Amfepramon

Amfepramon là một thuốc cường giao cảm alpha gián tiếp và được sử dụng ở Đức như một chất ức chế sự thèm ăn. Do khả năng lạm dụng không đáng kể, hoạt chất này chỉ được kê đơn trong thời gian ngắn trong những trường hợp khẩn cấp để hỗ trợ điều trị béo phì.

Amfepramone là gì?

Amfepramon còn được gọi là 2-diethylamino-1-phenylpropan-1-one, 2-diethylaminopropiophenone, amfepramonum hoặc diethylpropion. Nó thuộc về nhóm dẫn xuất phenylethylamine. Đây là những hợp chất hóa học có nguồn gốc từ phenylethylamine. Phenylethylamines được sử dụng phổ biến trong tự nhiên (ví dụ như chất dẫn truyền thần kinh dopamine hoặc chất giống axit amin tyramine) hoặc được sản xuất nhân tạo (ví dụ một số loại amphetamine).

Trong lĩnh vực phenylethylamines, amfepramone thuộc phân nhóm cathinones. Tên của cathinones có nguồn gốc từ hợp chất cathinone, thuộc nhóm amphetamine và có tác dụng kích thích. Amfepramon cũng hoạt động như một chất kích thích và kích thích hệ thống thần kinh giao cảm, một phần của hệ thống thần kinh tự trị (thực vật).

Nó được xếp vào nhóm hoạt chất của thuốc cường giao cảm alpha. Nó được bán trên thị trường dưới dạng thuốc kê đơn với tên thương mại là Regenon và Tenuate. Amfepramon thuộc Đạo luật Ma túy ở Đức, nhưng có bán trên thị trường và có thể được bác sĩ kê đơn.

Tác dụng dược lý

Thuốc cường giao cảm alpha (còn được gọi là chất chủ vận thụ thể alpha) hoạt động trên hệ thần kinh tự chủ. Đây còn được gọi là hệ thống thần kinh không tự nguyện hoặc tự chủ vì nó không thể bị ảnh hưởng một cách tự nguyện. Các hoạt chất kích thích một phần nhất định của hệ thần kinh này, hệ thần kinh giao cảm.

Amfepramone hoạt động như một chất giao cảm alpha gián tiếp. Trong khi thuốc cường giao cảm alpha trực tiếp bắt chước tác dụng của adrenaline bằng cách gắn vào các thụ thể giống nhau, thuốc giao cảm alpha gián tiếp dẫn đến giải phóng dopamine và noradrenaline, sau đó kích thích hệ giao cảm. Bằng cách này, amfepramone kích thích hệ tim mạch và một số cơ quan, nhưng cũng có tác dụng thần kinh trung ương đối với hoạt động của não bằng cách vượt qua hàng rào máu não.

Thành phần hoạt tính làm tăng nhanh chóng hoạt động thể chất và tâm lý và tăng sự tỉnh táo. Lưu lượng máu đến phổi, huyết áp và nhịp tim tăng lên. Amfepramone cũng ngăn chặn cảm giác mệt mỏi, ngăn chặn cơn khát và gây ra (thông qua một điểm tấn công nằm ở vùng dưới đồi) làm giảm lượng thức ăn và cảm giác thèm ăn.

Do tác dụng đa dạng trên toàn bộ cơ thể nên việc kê đơn thuốc amfepramone sẽ được bác sĩ cân nhắc kỹ lưỡng để tránh những tác dụng không mong muốn.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Trong số những thứ khác, thuốc cường giao cảm alpha được sử dụng như thuốc chống biếng ăn (thuốc ức chế sự thèm ăn). Amfepramon được sử dụng để hỗ trợ điều trị ở bệnh nhân thừa cân (béo phì) có chỉ số khối cơ thể (BMI) trên 30.

Chỉ số BMI được tính theo công thức sau: BMI = trọng lượng cơ thể tính bằng kg / (chiều cao cơ thể tính bằng mét) 2. Tuy nhiên, thành phần hoạt tính chỉ nên được sử dụng nếu các biện pháp thích hợp khác để giảm cân không thành công. Ở những bệnh nhân không thể giảm cân thông qua chế độ ăn kiêng và tập thể dục, nhưng những người cần giảm cân khẩn cấp vì lý do y tế, bác sĩ có thể quyết định điều trị ngắn hạn bằng amfepramone.

Vì nó là một chất biếng ăn có tác dụng lên thần kinh trung ương, các tác dụng phụ thường xuyên xảy ra và có khả năng bị lạm dụng. Vào mùa hè năm 2001, Viện Liên bang về Thuốc và Thiết bị Y tế (BfArM) đã rút lại sự chấp thuận cho thuốc ức chế sự thèm ăn với amfepramone do tác dụng phụ.

Các nhà sản xuất đã kiện thành công điều này. Các chế phẩm đã được bán trở lại thị trường từ năm 2004. Tuy nhiên, hiệu quả giảm cân thực tế trong thời gian dài còn nhiều tranh cãi. Do đó, amfepramon chỉ được kê đơn trong các trường hợp riêng lẻ và thường chỉ được sử dụng để điều trị ngắn hạn bệnh béo phì.

Rủi ro và tác dụng phụ

Amfepramon (giống như nhiều thuốc cường giao cảm alpha) có khả năng lạm dụng và lệ thuộc không đáng kể. Do đó, nó được phân loại là một chất ma tuý và được đưa vào Phụ lục 3 của Đạo luật Ma tuý Đức (chất ma tuý bán theo đơn và bán trên thị trường).

BfArM của Đức và các cơ quan quản lý dược phẩm EU khác chỉ ra rõ ràng lợi ích y tế thấp liên quan đến các tác dụng phụ nghiêm trọng. Các tác dụng phụ bao gồm rối loạn tâm thần, trầm cảm, ảo giác, bồn chồn, mất ngủ, tim đập nhanh, huyết áp cao, chóng mặt và buồn ngủ. Amfepramon dường như cũng thúc đẩy sự phát triển của tăng áp động mạch phổi (tăng áp động mạch phổi).

Ở một số bệnh nhân, điều trị bằng amfepramone có thể gây rối loạn nhịp tim nguy hiểm, bao gồm đau tim hoặc ngừng tim. Sử dụng amfepramone lâu dài có thể dẫn đến phụ thuộc và các triệu chứng cai nghiện sau khi ngừng thuốc.