Apomorphine

Sự giống nhau của Apomorphine với chất truyền tin của chính cơ thể là dopamine, nó là một trong những chất bắt chước dopamine hiệu quả nhất hiện có cho y học và dược phẩm ngày nay. Trước đây được sử dụng chủ yếu để gây nôn, ngày nay apomorphine có nhiều tác dụng hơn trong các lĩnh vực chỉ định khác nhau.

Apomorphine là gì?

Apomorphine thuộc (cùng tên) với aklaloids aporphine. Dẫn xuất morphin thu được khi đun nóng morphin với axit clohydric đặc. Cấu trúc của nó liên quan chặt chẽ đến cấu trúc của dopamine ở người. Các tinh thể khá bền với nước của muối apomorphine hydrochloride có thể xuất hiện với các màu khác nhau, trắng, hơi vàng nâu hoặc xanh xám.

Nó chuyển sang màu xanh lục khi tiếp xúc với ánh sáng. Mặc dù nó là một chất chủ vận dopamine, bản thân dẫn xuất morphin không có tác dụng opioid. Hiệu ứng kích hoạt giống như của chất truyền tin dopamine của chính cơ thể. Apomorphine gây buồn nôn trước đây chủ yếu được dùng để ngộ độc. Từ năm 2001 trở đi, nó được dùng dưới dạng viên ngậm, tác dụng lên niêm mạc miệng dưới lưỡi, trong điều trị rối loạn cương dương ở nam giới.

Apomorphine đôi khi được sử dụng như một chất hỗ trợ cai nghiện ma túy. Hoạt chất được sử dụng thường xuyên và quan trọng nhất trong điều trị bệnh Parkinson ở giai đoạn muộn, dưới dạng truyền liên tục hoặc tiêm dưới da. Apomorphine cũng được sử dụng trong vi lượng đồng căn.

Tác dụng dược lý

Trái ngược với các chế phẩm tăng cường ham muốn tình dục, tác dụng hỗ trợ cương dương của apomorphine tập trung hơn về mặt cơ học. Thông qua kết nối dopamine trong vùng dưới đồi, thành phần hoạt chất làm thư giãn các cơ trong mô cương dương của dương vật trên một số cấp độ tế bào thần kinh. Việc cung cấp máu được cải thiện sẽ thúc đẩy chức năng cương dương.

Vì thành phần hoạt tính được hấp thụ rất tốt bởi các tế bào, nên việc sử dụng dưới dạng viên nén dưới lưỡi là thành công nhất. Ở đây nó cho thấy sự thành công mong muốn thông qua sự hấp thụ nhanh chóng trong màng nhầy trong vòng 20 phút. Apomorphine không gây rối loạn ám ảnh cưỡng chế, không thay đổi ham muốn tình dục và không có tác động tiêu cực đến tâm lý.

Apomorphine đặc biệt thích hợp để điều trị cho bệnh nhân Parkinson ở giai đoạn muộn. Các triệu chứng của bệnh này là do thiếu dopamine. Nguyên nhân là do các tế bào thần kinh sản xuất dopamine trong hệ thần kinh trung ương bị mất hoặc bị phá hủy. Các chuỗi vận động bình thường bị rối loạn nghiêm trọng, hậu quả là run (run), akinesia (rối loạn vận động) và cứng (căng cơ mạnh, cứng cơ).

Ứng dụng và sử dụng y tế

Do đặc tính là chất chủ vận thụ thể dopamine, apomorphine rất thích hợp để giảm các triệu chứng vận động của bệnh Parkinson khi dùng levodopa. Tác dụng của nó nằm trong não, nơi nó bắt chước phương thức hoạt động của chất truyền tin của chính cơ thể. Tuy nhiên, do các tác dụng phụ nghiêm trọng, nó không được coi là một loại thuốc chính.

Tác dụng gây buồn nôn cũng xuất hiện ngay tại đây khi một số thụ thể dopamine trong hệ thần kinh trung ương bị kích thích. Để làm trống dạ dày của bệnh nhân, hoạt chất domperidone được đưa ra hai ngày trước khi bắt đầu điều trị.

Như một chất gây nôn, apomorphine trong khi đó đã được thay thế bằng các phương tiện dễ dung nạp hơn, vì có nguy cơ gây rối loạn tim mạch hoặc liệt hô hấp, đặc biệt là ở trẻ em. Apomorphine thu hút sự chú ý tiêu cực khi dùng thuốc bất hợp pháp trong cảnh ma túy.

Bạn có thể tìm thấy thuốc của mình tại đây

Rủi ro và tác dụng phụ

Các tác dụng phụ xảy ra có thể phụ thuộc vào hình thức sử dụng (ống tiêm, viên nén, tiêm truyền, thuốc mỡ) và tần suất sử dụng. Sự kết hợp phổ biến của apomorphine với levodopa gây khó khăn cho việc xác định nguyên nhân của các tác dụng phụ của thuốc đã thực sự xảy ra.

Ngoài xu hướng buồn nôn và buồn nôn gia tăng, hạ huyết áp (tụt huyết áp khi đứng dậy từ tư thế nằm), không kiểm soát được các cử động tự nguyện, lú lẫn hoặc buồn ngủ, ảo giác, rối loạn tiêu hóa và rối loạn nhịp thở. Xảy ra nhiễm trùng, loét miệng, rối loạn vị giác, cũng như viêm màng nhầy ở mũi hoặc họng.

Ít thường xuyên hơn sự hình thành các tế bào bạch cầu và rối loạn tâm thần. Các vấn đề về hành vi ám ảnh cưỡng chế có thể yêu cầu thay đổi cách điều trị. Có tương tác với clozapine (tác nhân điều trị các triệu chứng tâm thần và thần kinh) và thuốc an thần kinh được dùng cùng lúc. Apomorphin có thể làm tăng tác dụng của thuốc hạ huyết áp và rượu.

Không nên dùng cho phụ nữ có thai và cho con bú, cũng như trẻ em và thanh thiếu niên, những người có chức năng gan và thận yếu, có khuynh hướng buồn nôn, bị hạ huyết áp, bệnh tim mạch hoặc phổi. Người cao tuổi và suy nhược chỉ nên được kê đơn apomorphine sau khi đã đánh giá lợi ích / nguy cơ cẩn thận.