Cobicistat

Cobicistat là một dược chất được sử dụng trên toàn thế giới để điều trị nhiễm HIV. Giải thưởng chỉ diễn ra trong cái gọi là liệu pháp kết hợp HIV, i. H. Cobicistat chỉ được sử dụng với các loại thuốc điều trị HIV khác. Điều này cho phép một cuộc chiến toàn diện chống lại vi rút, vì bản thân cobicistat không có hiệu quả độc lập đối với vi rút HI.

Cobicistat là gì?

Cobicistat là một loại thuốc được phát triển để điều trị nhiễm HIV. Chất này là một trong những thế hệ thuốc điều trị HIV trẻ hơn. Cobicistat đã được sử dụng ở Hoa Kỳ từ năm 2012. Sự chấp thuận ở Thụy Sĩ ngay sau đó vào năm 2013. Tại Liên minh Châu Âu, sự chấp thuận đã được cấp vào năm 2015. Ở đó, thành phần hoạt chất chủ yếu được bán trên thị trường dưới tên thương mại Tybost®.

Nó cũng được sử dụng trong các chế phẩm kết hợp emtricitabine, tenofovir disoproxil và elvitegravir.

Cơ quan Thuốc Châu Âu đặt Cobicistat dưới sự giám sát bổ sung trong thời gian này, đó là lý do tại sao các chuyên gia y tế được yêu cầu báo cáo bất kỳ bất thường nào. Người có thẩm quyền phải được thông báo một cách toàn diện và kịp thời về các tác dụng phụ chưa biết trước đây.

Cobicistat có màu trắng đến trắng vàng ở dạng cơ bản. Trong hóa học, chất này được mô tả với công thức thực nghiệm C 40 - H 53 - N 7 - O 5 - S 2, M r, tương ứng với khối lượng luân phiên là 776,0 g / mol.

Tác dụng dược lý đối với cơ thể và các cơ quan

Cobicistat chỉ làm tăng tác dụng của các chế phẩm HIV khác. Từ quan điểm dược lý hoặc dược động học, thuốc chỉ là một chất tăng cường, bản thân nó không có tác dụng chống lại HIV.

Các chất ức chế protease atazanavir và darunavir đã được chứng minh là có hiệu quả cao. Hiệu quả của chúng đặc biệt được tăng cường nhờ cobicistat. Đây là lý do tại sao chúng tạo thành lĩnh vực ứng dụng chính cho Cobicistat. Cobicistat đạt được tác dụng như một chất tăng cường chất ức chế protease bằng cách ức chế enzym chuyển hóa CYP 3A4.

Sự phân hủy trong cơ thể diễn ra chủ yếu ở thận, tức là qua thận. Khả năng tương tác với cobicistat được mô tả trong tài liệu tương tự như của ritonavir.

Ứng dụng y tế & sử dụng để điều trị & phòng ngừa

Cobicistat được phát triển đặc biệt để điều trị nhiễm vi rút gây suy giảm miễn dịch ở người loại 1. Do đó, chỉ có một chỉ định trong các trường hợp được chẩn đoán là nhiễm HIV-1. Để điều trị các trường hợp nhiễm HIV-2 hoặc HIV-3, cần ưu tiên các thuốc hoặc hoạt chất khác.

Do các đặc tính dược lý và dược động học của nó, cobicistat được sử dụng như một chất khuếch đại cho thuốc điều trị HIV atazanavir hoặc darunavir. Bản thân Cobicistat chỉ hoạt động như một chất tăng cường, do đó luôn phải dùng thêm thuốc để mang lại thành công điều trị mong muốn.

Do tính phức tạp và tác dụng mạnh, Cobicistat phải tuân theo các yêu cầu của nhà thuốc và đơn thuốc. Điều trị chỉ nên được bắt đầu bởi một bác sĩ đủ hiểu biết về các trường hợp nhiễm HIV và liệu pháp tương ứng. Do đó, Cobicistat chỉ có thể được cấp cho bệnh nhân bởi các hiệu thuốc nếu có giấy chứng nhận tương ứng.

Khi dùng, bắt buộc phải chú ý đến các hướng dẫn y tế. Cobicistat chỉ được bán dưới dạng viên nén bao phim. Chúng có kích thước khoảng 10 mm, màu cam và hình tròn. Chúng chỉ có thể được uống cùng với thức ăn. Liều lượng chính xác của thuốc tăng cường phụ thuộc vào việc tăng tác dụng của atazanavir hoặc darunavir. Tuy nhiên, thông thường không cần thiết phải uống thuốc nhiều lần trong ngày, vì vậy uống một lần một ngày là tiêu chuẩn.

Rủi ro và tác dụng phụ

Cobicistat không nên được thực hiện nếu có một chống chỉ định ở dạng chống chỉ định. Trường hợp này xảy ra nếu đã biết dị ứng hoặc không dung nạp, có tổn thương thận nặng hoặc dùng các chế phẩm có chứa một trong các hoạt chất sau: alfuzosin, cisapride, pimozide, midazolam, lovastatin, St. John's wort, quinidine, rifampicin, amiodarone, sildenafil. Vì với các hoạt chất này có những tương tác không kiểm soát được làm giảm tính an toàn khi sử dụng và tăng ồ ạt nguy cơ tác dụng không mong muốn.

Ngoài nguy cơ tương tác, cũng cần chú ý đến các tác dụng phụ có thể xảy ra. Chúng bao gồm u. a. Các triệu chứng về đường tiêu hóa (buồn nôn dữ dội, tiêu chảy, đau sau khi ăn, nôn mửa, táo bón hoặc thèm ăn nhiều), sự phát triển của vàng da (vàng da, là sự đổi màu vàng của da hoặc mắt) và phát ban. Chúng thường có thể được nhận biết bằng mụn mủ hoặc váng sữa. Ngứa cũng không có gì lạ.

Các tác dụng phụ khác có thể xảy ra bao gồm nhức đầu, chóng mặt và cảm giác khó chịu và yếu ớt. Ngoài ra, khô miệng, suy giảm vị giác và tăng nồng độ bilirubin là những tác dụng phụ điển hình của cobicistat.

Hiếm khi, đau cơ hoặc chân tay, sốt, trầm cảm và tiểu máu (tiểu ra máu) cũng có thể xảy ra.

Do có nhiều tác dụng phụ, chỉ có thể dùng Cobicistat nếu việc kiểm tra sức khỏe được đảm bảo. Tải lượng virus của bệnh nhân cũng phải được kiểm tra định kỳ theo định kỳ để có thể xác định thành công của liệu pháp.