Dihydralazine

Dihydralazine là một thuốc hạ huyết áp được sử dụng để điều trị tăng huyết áp động mạch. Phương thức hoạt động chính xác của phân tử không được biết đến. Một lĩnh vực ứng dụng chính là điều chỉnh huyết áp trong tiền sản giật nặng.

Dihydralazine là gì?

Dihydralazine là một tác nhân dược lý được sử dụng để chống lại huyết áp động mạch cao. Hoạt chất đảm bảo sự giãn nở của các động mạch và tiểu động mạch trong cơ trơn, làm giảm sức cản ngoại vi đối với lưu lượng máu.

Dihydralazine là một chất rắn được tạo thành từ các kim màu cam. Nó có sẵn ở Đức với tên thương mại là Nepresol® và Depressan®. Nepresol® và Depressan® là thuốc để giảm huyết áp và được sử dụng đặc biệt trong trường hợp huyết áp cao nghiêm trọng.

Lĩnh vực ứng dụng chính là tiền sản giật ở những bệnh nhân có thai có đặc điểm là huyết áp cao và phù nề nghiêm trọng.

Dihydralazine bao gồm một vòng benzen thơm, được kết nối với một vòng dị hình được tạo bởi các nguyên tử cacbon và nitơ. Hai nhóm hydrazine liên kết ở vị trí đối diện với vòng dị thể này. Cơ chế hoạt động của dihydralazine vẫn chưa được biết.

Tác dụng dược lý

Tầm quan trọng dược lý của dihydralazine là mở rộng động mạch. Kết quả là giảm sức cản của động mạch đối với dòng máu làm giảm huyết áp. Các quá trình ở cấp độ phân tử vẫn chưa thể được truy tìm. Trong cơ thể sinh vật, dihydralazin được chuyển hóa ở gan.

Thành phần hoạt tính được thực hiện ở dạng viên nén hoặc dưới dạng dung dịch. Dihydralazine cũng có thể được tiêm tĩnh mạch. Trong trường hợp này, các hiệu ứng sẽ có hiệu lực sau khoảng 15 phút sau khi truyền. Thời gian bán thải trong cơ thể là 2,2 đến 2,6 giờ. Thuốc có sinh khả dụng khoảng 30 đến 55%, có nghĩa là chỉ 30 đến 55% thuốc gốc có thể phát huy hiệu quả. Điều này là do thành phần hoạt chất dihydralazine có tác dụng vượt qua đầu tiên mạnh mẽ trong lần đầu tiên đi qua gan.

Trong lần đầu tiên đi qua gan, một phần lớn hoạt chất được acetyl hóa. Nguyên tử hydro trên một nhóm chức hoặc một liên kết C-H được thay thế bằng một nhóm acyl. Các phân tử acyl hóa được bài tiết qua nước tiểu. Tùy thuộc vào thời gian của quá trình acetyl hóa, thuốc kéo dài trong khoảng ba đến bốn giờ. Vì những người khác nhau acetylate với tỷ lệ hoặc tỷ lệ khác nhau, sự phân hủy của thành phần hoạt chất khác nhau ở mỗi người.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Do đặc tính làm giảm huyết áp, dihydralazine là một trong những loại thuốc hạ huyết áp. Thuật ngữ thuốc hạ huyết áp là một thuật ngữ chung cho tất cả các loại thuốc hạ huyết áp. Lĩnh vực ứng dụng chính của nó là điều chỉnh huyết áp trong quá trình tăng huyết áp liên quan đến thai kỳ.

Sự gia tăng huyết áp được gọi là tiền sản giật có thể dẫn đến tổn thương thận. Tuy nhiên, dưới ảnh hưởng của dihydralazine, như đã đề cập, các động mạch được giãn ra và do đó lưu lượng máu được cải thiện. Kết quả là huyết áp giảm xuống. Đây là loại thuốc được lựa chọn, đặc biệt đối với tiền sản giật, vì thành phần hoạt chất không ảnh hưởng đến lưu lượng máu qua tử cung và nhau thai.

Tuy nhiên, khi đã bắt đầu điều trị, không nên cho trẻ bú mẹ vì hoạt chất này cũng được bài tiết qua sữa mẹ. Bởi vì gan của trẻ sơ sinh chưa phát triển đầy đủ, thành phần hoạt tính chỉ có thể bị phá vỡ kém ở đó, do đó dihydralazine tích tụ trong cơ thể.

Ngoài công dụng điều hòa huyết áp ở phụ nữ mang thai và bà mẹ trẻ, dihydralazin nói chung còn được dùng để hạ huyết áp. Nó thường được sử dụng kết hợp với các loại thuốc khác làm giảm huyết áp.

Rủi ro và tác dụng phụ

Về nguyên tắc, có thể điều trị bằng đường uống dài hạn với dihydralazine. Tuy nhiên, do có nhiều tác dụng phụ, thành phần hoạt tính không thích hợp cho một liệu pháp như vậy.

Có rất nhiều chống chỉ định, chống chỉ định và tác dụng phụ đối với dihydralazine. Chúng bao gồm giảm huyết áp đột ngột, đỏ da, rối loạn tiêu hóa, buồn nôn, tiêu chảy, táo bón hoặc phù nề. Trong một số trường hợp hiếm gặp, trầm cảm, phát ban da kèm theo ngứa, thay đổi công thức máu hoặc phản ứng dị ứng xảy ra.

Ngứa ran hoặc tê ở chân tay, chuột rút cơ hoặc rối loạn chức năng gan thậm chí còn hiếm hơn. Những bệnh nhân acetylators chậm có thể gặp các vấn đề về khớp giống như thấp khớp, sưng tuyến bạch huyết, viêm kết mạc, viêm gan hoặc nhiễm trùng bàng quang tiết niệu.

Dihydralazine được chống chỉ định trong các trường hợp quá mẫn, lupus ban đỏ (địa y cánh bướm), chứng phình động mạch chính hoặc suy tim nặng. Đối với các vấn đề về tim khác, dihydralazine không bao giờ được dùng một mình mà phải kết hợp với thuốc chẹn beta.

Nếu bạn bị suy thận, bệnh gan hoặc rối loạn tuần hoàn trong não, dihydralazine phải được sử dụng rất cẩn thận. Dihydralazine không nên được sử dụng trong ba tháng đầu của thai kỳ. Ngoài ra còn có các tương tác với các loại thuốc khác có thể làm suy yếu cũng như tăng cường tác dụng.

Trong quá trình điều trị với dihydralazine, cần kiểm tra y tế liên tục để có thể xác định nhanh chóng bất kỳ sai lệch nào. Khả năng phản ứng cũng có thể bị suy giảm trong vài giờ sau khi dùng thuốc.