Theophylline

Theophylline là một trong những hoạt chất quan trọng nhất để điều trị các bệnh về đường hô hấp. Nó đặc biệt được sử dụng để điều trị bệnh hen phế quản.

Theophylline là gì?

Theophylline là một trong những hoạt chất quan trọng nhất để điều trị các bệnh về đường hô hấp. Nó đặc biệt được sử dụng để điều trị bệnh hen phế quản.

Thuốc theophylline có nguồn gốc từ nhóm ancaloit purin và có nguồn gốc từ xanthine. Tên theophylline có thể bắt nguồn từ lá trà. Bác sĩ người Đức Albrecht Kossel (1853-1927) đã thành công trong việc phân lập một lượng nhỏ chất này từ lá trà vào năm 1888. Theophylline cũng được tìm thấy trong hạt cà phê, hạt guarana và hạt cola, mặc dù với một lượng nhỏ. Trong quá trình trao đổi chất ở người, theophylline hoạt động như một sản phẩm phân hủy của caffeine.

Vào khoảng năm 1895, nhà hóa học người Đức Emil Fischer (1852-1919) đã tổng hợp được theophylline, bắt đầu bằng axit 1,3-dimethyl uric. Quá trình tổng hợp nho được nhà hóa học Wilhelm Traube (1866-1942) mô tả vào năm 1900 đại diện cho một quá trình tổng hợp hóa học vẫn được sử dụng cho đến ngày nay.

Theophylline ban đầu được sử dụng trong điều trị như một loại thuốc lợi tiểu. Từ năm 1921, hoạt chất này cũng đã được đưa vào điều trị cơn đau thắt ngực. Theophylline là một phần không thể thiếu trong điều trị hen phế quản từ năm 1922. Từ những năm 1970, các chế phẩm theophylline được tung ra thị trường, chúng giải phóng thành phần hoạt tính với thời gian chậm, có nghĩa là bệnh nhân hen suyễn có thể được điều trị vĩnh viễn. Tuy nhiên, theophylline sau đó trở nên ít quan trọng hơn với sự ra đời của thuốc cường giao cảm beta và glucocorticoid.

Trong tự nhiên, theophylin luôn xuất hiện cùng với các ancaloit purin khác. Chúng chủ yếu bao gồm caffeine và theobromine. Hàm lượng theophylline cao nhất trong guarana với 0,25%.

Tác dụng dược lý

Theophylline là một trong những dẫn xuất của xanthine và có những tác dụng khác nhau. Thuốc ức chế sự phân hủy của CAMP dẫn truyền thần kinh. Điều này làm cho các cơ trơn phế quản giãn ra và giúp thở dễ dàng hơn. Đồng thời, hoạt động của các lông mao tăng lên dẫn đến việc loại bỏ chất nhờn cũng tăng lên.

Sự ức chế chất truyền tin adenosine trong cơ phế quản cũng rất quan trọng. Điều này cho phép các phế quản mở rộng và thư giãn. Một tác dụng khác là ngăn chặn adenosine trong não. Vì adenosine cũng chịu trách nhiệm điều chỉnh giấc ngủ nên sẽ có nguy cơ gặp phải các vấn đề về giấc ngủ khi sử dụng theophylline.

Hơn nữa, theophylline làm chậm quá trình giải phóng histamine. Chất dẫn truyền thần kinh histamine ngày càng được giải phóng trong cơ thể con người trong bối cảnh dị ứng và nhiễm trùng. Histamine làm trung gian cho các phản ứng viêm và co thắt cơ phế quản. Bằng cách ngăn chặn chất truyền tin, các triệu chứng viêm trong viêm phế quản mãn tính hoặc hen phế quản được giảm bớt. Tuy nhiên, đặc tính chống viêm của theophylline yếu hơn glucocorticoid.

