Flumazenil

Flumazenil là một dẫn xuất imidazole của benzodiazepine và hoạt động như một chất giải độc (thuốc giải độc) trong trường hợp quá liều benzodiazepine. Nó loại bỏ tất cả các tác dụng của benzodiazepine, được sử dụng trong thuốc gây mê hoặc thuốc ngủ để an thần.Tác dụng của các thuốc không phải benzodiazepin khác phản ứng theo cơ chế tương tự cũng bị flumazenil loại bỏ.

Flumazenil là gì?

Flumazenil là một chất đối kháng cạnh tranh và hoạt động tại vị trí gắn kết benzodiazepine của thụ thể GABA. Là một chất đối kháng, flumazenil không phát triển bất kỳ tác dụng nào của riêng nó, nhưng nó thay thế các benzodiazepine hoặc không phải benzodiazepine khỏi vị trí liên kết thụ thể này và do đó làm ngừng hiệu quả của chúng.

Là một hợp chất hóa học, flumazenil có cấu trúc cơ bản liên quan đến các benzodiazepin. Như đã đề cập, nó là một dẫn xuất imidazole của các benzodiazepine.

Trên cơ sở cấu trúc tương tự này, nó có thể gắn vào vị trí liên kết thụ thể của các thụ thể GABA và thay thế các thành phần hoạt tính thực tế. Flumazenil là một loại bột kết tinh, màu trắng, rất ít hòa tan trong nước.

Tác dụng dược lý

Ảnh hưởng của Flumazenil trên cơ thể sinh vật chỉ có thể được giải thích liên quan đến việc sử dụng các chất gây ảnh hưởng đến các thụ thể GABA theo nghĩa là chúng ảnh hưởng đến hoạt động của axit gamma-aminobutyric ức chế (GABA).

Những chất này được gọi là benzodiazepine cũng như không phải benzodiazepine, có thể gắn vào các thụ thể GABA với kết quả là sự gia tăng hoạt động của GABA. GABA, đến lượt nó, làm tăng khả năng mở kênh clorua và do đó làm tăng dòng ion clorua vào các tế bào thần kinh. Các ion clorua làm giảm tính kích thích của màng nơron. Nhìn chung, điều này có tác dụng làm dịu cơ thể.

Vì vậy, người ta có thể nói rằng các benzodiazepin và các chất khác hoạt động trên thụ thể GABA, chẳng hạn như. B. zopiclone, zolpidem và zaleplon, có tác dụng giảm lo lắng, chống co thắt, thúc đẩy giấc ngủ, làm dịu, thư giãn cơ bắp và trong một số trường hợp cũng gây hưng phấn bằng cách tăng hoạt động của GABA. Tuy nhiên, khi được sử dụng, flumazenil cũng sẽ gắn vào thụ thể GABA, mặc dù nó không phát triển bất kỳ tác dụng nào của riêng mình. Tuy nhiên, nó thay thế các thành phần hoạt tính khác khỏi thụ thể và do đó gián tiếp góp phần làm giảm hoạt động của GABA.

Tất cả các ảnh hưởng của các chất được sử dụng do đó được trung hòa trong ảnh hưởng của flumazenil. Tuy nhiên, vì flumazenil chỉ có thời gian bán hủy ngắn là 60 phút, nên tác dụng của các benzodiazepin hoặc các chất khác nhanh chóng trở lại (hiệu ứng bật lại).

Ứng dụng và sử dụng y tế

Việc sử dụng Flumazenil chủ yếu giới hạn ở việc hủy bỏ tác dụng của các thuốc benzodiazepin. Nó thường được sử dụng như một loại thuốc giải độc khi dùng quá liều, chấm dứt hiệu ứng gây mê và việc sử dụng benzodiazepine không đúng cách.

Trong y học khẩn cấp, flumazenil được sử dụng như một loại thuốc giải độc nhanh khi cố gắng tự tử bằng thuốc ngủ. Vì flumazenil không có tác dụng riêng nên nó hiện chỉ được sử dụng trong lĩnh vực này. Tuy nhiên, kết quả nghiên cứu được báo cáo cũng có thể nói lên một ứng dụng trong bệnh cảnh lâm sàng của chứng mất ngủ (bệnh ngủ). Vì các nguyên nhân gây ra chứng mất ngủ rất đa dạng, nên cần phải điều tra thêm trước khi áp dụng cuối cùng.

Flumazenil được tiêm vào tĩnh mạch và có tác dụng tương đối nhanh. Tuy nhiên, do thời gian bán hủy ngắn của nó là 60 phút, tác dụng của nó sẽ mất đi trở lại sau khoảng 2 giờ, với các benzodiazepin chưa bị phân hủy trở lại có hiệu lực cho đến khi chúng cũng bị phân hủy hoàn toàn. Do đó, việc giải độc bằng flumazenil nên đi kèm với quan sát và nếu cần, tiến hành nhiều lần để tránh tác dụng trở lại càng nhiều càng tốt.

Bạn có thể tìm thấy thuốc của mình tại đây

Rủi ro và tác dụng phụ

Khi đang sử dụng Flumazenil các tác dụng phụ tất nhiên cũng có thể xảy ra. Nên tránh tiêm flumazenil nhanh chóng vì điều này có thể dẫn đến hưng phấn và lo lắng đột ngột.

Nếu việc sử dụng flumazenil đã được thực hiện trước khi điều trị kéo dài với liều cao benzodiazepin, các triệu chứng cai nghiện điển hình thường xảy ra. Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm buồn nôn, nôn, kích động, tăng nhịp tim, cảm giác lo lắng và co giật. Việc sử dụng flumazenil cũng được chống chỉ định trong trường hợp điều trị quan trọng bằng benzodiazepine.

Điều này áp dụng khi việc sử dụng benzodiazepine để hỗ trợ sự sống trở nên cần thiết trong trạng thái cực kỳ kích động. Nên đặc biệt thận trọng khi sử dụng flumazenil trong trường hợp nhiễm độc hỗn hợp của benzodiazepin với thuốc chống trầm cảm ba vòng hoặc bốn vòng.