vi rút HIV-1. Kinh nghiệm lâm sàng cho đến nay tương đối hạn chế. Tuy nhiên, ưu điểm của elvitegravir là một lượng uống mỗi ngày là đủ để điều trị.