Midodrine

Midodrine, được biết đến dưới tên thương mại Gutron®, được sử dụng như một loại thuốc để điều trị hạ huyết áp thế đứng (huyết áp thấp). Nó được gọi là tiền chất, sản phẩm phân hủy trong đó (desglymidodrin) là thành phần hoạt tính thực tế.

Midodrin là gì?

Midodrine được chuyển thành desglymidodrine sau khi sử dụng với sự loại bỏ glycine, sau đó hoạt động như một chất giống giao cảm trực tiếp. Cả midodrine và sản phẩm phân hủy desglymidrin đều có cấu trúc cơ bản giống như chất dẫn truyền thần kinh adrenaline và noradrenaline và do đó thực hiện các chức năng giống nhau.

Midodrin hiện diện về mặt hóa học dưới dạng hydrochloride. Nó là một loại bột màu trắng, kết tinh và không mùi, có vị đắng, dễ tan trong nước nhưng ít tan trong rượu. Nếu cần thiết, nó được đưa ra ở dạng viên nén. Sau khi uống, nó nhanh chóng được cơ thể hấp thụ và chuyển hóa thành hoạt chất trong vòng 120 phút với sự loại bỏ glycine.

Bài tiết chủ yếu qua thận (qua nước tiểu) và hoàn thành 90% sau 24 giờ. Midodrin có thời gian bán hủy trong huyết tương khoảng 15 phút và desglymidodrine khoảng 5-6 giờ.

Tác dụng dược lý

Chất chuyển hóa desglymidodrine là một chất chủ vận trên các thụ thể adrenose alpha. Các thụ thể này thường được kích hoạt bởi các chất truyền tín hiệu adrenaline và noradrenaline. Chúng được tìm thấy với số lượng lớn trong hệ thần kinh, tuyến nước bọt, hệ tim mạch, đường tiết niệu sinh dục và gan.

Desglymidodrine như một thuốc cường giao cảm trực tiếp kích thích các thụ thể này như chất dẫn truyền thần kinh adrenaline và noradrenaline. Đó Midodrine và chất chuyển hóa của nó là desglymidodrine tan trong nước, nhưng không tan trong lipid, chỉ các thụ thể alpha ngoại vi mới bị kích thích. Điều này làm cho sức cản của mạch máu tăng lên và sức trương của các mạch điện dung, do đó làm cho mạch máu co lại, dẫn đến tăng huyết áp.

Do co mạch động mạch và tĩnh mạch (co mạch), điều này ảnh hưởng đến cả huyết áp tâm thu và huyết áp tâm trương. Hơn nữa, midodrin cũng kích thích các thụ thể alpha trong đường tiết niệu sinh dục, do đó dòng nước tiểu bị trì hoãn bằng cách tăng trương lực ở đầu ra bàng quang. Sự co thắt của các cơ phế quản chỉ xảy ra ở liều trên 1 mg / kg.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Midodrine chủ yếu được sử dụng để chống lại huyết áp thấp, xảy ra do rối loạn điều hòa tư thế đứng hoặc sử dụng thuốc chống trầm cảm và thuốc an thần kinh.

Đặc biệt, điều này có nghĩa là nó được sử dụng để chống lại sự giảm huyết áp khi thay đổi tư thế và hạ huyết áp thế đứng thần kinh. Tuy nhiên, cần lưu ý rằng trước hết nên dùng hết các biện pháp khác cho đến khi chắc chắn rằng việc điều trị căn bệnh tiềm ẩn không loại bỏ được các triệu chứng.

Trước hết, nên tránh huyết áp thấp thông qua chế độ ăn nhiều muối, tránh ăn nhiều bữa, tăng lượng chất lỏng và một số biện pháp như đứng dậy chậm hoặc đeo tất ép.

Bỏ qua các loại thuốc làm giảm huyết áp cũng có thể là biện pháp khắc phục được lựa chọn. Chỉ khi các biện pháp này không thành công mới nên xem xét điều trị bằng midodrin. Trong bối cảnh này, cũng cần đề cập rằng mặc dù huyết áp thấp có thể làm giảm chất lượng cuộc sống, nhưng nó hiếm khi dẫn đến hậu quả là tổn thương nghiêm trọng đến cơ quan.

Căn bệnh tiềm ẩn có thể nguy hiểm nhưng dù sao trước hết cần phải điều trị nguyên nhân. Midodrine làm tăng huyết áp thấp mà không ảnh hưởng đến bệnh lý có từ trước. Trong những trường hợp đặc biệt, thuốc cũng được chấp thuận để điều trị bổ sung trong trường hợp tiểu không tự chủ do căng thẳng.

Rủi ro và tác dụng phụ

Midodrine Chống chỉ định cho các bệnh tim mạch, cường giáp, tiểu chậm do phì đại tuyến tiền liệt, ngoài ra còn có các bệnh rối loạn chức năng thận và tiểu đường.

Tất nhiên, nó không nên được sử dụng nếu bạn quá mẫn cảm với thành phần hoạt tính. Các tác dụng phụ thường gặp khi sử dụng Midodrin bao gồm ngứa ran, nổi da gà, ngứa hoặc cảm giác lạnh trên da. Nó cũng có thể dẫn đến mạch chậm, đánh trống ngực, rối loạn nhịp tim, huyết áp cao khi nằm và làm rỗng bàng quang chậm. Các vấn đề về tiêu hóa, bồn chồn, dễ bị kích thích, khó chịu và đau đầu ít gặp hơn.

Nếu bạn cảm thấy hồi hộp nghiêm trọng hoặc mạch chậm nghiêm trọng, nên ngừng điều trị bằng midodrine. Điều trị thay thế sau đó nên được xem xét. Nên tránh sử dụng kết hợp với nhiều loại thuốc khác nhau như thuốc chẹn beta, thuốc chống trầm cảm ba vòng, hormone tuyến giáp, thuốc chống dị ứng, chống viêm hoặc atropine vì có thể dẫn đến các tác dụng phụ không mong muốn.