Khả dụng sinh học

Các Khả dụng sinh học là đại lượng đo lường được liên quan đến hoạt chất của thuốc. Giá trị tương ứng với tỷ lệ phần trăm của một thành phần hoạt tính đạt đến sự phân bố toàn thân trong cơ thể ở dạng không thay đổi. Sinh khả dụng tương ứng với tốc độ và mức độ mà một loại thuốc được hấp thu và có thể phát huy tác dụng tại điểm đến.

Sinh khả dụng là gì?

Khả dụng sinh học là một thuật ngữ dược học dùng để chỉ tỷ lệ phần trăm của một thành phần hoạt tính trong một liều thuốc nhất định có sẵn ở dạng không thay đổi đối với hệ thống và máu. Do đó, sinh khả dụng tương ứng với thước đo tốc độ và mức độ mà một loại thuốc nhất định được hấp thụ và cuối cùng đạt đến vị trí tác dụng tương ứng của nó.

Một biện pháp đặc biệt về sinh khả dụng là sinh khả dụng tuyệt đối. Theo định nghĩa, thuốc tiêm tĩnh mạch có 100% sinh khả dụng. Do đó, sinh khả dụng tuyệt đối là sinh khả dụng của một loại thuốc so với việc tiêm tĩnh mạch. Sau đó sinh khả dụng tương đối luôn được sử dụng khi một dạng quản lý của một thành phần hoạt tính được so sánh với một dạng quản lý khác.

Trong dược động học, sinh khả dụng là một thông số quan trọng, đặc biệt liên quan đến việc phê duyệt thuốc.

Chức năng & nhiệm vụ

Sau khi dùng một loại thuốc nhất định, các thành phần hoạt tính của nó không có sẵn ngay lập tức trong cơ thể. Ví dụ, các loại thuốc được đưa qua đường uống, trước tiên phải đi qua đường tiêu hóa, nơi chúng được hấp thụ bởi các thành ruột và chỉ sau đó được hấp thụ vào máu và truyền đến gan. Thời gian cần thiết để chất này đến được huyết tương và được vận chuyển đến vị trí dự định qua đường máu tương ứng với khả dụng sinh học của nó.

Do đó, sinh khả dụng là một thông số có thể đo lường được và thường được công bố chính thức trên thuốc. Để đo kích thước, ví dụ, sau khi uống thuốc hoặc thành phần hoạt chất tương ứng, nồng độ của nó trong huyết tương được xác định ở các khoảng thời gian khác nhau. Các phép đo thường dẫn đến một biểu đồ có đường cong giống như đường cong để có thể nhìn thấy được sự ngập tràn của hoạt chất hoặc thành phần hoạt chất được sử dụng. Những gì nằm dưới đường cong được gọi là AUC và tương ứng với một "vùng dưới đường cong" khép kín. Khu vực này cho thấy một hành vi tương ứng với số lượng tương ứng của các thành phần hoạt tính đã tiếp cận với sinh vật với chính quyền. Các công thức có sẵn để tính sinh khả dụng tuyệt đối. Công thức F = AUC (đường truyền) / AUC (đường tĩnh mạch) cho giá trị tuyệt đối.

Trong trường hợp dược phẩm, kích thước của sinh khả dụng là quyết định để xác định tương đương sinh học. Tương đương sinh học luôn được sử dụng khi hai sản phẩm thuốc có cùng thành phần hoạt tính và đồng thời có thể thay thế cho nhau, mặc dù chúng khác nhau về quy trình sản xuất hoặc về các chất phụ trợ của chúng. Nếu cả hai thuốc có cùng thành phần hoạt chất nhưng sinh khả dụng khác nhau thì chúng không tương đương sinh học và do đó không thể thay thế cho nhau.

Cái gọi là chất làm chậm sinh học có sẵn cho ngành công nghiệp dược phẩm để ảnh hưởng đến khả dụng sinh học. Chúng làm tăng khả dụng sinh học bằng cách tăng hấp thu một số chất trong ruột. Ngoài ra, chúng ức chế sự phân hủy của các chất trong gan và cải thiện khả năng liên kết của các thành phần hoạt tính với các vị trí liên kết dự định. Ngoài ra, một số chất ức chế sinh học làm tăng khả năng các chất hoạt động sẽ vượt qua hàng rào máu não.

Bệnh tật & ốm đau

Trong những trường hợp nhất định, sinh khả dụng của một số hoạt chất hoặc thuốc nhất định có thể bị giảm. Ví dụ, thuốc và thành phần hoạt tính có thể bị phá vỡ khi thuốc đi qua gan lần đầu tiên khi dùng đường uống. Hiệu ứng này được gọi là hiệu ứng vượt qua đầu tiên. Sau khi hấp thụ, thành phần hoạt tính đến gan qua tĩnh mạch cửa. Ở đó nó được chuyển hóa một phần bởi các tế bào của gan. Bằng cách này, chỉ một số thành phần hoạt tính thực sự chứa được đến tĩnh mạch chủ dưới. Điều này có nghĩa là chỉ phần còn lại của thuốc có thể được sử dụng để phân phối toàn thân.

Tác dụng vượt qua đầu tiên thường được ngăn chặn bằng cách dùng thuốc qua đường tiêm, dưới lưỡi, trực tràng hoặc bẹn. Một khả năng khác là sử dụng cái gọi là tiền chất, những loại thuốc này chứa các chất không hoạt động hoặc ít nhất là hoạt tính nhẹ chỉ trở nên hoạt động sau khi được chuyển hóa qua gan. Tiền chất luôn có tầm quan trọng lớn khi một hoạt chất thực sự không đến vị trí tác dụng mong muốn, bị giảm hoặc không đủ chọn lọc trong quá trình uống. Khái niệm tiền dược cải thiện các đặc tính dược động học của các thành phần hoạt tính và, với sự hấp thu qua đường uống, cũng cải thiện sinh khả dụng của thuốc bằng cách giảm tác dụng đầu tiên hoặc cho phép một số loại thuốc vượt qua hàng rào máu não.

Sinh khả dụng của thuốc có thể khác nhau ở mỗi người. Ví dụ, tỷ lệ các hoạt chất được phân bố có hệ thống trong mỗi loại thuốc phụ thuộc nhiều vào chức năng tương ứng của gan và không chỉ bị ảnh hưởng bởi các đặc tính hóa học của thuốc. Ví dụ, khả dụng sinh học tự động tăng lên ở những người mắc một số bệnh về gan. Điều này cũng áp dụng cho những người lớn tuổi, những người mà gan chỉ hoạt động ở một mức độ hạn chế vì lý do sinh lý.

Ở những bệnh nhân bị bệnh gan, liều lượng tiêu chuẩn của một loại thuốc nhất định có thể dẫn đến nồng độ nguy hiểm của các thành phần hoạt tính trong huyết tương và do đó phát triển các tác dụng không mong muốn. Do đó, biết về các giá trị gan của bệnh nhân là một trong những cơ sở quan trọng nhất để quyết định điều trị bằng thuốc hoặc quản lý thuốc cụ thể.