Ancaloit Ergot

Ancaloit Ergot là các thành phần hoạt tính tự nhiên, chủ yếu được tìm thấy trong nấm ergot (Claviceps purpurea). Chúng được sử dụng như một thành phần biệt lập trong các loại thuốc khác nhau do tính chất hướng thần, hỗ trợ lao động và thúc đẩy tuần hoàn máu.

Ancaloit ergot là gì?

Nấm ngũ cốc hình lưỡi liềm ký sinh chủ yếu ở tai của ngũ cốc sau khi hạt ngũ cốc đã bị nhiễm bệnh. Vì ancaloit, là chất thực vật thứ cấp, có độc tính cao, nên các chiến lược khác nhau được sử dụng để ngăn ngừa sự xâm nhập của cây trồng trong nông nghiệp. Cho đến thế kỷ 20 thường xuyên xảy ra ngộ độc hàng loạt thông qua việc tiêu thụ ngũ cốc bị ô nhiễm, được gọi là "chủ nghĩa thái". Ngày nay thuật ngữ này được sử dụng cho các tác dụng phụ xảy ra khi sử dụng ergotamine mãn tính.

Ergot alkaloids bao gồm ergoline, một hợp chất hóa học hữu cơ, có chứa nitơ, các chất được tóm tắt của chúng được sử dụng trong điều trị chứng đau nửa đầu, hạ huyết áp, bệnh Parkinson và các bệnh tim mạch. Axit lysergic được lấy từ nấm ergot, được sử dụng để sản xuất LSD (axit lysergic diethylamide). Vì lý do này, việc cung cấp ergotamine ma túy bị hạn chế bởi Đạo luật Giám sát các chất cơ bản của Đức.

Ngay cả ở nồng độ thấp, các alkaloid của ergot cũng có tác dụng gây độc và ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương. Các alcaloid và các dẫn xuất của hạt ký sinh hiện đang được thảo luận như một loại thuốc hướng thần kinh. Theo cách nói của dược lý, “thuốc bẩn” là những loại thuốc liên kết với các thụ thể khác nhau trong não. Một mặt, điều này dẫn đến một loạt các tác dụng, nhưng thường đi kèm với các tác dụng phụ không thể đoán trước. Khoa học đang nghiên cứu để tiếp cận hiệu ứng có mục tiêu hơn.

Ngoài ancaloit trong ergot, nhà hóa sinh người Anh Henry Hallett Dale đã có thể phát hiện ra histamine như một chất tự nhiên trong ergot.

Tác dụng dược lý

Ancaloit Ergot hoạt động trong cơ thể theo nhiều cách khác nhau. Chúng chủ yếu được gọi là chất chủ vận dopamine. Điều này có nghĩa là chúng kích thích các thụ thể dopamine và do đó tăng cường hiệu ứng dopamine trong cơ thể. Chúng can thiệp trực tiếp vào hệ thống thần kinh sinh dưỡng, nơi điều phối các chức năng cơ thể và cơ quan của chúng ta. Ví dụ, hiệu ứng này được sử dụng trong bệnh Parkinson, vì căn bệnh này chủ yếu khởi phát do thiếu dopamine.

Các ancaloit ergot riêng lẻ có thể gây rối loạn thần kinh và ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương ngay cả ở nồng độ thấp. Điều này có thể dẫn đến các cơn động kinh hoặc chuột rút. Các ancaloit khác có chứa một tác nhân độc hại có thể khiến chân tay chết do tắc nghẽn mạch máu.

Năm đến mười phần trăm ergot có thể gây tử vong ở người lớn. Điều này là do thành phần của các ancaloit ergot khác nhau và nồng độ cao của chúng.

Các thành phần hoạt tính có thể ngăn chặn và kích thích các thụ thể trên mạch máu. Tùy thuộc vào đó là alkaloid nào. Việc điều trị thành công chứng đau nửa đầu được giải thích là do tác động lên mạch máu. Sự liên kết của các chất với các thụ thể alpha trong cơ cũng khiến tử cung co lại.

Một ancaloit được sử dụng là ergometrine. Nó là thuốc co hồi tử cung (có tác dụng co bóp tử cung), có tác dụng giống giao cảm alpha (chống lại tác dụng của hệ thần kinh giao cảm) và có tác dụng kích thích trực tiếp lên cơ trơn thành mạch và tử cung. Trong hệ thống tĩnh mạch, ergotamine ở dạng tự nhiên có tác dụng co mạch (co thắt) rõ rệt trên các mạch tĩnh mạch và động mạch.

Ngoài ra, tác dụng serotoninergic (phản ứng với serotonin hoặc chứa serotonin) cũng được thảo luận. Các dẫn xuất ergotamine có thể được tìm thấy trong sữa mẹ. Chúng có thể gây nôn mửa, tiêu chảy và tăng huyết áp ở trẻ bú sữa mẹ.