Sau khi theophylline được dùng bằng đường uống, hoạt chất sẽ được hấp thu vào ruột qua máu. Quá trình phân hủy thuốc diễn ra ở gan, trong khi các sản phẩm phân hủy sẽ rời khỏi cơ thể qua thận.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Theophylline chủ yếu được sử dụng để điều trị bệnh hen suyễn vừa và nặng. Thuốc thường được kết hợp với glucocorticoid và chất chủ vận adrenoceptor beta-2. Theophylline thích hợp cho cả việc phòng ngừa và điều trị cơn hen suyễn. Các lĩnh vực ứng dụng khác là viêm phế quản mãn tính và bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính (COPD). Bài thuốc cũng có thể được sử dụng trong các trường hợp khí phế thũng (phổi quá phát) và viêm phổi mãn tính.

Liều lượng chính xác của thuốc đóng một vai trò quan trọng trong việc sử dụng theophylline. Hiệu quả tối ưu của việc chuẩn bị phụ thuộc vào điều này. Vì lý do này, tác nhân thường được dùng dưới dạng viên nang hoặc viên nén giải phóng kéo dài, đảm bảo giải phóng liên tục hoạt chất. Theo cách này, luôn có một lượng theophylline không đổi trong máu của bệnh nhân. Liều hàng ngày thay đổi tùy theo từng bệnh nhân. Vì theophylline phải được kê đơn nên thuốc chỉ có thể mua được từ các hiệu thuốc khi có đơn của bác sĩ.

Bạn có thể tìm thấy thuốc của mình tại đây

➔ Thuốc trị khó thở và các vấn đề về phổi

Rủi ro và tác dụng phụ

Khi dùng theophylline, các tác dụng phụ không mong muốn cũng có thể xảy ra. Trong hầu hết các trường hợp, nhịp tim bị đẩy nhanh, tim đập nhanh, khó ngủ, trằn trọc, chân tay run, đau đầu và tụt huyết áp. Đôi khi phế quản co thắt, sốt, nổi mề đay, phản ứng da hoặc giảm lượng tiểu cầu trong máu cũng có thể xảy ra.

Các vấn đề sức khỏe cũng có thể do dùng quá nhiều theophylline. Điều này biểu hiện bằng việc giảm huyết áp đột ngột, co giật như động kinh, các khiếu nại về đường tiêu hóa nghiêm trọng liên quan đến chảy máu, rối loạn nhịp tim và tổn thương các cơ. Vì theophylline có ảnh hưởng xấu đến khả năng phản ứng, nên tránh tham gia giao thông đường bộ.

Hoàn toàn không được dùng Theophylline nếu bệnh nhân quá mẫn cảm với thuốc hoặc nếu có rối loạn nhịp tim cấp tính. Điều tương tự cũng áp dụng cho một cơn đau tim gần đây. Nếu bệnh nhân bị đau thắt ngực không ổn định, cao huyết áp nghiêm trọng, các bệnh về cơ tim, tuyến giáp hoạt động quá mức, rối loạn chuyển hóa porphyrin, loét dạ dày hoặc ruột, động kinh, rối loạn chức năng thận hoặc gan, bác sĩ chăm sóc phải cân nhắc cẩn thận giữa nguy cơ và lợi ích.

Khi theophylline được sử dụng cùng với các loại thuốc khác, có thể có tương tác. Điều này đặc biệt áp dụng cho thuốc tránh thai, thuốc cường giao cảm beta-2, thuốc chẹn thụ thể H2 ranitidine và cimetidine, thuốc tẩy giun tiabendazole, thuốc chẹn kênh canxi như diltiazem và verapamil, kháng sinh macrolid như erythromycin, thuốc điều trị bệnh gút allopurinol và propranolol chẹn beta chúng có tác dụng tăng cường theophylline.

Mặt khác, việc tiêu thụ barbiturates, thuốc chống động kinh, thuốc điều trị bệnh gút sulfinpyrazone, kháng sinh rifampicin và St. John's wort có tác dụng làm suy yếu.