Fluvoxamine

Fluvoxamine là một loại thuốc chống trầm cảm thuộc nhóm thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc. Ở Đức, hoạt chất này đã được phê duyệt để điều trị trầm cảm và rối loạn ám ảnh cưỡng chế, nhưng cũng thường được sử dụng để điều trị rối loạn lo âu và hoảng sợ cũng như rối loạn căng thẳng sau chấn thương. Khi sử dụng thuốc, phải xem xét các tương tác với các thuốc khác như chất ức chế monoamine oxidase (MAOIs) và có thể xảy ra các tác dụng phụ đáng kể.

Fluvoxamine là gì?

Fluvoxamine là một loại thuốc có công thức phân tử hóa học C15H21F3N2O2. Nó chứa một vòng thơm đơn vòng và đã được phê duyệt như một loại thuốc chống trầm cảm ở Đức từ giữa những năm 1980. Thuốc thuộc nhóm thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRI). Tên viết tắt SSRI có nguồn gốc từ thuật ngữ tiếng Anh "chất ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc".

Cấu trúc đơn vòng, khả năng liên kết đặc biệt và ái lực với thụ thể σ (thụ thể sigma) giúp phân biệt fluvoxamine với hầu hết các thuốc chống trầm cảm khác, có ái lực liên kết đặc biệt với các thụ thể opioid.

Thành phần hoạt tính cho thấy, trong số những thứ khác, tương tác mạnh mẽ với các chất ức chế MAO có thể đảo ngược và không thể đảo ngược (chất ức chế monoamine oxidase), ức chế không chọn lọc sự phân hủy các chất dẫn truyền thần kinh như serotonin, noradrenaline và dopamine và cũng được sử dụng như thuốc chống trầm cảm. Do đó không được dùng fluvoxamine cùng với các chất ức chế MAO. Trước khi chuyển từ thuốc ức chế MAO sang fluvoxamine hoặc ngược lại, phải tuân thủ thời gian chờ quy định.

Tác dụng dược lý

Là một chất ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc, fluvoxamine chỉ ảnh hưởng đến sự tái hấp thu hoặc sự vận chuyển trở lại của serotonin vào các túi của một số tế bào nhất định hoặc sự phân hủy chất dẫn truyền thần kinh này, do đó nồng độ của nó trong khoảng trống synap tăng lên.

Do phương thức hoạt động có chọn lọc của thuốc, việc phân hủy hoặc vận chuyển trở lại các chất dẫn truyền thần kinh khác từ nhóm monoamines như adrenaline, dopamine, melatonin và những chất khác không bị suy giảm. Do đó, fluvoxamine dẫn đến sự gia tăng một chiều nồng độ serotonin trong khoảng trống synap do thời gian cư trú ở đó lâu hơn.

Là một chất dẫn truyền thần kinh trong hệ thần kinh trung ương (CNS), tác động tâm lý được quy cho monoamine serotonin. Serotonin được coi là chất cải thiện tâm trạng, thúc đẩy và giảm lo lắng. Sự thiếu hụt serotonin thường có thể được chứng minh trong tâm trạng chán nản và trầm cảm. Giả sử rằng việc loại bỏ nồng độ serotonin giảm cũng giải quyết được tâm trạng trầm cảm, các nỗ lực được thực hiện để loại bỏ sự thiếu hụt tương đối bằng cách cung cấp thêm serotonin hoặc bằng cách ngăn chặn sự bất hoạt nhanh chóng của chất truyền tin.

Việc hấp thụ fluvoxamine dẫn đến tăng nồng độ serotonin bằng cách ức chế sự bất hoạt nhanh chóng của serotonin. Nếu nồng độ serotonin vượt quá một mức nhất định, tác dụng của chất truyền tin gần như có thể bị đảo ngược. Hội chứng serotonin khởi phát, thường được đặc trưng bởi các triệu chứng như lo lắng, hồi hộp, căng cơ, run và co giật cơ.

Ví dụ: hội chứng serotonin có thể phát triển nếu không tính đến sự tương tác của fluvoxamine với các chất ức chế MAO và phát triển mức serotonin cao không kiểm soát được.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Với khả năng là một chất ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc, việc tiêu thụ fluvoxamine dẫn đến tăng mức serotonin trong máu và do đó có thể được xem xét để điều trị tất cả các bệnh tâm thần có liên quan đến mức serotonin giảm. Điều này chủ yếu áp dụng cho bệnh lý trầm cảm.

Người ta vẫn chưa biết rõ liệu trầm cảm biểu hiện là nguyên nhân hay hậu quả của sự thiếu hụt serotonin.Do đó, fluvoxamine chủ yếu được kê đơn để điều trị trầm cảm.

Theo phê duyệt ban đầu của nó vào giữa những năm 1980, loại thuốc này cũng được sử dụng để cải thiện OCD. Trong quá trình các ứng dụng khác vượt ra ngoài phạm vi bệnh được nghiên cứu ban đầu, thuốc cũng thường được sử dụng để điều trị chứng rối loạn lo âu, cơn hoảng sợ, rối loạn căng thẳng sau chấn thương và chứng ám ảnh sợ xã hội cũng như hội chứng ruột kích thích. Ngay cả với hội chứng ranh giới được chẩn đoán, có thể được phân loại trong vùng ranh giới giữa rối loạn thần kinh và rối loạn tâm thần biểu hiện, việc điều trị bằng SSRI fluvoxamine là khá phổ biến.

Các kiến ​​thức thực nghiệm đã chứng minh rằng rối loạn lo âu, ví dụ, có thể phát triển thành ám ảnh xã hội, cũng đi kèm với mức serotonin thấp hơn. Để tự mình điều trị chứng sợ xã hội và do đó ngăn ngừa sự phát triển của một số tác dụng phụ tiêu cực, việc sử dụng fluvoxamine được nhiều bác sĩ cân nhắc và đôi khi được ưu tiên.

Ngoài hiệu quả của nó, thuốc thường được đánh giá cao vì thời gian bán hủy sinh lý tương đối ngắn, khoảng 15 giờ. Thời gian bán hủy ngắn cho phép nhanh chóng chuyển sang một loại thuốc hướng thần thay thế trong vòng vài ngày nếu xác định không dung nạp thuốc.

Bạn có thể tìm thấy thuốc của mình tại đây

Rủi ro và tác dụng phụ

Giống như các chất ức chế chọn lọc serotonin khác, fluvoxamine can thiệp vào quá trình chuyển hóa các monoamine một cách tương đối không nhạy cảm, một chiều và toàn thân. Có sự gia tăng một chiều nồng độ serotonin trong hệ thần kinh, mà không có tác động toàn thân liên quan đến nhiều quá trình trao đổi chất liên quan được hiểu đầy đủ.

Mặc dù có những thành công không thể nghi ngờ trong việc điều trị để cải thiện một số bệnh tâm thần, việc sử dụng fluvoxamine thường kèm theo những tác dụng phụ không mong muốn. Sau khi dùng fluvoxamine, có thể xảy ra lo lắng, buồn ngủ, run và khó ngủ. Tương tự như vậy, thường có sự gia tăng nhịp tim cũng như đổ mồ hôi và phản ứng quá mẫn trên da.

Hội chứng serotonin, tình trạng thừa cung cấp serotonin độc hại, có thể phát triển, đặc biệt khi kết hợp với các loại thuốc làm tăng mức serotonin. Hội chứng serotonin thường đi kèm với giảm ý thức, cơ bắp đông cứng, run và sốt và cần được chăm sóc y tế ngay lập tức.