Axit lysergic làm giãn đồng tử và tăng huyết áp, có thể gây ra những thay đổi trong nhận thức về thời gian cũng như các kích thích quang học và âm học. LSD là một chất gây ảo giác thay đổi tâm trạng.

Ngoài ra, một số dẫn xuất của ancaloit ergot được sử dụng. Ví dụ, bromocriptine và cabergoline có đặc tính dopaminergic và ức chế giải phóng hormone prolactin. Dihydroergotamine điều chỉnh huyết áp và mạch máu. Dihydroergocryptine hoạt động có chọn lọc trên các thụ thể D2.

Đến lượt mình, dihydroergotoxin kết hợp với các chế phẩm khác có thể có tác động tích cực đến hoạt động của não và có tác dụng hạ huyết áp. Lisuride và pergolide liên kết với các thụ thể dopamine và serotonin. Methylergometrine có tác dụng co bóp (trương lực) đối với tử cung.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Trong y học, các dược chất trong nấm tuy có độc tính nhưng lại thuộc nhóm thuốc an thần với mức độ hiệu quả cao, do đó chúng được sử dụng cho nhiều loại bệnh.

Dihydroergotamine dùng để: hạ huyết áp, ngất xỉu, vấn đề tim mạch, cơn đau nửa đầu cấp tính có và không kèm theo hào quang.

Dihydroergotoxin trong: tăng huyết áp / tăng huyết áp tuổi già, điều trị kèm theo hội chứng Raynaud, rối loạn trường thị giác có nguồn gốc mạch máu, điều trị triệu chứng suy bạch huyết tĩnh mạch, rối loạn não, bệnh Alzheimer, sa sút trí tuệ, đau nửa đầu. Ngay cả một lượng nhỏ cũng có thể gây buồn nôn và nôn. Bài thuốc do đó cũng được dùng làm thuốc gây nôn.

Ergotamine dùng cho: đau đầu từng cơn, đau nửa đầu. Dihydroergocryptine, lisuride, cabergoline và pergolide trong: Bệnh Parkinson. Dihydroergocryptine trong: Bệnh Parkinson và cách điều trị chứng đau nửa đầu. Bromocriptine điều trị: Hội chứng chân không yên, Rối loạn chu kỳ kinh nguyệt, Vô sinh ở phụ nữ, Tăng prolactinanemia ở nam giới, u tuyến vú, bệnh to, bệnh tuyến vú lành tính và bệnh Parkinson.

Cabergoline lần lượt dùng cho: Rối loạn tăng prolactin máu. Methylergometrine để: thúc đẩy quá trình bong nhau thai, điều trị đờ tử cung và điều trị chảy máu sau sinh.

Rủi ro và tác dụng phụ

Các tác dụng phụ sau có thể xảy ra: nhức đầu, nôn mửa, điều trị lâu dài rối loạn tuần hoàn ở tay và chân đến tắc nghẽn mạch máu và tử vong vùng bị ảnh hưởng, đau thắt ngực, phàn nàn về đường tiêu hóa, chán ăn, rối loạn giấc ngủ, bồn chồn, nghẹt mũi, táo bón, tim đập chậm, tụt huyết áp , Các vấn đề về tuần hoàn, chóng mặt, ngứa, ngứa ran cũng như tê và lạnh ở tay và chân, cảm giác lo lắng, trầm cảm, phản ứng da, yếu cơ, đau cơ, chuột rút, nhịp tim quá chậm hoặc quá nhanh (nhịp tim chậm, nhịp tim nhanh), tổn thương van tim, đau tim, vấp tim, rối loạn nhịp thở, phù , Xơ xơ, rối loạn vận động, ảo giác, hạ huyết áp, buồn ngủ, đổ mồ hôi, khô miệng, đau dạ dày, co thắt dạ dày, cảm giác yếu ớt, ợ chua, giữ nước trong mô, thay đổi cân nặng, bồn chồn, mất ham muốn tình dục, run, ù tai, ác mộng, ảo tưởng, khó chịu vùng bụng trên biểu hiện yếu ớt, đau chân, rụng tóc, rối loạn thị giác, rối loạn tâm thần, căng thẳng, mất phối hợp, không kiểm soát, đi tiểu thường xuyên, sắc mặt nhợt nhạt, đột quỵ, đau co thắt tử cung, hạ tuyến và rối loạn hành vi.

Các tác dụng phụ thường gặp của tất cả các chất chủ vận dopamine là tăng ham muốn tình dục và quá hưng phấn, ăn uống vô độ, rối loạn ám ảnh cưỡng chế và giảm kiểm soát xung động.