Guanethidine

Tại Guanethidine Nó là một loại thuốc được sử dụng để điều trị tăng huyết áp (huyết áp cao) và gây tê cục bộ để làm tê các dây thần kinh nhất định. Nhà sản xuất dược phẩm chính của guanethidine là Alcon, bán thành phần hoạt chất dưới tên Thilodigon®. Do đó, guanethidine vừa là thuốc hạ huyết áp vừa là thuốc chống suy hô hấp.

Guanethidine là gì?

Guanethidine là một loại thuốc được sử dụng để điều trị huyết áp cao. Ngoài ra, dược chất guanethidine có khả năng phong bế dây thần kinh nên có thể dùng để gây tê cục bộ. Ngoài ra, guanethidine ảnh hưởng đến hệ thần kinh giao cảm, làm cho nó thích hợp như một loại thuốc chống nôn.

Thuốc guanethidine thuộc nhóm thuốc hạ huyết áp. Guanethidine cũng nằm trong số các thuật ngữ đồng nghĩa Guanethidine monosulfate, Guanethidinum và Guanethidine sulfat đã biết. Tuy nhiên, các loại thuốc có guanethidine hiện không còn được bán trên thị trường ở nhiều quốc gia, ví dụ như Thụy Sĩ. Trước đó, các bác sĩ thường kê đơn hoạt chất guanethidine dưới dạng viên nén với tên thương mại là Ismelin®.

Khi được sử dụng trong thuốc, guanethidine được sử dụng như guanethidine monosulfate. Nó là một loại bột kết tinh có màu trắng. Guanethidine tương đối hòa tan trong nước và là một trong những dẫn xuất của guanidine. Guanethidine chủ yếu ảnh hưởng đến hệ thống noradrenergic. Điều này ức chế sản xuất chất dẫn truyền thần kinh norepinephrine và làm giảm khả năng lưu trữ của một số tế bào thần kinh đối với chất truyền tin.

Tác dụng dược lý đối với cơ thể và các cơ quan

Tác dụng của guanethidine là do chất này làm giảm sản xuất norepinephrine. Nó là một chất truyền tin thần kinh có vai trò quan trọng trong việc truyền các kích thích. Đồng thời, dùng guanethidine khiến tế bào thần kinh dự trữ ít noradrenaline hơn. Do đó, Guanethidine cho thấy những điểm tương đồng với thành phần hoạt chất Reserpine.

Ngoài ra, thuốc guanethidine ổn định màng sợi trục và giảm khả năng khử cực. Bằng cách này, hoạt chất guanethidine rất thích hợp để sử dụng trong gây tê tại chỗ. Về cơ bản, guanethidine có ái lực mạnh mẽ với các hệ thống và quá trình vận chuyển chất truyền tin noradrenaline trong hệ thần kinh. Các bác sĩ cũng gọi các quá trình này trong biệt ngữ là máy bơm noradrenaline. Các quá trình vận chuyển diễn ra chủ yếu ở màng của túi dự trữ và sợi trục. Do đó, guanethidine làm giảm sự thanh thải của catecholamine ngoài dây thần kinh, do đó adrenaline và noradrenaline hoạt động hệ thống lâu hơn. Do đó, thuốc guanethidine được sử dụng đặc biệt ở những người bị huyết áp cao, những người mà các biện pháp điều trị khác cho thấy ít hoặc không thành công.

Về nguyên tắc, các đầu tận cùng của tế bào thần kinh giải phóng ít noradrenaline hơn dưới tác dụng của guanethidine, do đó một tỷ lệ nhỏ hơn của chất truyền tin có trong khoảng trống synap. Lúc đầu, việc giải phóng norepinephrine tăng lên khi dùng guanethidine. Tuy nhiên, dưới ảnh hưởng của thuốc, các cấu trúc chịu trách nhiệm không thể tiếp nhận norepinephrine được sản xuất trở lại. Bởi vì hệ thống thần kinh lúc này dự trữ chất guanethidine.

Trong bối cảnh gây tê cục bộ, các chuyên gia y tế sử dụng thực tế là guanethidine làm giảm dẫn truyền giao cảm của thần kinh. Tuy nhiên, guanethidine chỉ phong tỏa các dây thần kinh ở vùng chi. Đầu tiên bệnh nhân được garô, sau đó bác sĩ tiêm guanethidine vào tĩnh mạch. Thuốc kéo dài từ một đến ba ngày. Thực tế là guanethidine không hoạt động trong hệ thần kinh trung ương là hữu ích ở đây.

Ứng dụng y tế & sử dụng để điều trị & phòng ngừa

Thuốc guanethidine chủ yếu được sử dụng để điều trị huyết áp cao. Ngoài ra, guanethidine còn thích hợp để gây tê tại chỗ, đặc biệt là vùng chi. Tuy nhiên, các loại thuốc có chứa guanethidine kể từ đó đã biến mất khỏi thị trường ở nhiều quốc gia.

Guanethidine chủ yếu có trong thuốc Ismelin®. Liều lượng của thuốc viên phụ thuộc vào mức độ nghiêm trọng của tăng huyết áp và tuổi của bệnh nhân. Khi sử dụng guanethidine trong gây tê cục bộ, các bác sĩ sẽ tính đến liều lượng cần thiết trong từng trường hợp riêng biệt, có thể xác định được liều lượng trên cơ sở can thiệp cần thiết.

Rủi ro và tác dụng phụ

Việc sử dụng guanethidine có thể gây ra một số tác dụng phụ, cần được bác sĩ cân nhắc trước khi kê đơn. Ví dụ, độ nhạy cảm với cái gọi là catecholamine, bao gồm chất truyền tin adrenaline, tăng lên. Trong tình huống căng thẳng, bệnh nhân đôi khi bị khủng hoảng huyết áp.

Một số bệnh nhân nam gặp khó khăn khi xuất tinh khi dùng guanethidine.Cụ thể là chứng tinh trùng, theo đó không xuất tinh được do không sản xuất được tinh dịch. Hoạt chất guanethidine tác động đến các tuyến sinh dục như tuyến tiền liệt và do đó ngăn cản sự hình thành dịch tiết. Tuy nhiên, về cơ bản, đó là tác dụng phụ có thể đảo ngược của hoạt chất guanethidine.

Ngoài các tác dụng phụ tiềm ẩn, tương tác của guanethidine với các chất khác cũng phải được xem xét. Hoạt chất methylphenidate có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của thuốc. Tuy nhiên, trong một số trường hợp, methylphenidate cũng làm tăng phương thức tác động lên thần kinh giao cảm của guanethidine khi bắt đầu uống. Đối với phụ nữ mang thai và cho con bú, các quy tắc đặc biệt áp dụng cho việc quản lý guanethidine để tránh tác dụng phụ cho trẻ.