Fluconazole Do tác dụng chống nấm của nó, nó được sử dụng như một loại thuốc chống co thắt trong điều trị nhiễm nấm. Thành phần hoạt chất được sử dụng đặc biệt khi liệu pháp điều trị tại chỗ hoặc tại chỗ (bên ngoài) cho nhiễm trùng nấm vẫn không hiệu quả.
Fluconazole là gì?
Fluconazole là một chất chống nấm azole, là một dẫn xuất triazole, thuộc nhóm imidazole và triazole. Hoạt chất được sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm trùng do nấm gây bệnh cho người.
Bản thân fluconazole là một dạng bột kết tinh, màu trắng, khó hòa tan trong nước. Dẫn xuất triazole, thông qua tác dụng kìm tế bào hoặc kháng nấm, ức chế sự phát triển và nhân lên của mầm bệnh, đặc biệt là nấm men thuộc giống Candida.
Nhiễm nấm ở da và móng tay cũng như niêm mạc (bao gồm nấm âm đạo, nấm miệng) có thể được điều trị hiệu quả bằng thuốc. Vì mục đích này, fluconazole có thể được dùng dưới dạng viên nang, chế phẩm tiêm hoặc hỗn dịch.
Tác dụng dược lý
Fluconazole Giống như tất cả các đại diện của imidazol và triazol, nó có tác dụng chống nấm bằng cách ức chế (ức chế) cấu trúc của thành tế bào của nấm men và do đó sự phát triển hoặc nhân lên của chúng.
Tùy thuộc vào liều lượng, hoạt chất cũng có thể có tác dụng diệt nấm (diệt nấm). Sau khi sử dụng, thành phần hoạt tính đi vào máu qua đường tiêu hóa (bao gồm cả việc uống viên nang cứng) hoặc trực tiếp (chế phẩm tiêm tiêm tĩnh mạch) và được phân phối khắp toàn bộ sinh vật. Trái ngược với màng tế bào của con người, bao gồm cholesterol, trong số những thứ khác, ergosterol là khối xây dựng quan trọng nhất của màng tế bào nấm men.
Trong hệ thống cytochrome P450, fluconazole ức chế một loại enzyme quan trọng để tổng hợp ergosterol, cái gọi là 14-alpha-demethylase, ngăn chặn sự chuyển đổi lanosterol thành ergosterol. Các vật liệu xây dựng bị thay đổi bởi sự phong tỏa dẫn đến các khiếm khuyết trong màng tế bào nấm men và làm suy giảm một số quá trình trao đổi chất kiểm soát sự phân chia của các tế bào nấm.
Các tác nhân gây bệnh không còn có thể nhân lên (tác dụng diệt nấm). Fluconazole, tuy nhiên, có tác dụng ức chế demethylase yếu hơn đáng kể trong cơ thể người.
Ứng dụng và sử dụng y tế
Fluconazole được sử dụng đặc biệt trong bối cảnh điều trị toàn thân (nội bộ) các bệnh nhiễm trùng với nấm men thuộc giống Candida (còn gọi là cadidoses), trong đó Candida albicans là đại diện quan trọng nhất.
Theo quy định, chỉ có da và / hoặc móng tay (nhiễm trùng móng tay và chân) hoặc niêm mạc (nấm miệng, nấm âm đạo) bị nhiễm nấm candida. Ở những người bị suy giảm miễn dịch, nhiễm nấm trong một số trường hợp hiếm hoi cũng có thể ảnh hưởng đến các cơ quan nội tạng. Tương ứng, fluconazole cũng có thể được sử dụng dự phòng để ngăn ngừa nhiễm nấm ở những người có hệ miễn dịch suy yếu do kết quả của các biện pháp hóa trị và / hoặc xạ trị.
Fluconazole cũng đã được chứng minh là có hiệu quả trong điều trị viêm màng não (viêm màng não) do nhiễm trùng nấm men Cryptococcus neoformans. Fluconazole cũng có thể được sử dụng dự phòng ở những người nhiễm HIV có tỷ lệ nhiễm nấm cụ thể này tăng lên (nhiễm trùng cơ hội). Nếu việc bôi tại chỗ hoặc tại chỗ các thuốc hạ sốt khác trong bệnh nấm Candida âm đạo không thành công, có thể sử dụng fluconazol thay thế như một phần của điều trị toàn thân.
Trong một số trường hợp (khoảng 10 phần trăm) mầm bệnh phát triển đề kháng với fluconazole, do đó hoạt chất này phải được thay thế bằng các loại thuốc diệt nấm khác như flucytosine hoặc amphotericin B.
Rủi ro và tác dụng phụ
Fluconazole Là một đại diện tương đối mới hơn của triazoles, nó được đặc trưng bởi tác dụng phụ và tương tác ít hơn đáng kể so với các thành phần hoạt tính cũ hơn của nhóm này. Tuy nhiên, điều trị bằng fluconazole không hoàn toàn không có rủi ro và có thể liên quan đến các tác dụng phụ khác nhau.
Điều trị bằng fluconazole thường liên quan đến buồn nôn, nôn mửa và các khiếu nại về đường tiêu hóa như đau bụng và tiêu chảy. Mức độ enzym tăng cao đối với phosphatase kiềm và aminotransferase cũng thường được quan sát thấy. Trong một số trường hợp, chán ăn, rối loạn tiêu hóa như táo bón (táo bón) hoặc đầy hơi, chóng mặt, nhức đầu, chuột rút, tăng tiết mồ hôi, rối loạn cảm giác như ngứa ran, suy gan, vàng da, thiếu máu, suy nhược và sốt.
Phù mạch, xơ gan, hoại tử mô và hội chứng Stevens-Johnson, trong số những hội chứng khác, rất hiếm khi có thể liên quan đến liệu pháp fluconazole. Chống chỉ định dùng Fluconazole nếu quá mẫn với thành phần hoạt chất hoặc các thuốc chống co giật khác, trong trường hợp rối loạn nhịp tim và gan rõ rệt và suy giảm chức năng tim.
Ngoài ra, thuốc không được sử dụng trong thời kỳ mang thai, vì các thí nghiệm trên động vật cho thấy có mối liên quan đến dị tật thai nhi. Điều trị song song fluconazole với terfenadine (kháng histamine) hoặc cisapride (prokinetic) cũng nên được loại trừ.
