Reserpine

Reserpine là một loại thuốc được dùng làm thuốc hạ huyết áp và an thần kinh. Thành phần hoạt chất ban đầu đến từ một số thực vật thuộc nhóm rễ rắn.

Reserpine là gì?

Reserpine là một hợp chất hóa học xuất hiện tự nhiên trong thực vật. Chất thuộc nhóm ancaloit indol. Ancaloit indole là nhóm lớn nhất trong các ancaloit. Chúng được đặc trưng bởi cơ sở indole hoặc indoline.

Thuốc Reserpine được biết đến trong y học phương tây, đặc biệt là thông qua cây Rauvolfia serpentina từ Ấn Độ. Reserpine là một trong những loại thuốc mở ra kỷ nguyên điều trị tâm lý hiện đại. Chất này ban đầu được sử dụng trong các cơ sở điều trị tâm thần cho bệnh tâm thần phân liệt như một loại thuốc an thần kinh. Thuốc an thần kinh hiện nay còn được gọi là thuốc chống loạn thần. Đây là những loại thuốc có tác dụng chống loạn thần và / hoặc an thần.

Sau đó, Reserpin chủ yếu được sử dụng như một phương thuốc điều trị huyết áp cao (tăng huyết áp). Ngày nay, do nhiều tác dụng phụ khác nhau, nên Reserpin không phải là thuốc an thần kinh cũng không phải là thuốc hạ huyết áp được lựa chọn đầu tiên.

Tác dụng dược lý

Tác dụng của Reserpine trong cơ thể con người có thể được chia thành tác dụng trung ương và tác dụng ngoại vi. Reserpin ức chế chất dẫn truyền thần kinh noradrenaline trong hệ thần kinh giao cảm. Hệ thống postganglionic đặc biệt bị ảnh hưởng. Mặc dù lượng tế bào thần kinh tiết ra nhiều hơn do chất dẫn truyền thần kinh bị cạn kiệt hơn so với trước khi dùng thuốc, nhưng kích thích không được truyền ra ngoại vi của cơ thể. Bằng cách ức chế hệ thần kinh giao cảm, nhịp tim được hạ thấp và do đó huyết áp cũng được hạ theo.

Đồng thời, Reserpin làm giảm nồng độ dopamine và serotonin trong hệ thần kinh trung ương. Ở cấp độ tế bào, Reserpine cũng làm trống các kho dự trữ của các amin sinh học. Chúng bao gồm các chất dẫn truyền thần kinh như serotonin, dopamine và norepinephrine. Ngoài ra, các chất dẫn truyền thần kinh không còn có thể được hấp thụ vào tế bào qua các túi. Những cơ chế hoạt động này dẫn đến tác dụng chống loạn thần và an thần của Reserpine.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Reserpine lần đầu tiên được phân lập từ cây Rauvolfia serpentina vào năm 1952. Trong khi loại thuốc này thường được dùng làm thuốc hạ huyết áp và an thần kinh trong những năm 1950, 1960 và 1970, thì ngày nay, thuốc Reserpine hiếm khi được tìm thấy. Chất này đã được thay thế bằng các loại thuốc hiệu quả hơn với ít tác dụng phụ hơn. Reserpine hiện chỉ có sẵn trên thị trường với số lượng phù hợp về mặt dược lý như một thành phần của thuốc lợi tiểu. Reserpine được kết hợp với thuốc lợi tiểu thiazide, dihydralazine và hydrochlorothiazide. Tuy nhiên, tần suất kê đơn các chế phẩm còn lại này với Reserpine cũng giảm. Hiện tại cũng có một chế phẩm vi lượng đồng căn trên thị trường có chứa Reserpin như một chất tinh khiết với hiệu lực của D3 32 miligam.

Reserpine cũng có thể được sử dụng trong chẩn đoán. Thuốc đôi khi được sử dụng nếu nghi ngờ có carcinoid. Carcinoids là các khối u thần kinh nội tiết sản xuất ra các hormone mô như kallikrein và serotonin. Thử nghiệm Reserpine là một thử nghiệm khiêu khích. Carcinoid thường tạo ra một lượng lớn serotonin. Reserpine đảm bảo giải phóng serotonin từ các tế bào khối u, do đó các triệu chứng điển hình của carcinoid trở nên rõ ràng hơn sau khi sử dụng Reserpin. Ngoài ra, có sự gia tăng nồng độ 5-HIES trong nước tiểu. 5-HIES là sản phẩm phân hủy của serotonin.

Rủi ro và tác dụng phụ

Reserpine đã trở nên sai lệch chủ yếu vì các tác dụng phụ nghiêm trọng của nó. Reserpin làm giảm sự sẵn có của catecholamine và do đó làm giảm giai điệu giao cảm. Acetylcholine, một chất dẫn truyền thần kinh khác, vẫn không bị ảnh hưởng bởi tác dụng này, do đó hoạt động của hệ thần kinh đối giao cảm chiếm ưu thế do uống thuốc. Điều này có thể dẫn đến co đồng tử, chảy xệ mi mắt và sưng niêm mạc mũi. Hiện tượng này còn được gọi là chảy nước mũi bằng Reserpin.

Các tác dụng phụ khác do tăng hoạt động của hệ thần kinh phó giao cảm bao gồm mất hiệu lực và ham muốn tình dục và tiêu chảy. Nó có thể dẫn đến loét dạ dày và ruột. Ngoài nhịp tim chậm mong muốn, huyết áp giảm theo tư thế cũng có thể xảy ra. Tình trạng hạ huyết áp thế đứng này có thể nghiêm trọng đến mức những người bị ảnh hưởng bất tỉnh nếu họ đứng dậy nhanh chóng.

Reserpine có thể gây hại cho thai nhi và trẻ sơ sinh qua sữa mẹ và nhau thai. Nếu các bà mẹ đã dùng Reserpine trong ba tháng cuối của thai kỳ, những đứa trẻ thường bị rối loạn thở và uống nhiều hơn sau khi sinh. Trẻ sơ sinh thường có biểu hiện lờ đờ rõ rệt. Thai nhi có thể bị chậm nhịp tim. Reserpin cũng có thể gây đau bụng kinh ở phụ nữ.

Trong hệ thần kinh trung ương, các tác dụng phụ phát sinh chủ yếu do thiếu serotonin và dopamine. Cái gọi là rối loạn vận động ngoại tháp và parkinson phát triển với các triệu chứng như cứng cơ, bất động, run cơ và mất ổn định tư thế.

Khi dùng quá liều Reserpin, huyết áp, nhịp tim và nhiệt độ cơ thể đều giảm nhanh chóng. Những người bị ảnh hưởng bị buồn ngủ nghiêm trọng. Chuột rút cũng có thể xảy ra.

Cần lưu ý rằng việc sử dụng trước thuốc chống trầm cảm ba vòng hoặc bốn vòng gây ra cái gọi là đảo ngược Reserpine. Kích thích động cơ không bị ức chế như dự định, nhưng tăng lên. Thuốc cường giao cảm gián tiếp không hoạt động khi được điều trị trước bằng Reserpine. Ngược lại, tác dụng làm giảm lượng đường trong máu của thuốc trị đái tháo đường được tăng lên bởi Reserpine. Hiệu quả của các thuốc chống Parkinson như levodopa hoặc bromocriptine bị xáo trộn. Những bệnh nhân dùng đồng thời glycoside có hoạt tính trợ tim và Reserpine có thể phát triển nhịp tim không đều.

Reserpine được chống chỉ định trong trường hợp tiền sử có các giai đoạn trầm cảm, loét dạ dày, tá tràng và hen phế quản.