Sulbactam

Tại Sulbactam là một chất ức chế beta-lactamase. Hoạt chất mở rộng phổ hoạt động của kháng sinh nhóm beta-lactam (cũng là kháng sinh nhóm ß-lactam), nhưng chỉ có tác dụng kháng khuẩn yếu.

Sulbactam là gì?

Là một dược chất, sulbactam thuộc nhóm chất ức chế ß-lactamase và là một sulfone axit penicillic tổng hợp. Nó được sử dụng kết hợp với kháng sinh ß-lactam, tác dụng của nó mở rộng. Cấu trúc hóa học giống nhau, nhưng tác dụng vi khuẩn chỉ yếu. Bằng cách sử dụng sulbactam kết hợp với kháng sinh ß-lactam, tính an toàn điều trị cao hơn đáng kể so với trường hợp đơn trị liệu.

Tại Đức, thuốc được bán dưới tên thương mại Combactam® (đơn thuốc) cũng như Ampicillin / Sulbactam, Ampicillin comp và Unacid® (chế phẩm kết hợp).

Tác dụng dược lý đối với cơ thể và các cơ quan

Sulbactam ức chế nhiều dạng ß-lactamase do vi khuẩn tạo ra. Ss-lactamase "ampC Cephalosporinase", được sản xuất bởi Enterobacter, Citrobacter, Pseudomonas aeruginosa và Serratia, trong số những người khác, không bị ức chế. Sulbactam liên kết không thuận nghịch với enzym ß-lactamase, ngăn cản enzym hoạt động. Điều này ngăn không cho kháng sinh bị bất hoạt để có thể phát triển tác dụng của kháng sinh đối với vi khuẩn.

Sulbactam khó có thể được hấp thu ở đường tiêu hóa. Vì lý do này, nó thường được dùng qua đường tiêm qua đường tiêm truyền ngắn. Ngay sau khi kết thúc truyền 15 phút, nồng độ tối đa trong huyết thanh của sulbactam đạt được.

Sinh khả dụng của thuốc tiêm vào cơ cũng là 99 phần trăm, sự hấp thu diễn ra gần như hoàn toàn và đáng tin cậy trong khoảng 30 đến 60 phút sau khi dùng thuốc. Sulbactam phân bố tốt trong mô và dịch cơ thể. Sự phân phối chỉ giới hạn trong rượu, nhưng hiệu quả sẽ tăng lên nếu có viêm ở đó.

Trong số các chất ức chế ß-lactamase, sulbactam có ái lực lớn nhất; sự hình thành protein huyết tương là 38%. Thời gian bán hủy gần đúng trong huyết tương của sulbactam là một giờ.

Sulbactam được bài tiết chủ yếu qua bài tiết ở ống thận (bài tiết tích cực các chất như urê và axit cũng như amoniac trong nước tiểu) và lọc cầu thận (siêu lọc máu trong tiểu thể thận, phân tách vật chất của máu và nước tiểu). Sulbactam không được chuyển hóa, đó là lý do tại sao nó được thải trừ chủ yếu qua thận.

Ứng dụng y tế & sử dụng để điều trị & phòng ngừa

Sulbactam hỗ trợ hoạt động của thuốc kháng sinh. Bản thân nó không có tác dụng diệt khuẩn cũng như kìm khuẩn. Thay vào đó, nó ức chế enzym ß-lactamase, được hình thành bởi một số vi khuẩn và có thể phân chia vòng ß-lactam trong thuốc kháng sinh (ví dụ: penicillin, cephalosporin). Thuốc kháng sinh trở nên vô hiệu bằng cách phá vỡ cấu trúc hóa học của nó. Thuốc kháng sinh lấy lại hiệu quả thông qua việc sử dụng sulbactam.

Việc sử dụng sulbactam diễn ra bằng đường tiêm trước khi dùng kháng sinh. Điều này đến lượt nó sẽ có chu kỳ bán rã tương tự. Mức độ của liều phụ thuộc vào độ nhạy cảm của mầm bệnh và thường là từ 0,5 đến 1,0 gam sulbactam. Liều tối đa hàng ngày là bốn gam. Liều phải được điều chỉnh cho phù hợp ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận.

Đơn thuốc sulbactam không được chỉ định nếu có quá mẫn với kháng sinh ß-lactam. Sulbactam cũng không nên dùng cho trẻ em dưới một tuổi, vì tác dụng của thuốc ở tuổi này vẫn chưa được hiểu rõ.

Việc sử dụng sulbactam mà không sử dụng đồng thời kháng sinh ß-lactam không có ý nghĩa vì nó không có tác dụng riêng. Tác dụng gây độc cho phôi và gây quái thai không thể được chứng minh trong các thí nghiệm trên động vật. Tuy nhiên, chưa có đủ kinh nghiệm sử dụng ở người. Người ta đã làm rõ rằng thuốc đi vào sữa mẹ, mặc dù chưa có tác hại nào được phát hiện ở trẻ sơ sinh. Do đó, trong thời kỳ mang thai và cho con bú, chỉ nên dùng sulbactam sau khi đã xác định cẩn thận chỉ định và sau khi cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ.

Rủi ro và tác dụng phụ

Như với bất kỳ loại thuốc nào, các tác dụng phụ không mong muốn có thể xảy ra khi sử dụng sulbactam. Các tác dụng phụ bao gồm phản ứng dị ứng (ví dụ phát ban da, tăng số lượng bạch cầu ái toan, sốc phản vệ), rối loạn đường tiêu hóa, phản ứng tại chỗ tiêm tại chỗ, viêm thận kẽ (bệnh viêm thận) và tăng giá trị gan do kết hợp với thuốc kháng sinh. Ngoài ra, tác dụng phụ của thuốc kháng sinh có thể trầm trọng hơn.

Khi sử dụng đồng thời các loại thuốc như aminoglycosides và metronidazole, kết tủa, đóng cục và đổi màu xảy ra. Những tương tác này cũng có thể xảy ra với các dẫn xuất tetracycline có thể dùng qua đường tiêm (ví dụ như doxycycline, oxytetracycline và rolitetracycline), với noradrenaline, sodium pentothal, prednisolone và suxamethonium chloride, đó là lý do tại sao các thuốc riêng lẻ phải được dùng riêng rẽ.