Tenofovir

Tenofovir (cũng thế Tenofovir disoproxil) được sử dụng để điều trị cho các trường hợp nhiễm HIV-1 và viêm gan B. Tenofovir disoproxil được kích hoạt thành tenofovir trong tế bào người. Một mặt, nó ức chế men sao chép ngược trong virus HIV (hoặc DNA polymerase ở virus viêm gan B) và mặt khác, nó được xây dựng trong DNA của virus như một thành phần giả, để virus không thể nhân lên nữa. Nó thường được dung nạp tốt, nhưng có thể dẫn đến suy thận nếu có tổn thương thận từ trước.

Tenofovir là gì?

Tenofovir là một loại thuốc kháng vi-rút (virostatic) và thuộc nhóm chất ức chế men sao chép ngược nucleoside (NRTIs) trong vi-rút HIV. Hoạt chất này cũng có thể ngăn chặn DNA polymerase trong virus viêm gan B.

Nó là một chất tương tự adenosine monophosphat đã được sửa đổi và bao gồm một pentose, một bazơ nucleic và một dư lượng axit photphoric. Tenofovir disoproxil là tiền chất được kích hoạt thành tenofovir bởi các enzym của chính cơ thể.

Tác dụng dược lý

Thuốc được dùng dưới dạng viên nén và nên uống trong bữa ăn. Liều lượng chính xác phải được thảo luận với bác sĩ chăm sóc và tuân thủ nghiêm ngặt, nếu không có thể phát triển kháng thuốc. Có ít liên kết với protein và thời gian bán thải trong huyết tương là 12 đến 18 giờ. Nó được thải trừ chủ yếu qua thận.

Thành phần hoạt chất tenofovir disoproxil được hấp thụ dưới dạng không thay đổi vào tế bào người và được phosphoryl hóa và hoạt hóa bởi các enzym đặc biệt, các kinase, trong nucleotide triphosphat. Tenofovir có cơ chế hoạt động kép. Các dẫn xuất được hoạt hóa một mặt ức chế men sao chép ngược của virus trong virus HIV hoặc DNA polymerase trong bệnh viêm gan B. Mặt khác, chúng cũng được kết hợp vào DNA của virus như một khối xây dựng sai. Kết quả là, sự tổng hợp DNA bây giờ đã bị hủy bỏ do thiếu nhóm hydroxyl 3 'trên tenofovir được hoạt hóa. Điều này ngăn vi-rút sinh sôi.

Tuy nhiên, cũng có DNA polymerase trong cơ thể người, đặc biệt là trong ty thể. Chúng cũng có thể bị ức chế bởi thuốc, với các tác dụng phụ tương ứng.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Tenofovir được sử dụng để điều trị nhiễm HIV-1 và viêm gan B. Thuốc ban đầu được phê duyệt để điều trị HIV ở Châu Âu vào năm 2002 và đã được chỉ định để điều trị viêm gan B mãn tính từ năm 2008. Tenofovir được sử dụng đặc biệt ở những bệnh nhân bị viêm gan B, virus đang nhân lên và tăng men gan.

Tenofovir luôn được sử dụng kết hợp với các loại thuốc khác trong điều trị HIV. Liệu pháp này có thể được sử dụng ở người lớn cũng như thanh thiếu niên từ 12 đến 18 tuổi.

Tenofovir có thể làm giảm sự lây truyền vi-rút cho thai nhi ở phụ nữ mang thai bị nhiễm viêm gan B mãn tính. Trong các điều kiện nghiên cứu, thuốc được dùng trong ba tháng cuối của thai kỳ và tiếp tục cho đến 4 tuần sau khi sinh. Không thể quan sát thấy sự gia tăng đáng kể dị tật ở trẻ sơ sinh cho đến lúc đó.

Cần lưu ý rằng điều trị bằng tenofovir không chữa khỏi HIV-1 hoặc viêm gan B, vì vậy bệnh nhân vẫn có thể truyền vi rút cho người khác ngay cả khi đang điều trị. Do đó, các biện pháp bảo vệ thích hợp là rất cần thiết để tránh nhiễm trùng.

Rủi ro và tác dụng phụ

Nói chung, tenofovir được dung nạp rất tốt. Các tác dụng phụ thường gặp là buồn nôn, tiêu chảy, mệt mỏi, chóng mặt và nhức đầu. Tuy nhiên, nên thận trọng ở những bệnh nhân bị suy thận từ trước. Tác nhân này có tác dụng gây độc cho thận và trong một số trường hợp hiếm hoi có thể dẫn đến suy thận. Tenofovir cũng không nên dùng chung với các loại thuốc khác có thể gây thêm tổn thương cho thận. Tenofovir được chống chỉ định cho bệnh nhân lọc máu.

Ức chế DNA polymerase ty thể của con người có thể gây ra một số tác dụng phụ hiếm gặp nhưng quan trọng về lâu dài. Đặc biệt, trẻ sơ sinh tiếp xúc với liệu pháp nucleoside trong bụng mẹ có thể tăng nguy cơ mắc các tác dụng phụ. Nhiễm axit lactic có thể xảy ra do dư thừa axit lactic trong máu. Điều này thể hiện ở việc thở sâu và nhanh, buồn ngủ cũng như buồn nôn, nôn và đau dạ dày. Điều này nên được bác sĩ điều trị ngay lập tức vì tác dụng phụ này có thể gây tử vong.

Hơn nữa, tình trạng viêm tuyến tụy (viêm tụy) có thể xảy ra, đặc biệt dễ nhận thấy qua cơn đau ở vùng bụng trên. Trong một số trường hợp hiếm gặp, yếu cơ và khớp, có thể xảy ra tổn thương các dây thần kinh (bệnh đa dây thần kinh) và rối loạn phân bố mỡ (tái phân phối mỡ trong cơ thể). Nếu đã biết có phản ứng dị ứng với bản thân tenofovir hoặc với các thành phần khác của thuốc, không được dùng thuốc.

Mang thai đặt ra một thách thức đặc biệt và đòi hỏi một phương pháp tiếp cận thuốc riêng. Không cho phép cho con bú trong khi điều trị vì vẫn chưa biết thuốc có bài tiết qua sữa mẹ hay không.