Labetalol

Labetalol là một loại thuốc được sử dụng để điều trị huyết áp cao. Nó có hiệu quả như một chất chẹn alpha và beta. Labetalol được sử dụng hiệu quả trong điều trị các trường hợp cấp cứu tăng huyết áp, tăng huyết áp sau phẫu thuật, tăng huyết áp liên quan đến phächromozotome và tăng huyết áp hồi phục. Các tác dụng phụ không mong muốn thường gặp bao gồm nhức đầu, khó tiêu, chóng mặt, buồn nôn, hôn mê, nghẹt mũi và rối loạn cương dương.

Labetalol là gì?

Labetalol là một chất ngăn chặn các thụ thể adrenergic. Nó cạnh tranh với các catecholamine khác tương thích với các trang web này. Labetalol có tác dụng làm giãn các cơ mạch bị hẹp.

Labetalol hydrochloride là chất bột màu trắng hoặc màu kem, kết tinh, tan trong nước. Thuốc tiêm thành phần hoạt chất này là một dung dịch đẳng trương trong suốt, không màu đến vàng nhạt, dùng để tiêm tĩnh mạch. Nó có phạm vi pH từ 3,0 đến 4,5. Thuốc tiêm chứa 5 mg labetalol hydrochloride mỗi ml.

Labetalol HCL là một racemate có công thức phân tử C19H24N2O3 * HCL và trọng lượng phân tử là 364,87. Nó có hai tâm không đối xứng và tồn tại dưới dạng phức hợp phân tử của hai cặp dilevalol không đối xứng.

Tác dụng dược lý đối với cơ thể và các cơ quan

Labetalol là thuốc chẹn thụ thể alpha và beta kép. Nó ngăn chặn hoạt động của các thụ thể alpha chọn lọc và không chọn lọc beta trong một chất duy nhất. Các thụ thể beta là các phân tử thụ thể mà các chất truyền tin như adrenaline và noradrenaline cập bến.

Các chất truyền tin này là một phần của hệ thần kinh giao cảm. Điều này là nguyên nhân dẫn đến trạng thái hưng phấn không tự chủ của cơ thể. Sự kích thích của các thụ thể beta trong mạch máu và trong tim làm cho nhịp tim tăng nhanh và huyết áp tăng. Tác động lên các thụ thể này là mạnh và có thể đảo ngược. Labetalol có tác dụng mạnh đối với thụ thể alpha1 sau synap và không chọn lọc đối với thụ thể beta-adrenergic. Nó có hiệu quả tương đương đối với thụ thể beta1 và beta2.

Tỷ lệ phong tỏa alpha và beta phụ thuộc vào việc dùng labetalol bằng đường uống hay đường tĩnh mạch. Khi dùng đường uống, tỷ lệ giữa alpha và beta phong tỏa là 1: 3; tiêm tĩnh mạch nó là 1: 7. Như vậy, labetalol có thể hiểu là thuốc chẹn beta có tác dụng ngăn chặn alpha.

So sánh, labetalol là thuốc chẹn beta yếu hơn propranolol và có ái lực với thụ thể alpha yếu hơn phentolamine. Labetalol có hoạt tính cường giao cảm nội tại. Đặc biệt, nó là chất chủ vận một phần tại thụ thể beta2 trong cơ trơn mạch máu.

Labetalol có tác dụng thư giãn cơ trơn mạch máu thông qua sự kết hợp của chủ nghĩa beta2 một phần với phong tỏa alpha1. Đây là thuốc giãn mạch và có thể làm giảm huyết áp.

Tương tự như thuốc gây tê tại chỗ và thuốc chống loạn nhịp ngăn chặn kênh natri, labetalol cũng có hoạt tính ổn định màng. Bằng cách giảm lượng natri ăn vào, Labetalol làm giảm cháy điện thế hoạt động và do đó tạo ra chất gây tê cục bộ.

Tác dụng sinh lý của labetalol khi tiêm tĩnh mạch không thể chỉ dựa trên tác dụng ngăn chặn thụ thể của nó. Chặn thụ thể beta1 nên làm giảm nhịp tim. Điều này không áp dụng cho labetalol. Khi dùng trong các tình huống cấp tính, labetalol làm giảm sức cản mạch ngoại vi và huyết áp toàn thân. Ảnh hưởng đến nhịp tim, cung lượng tim và khối lượng đột quỵ vẫn còn nhỏ mặc dù cơ chế ngăn chặn Alpha1, Beta1 và Beta2. Những tác động này chủ yếu được quan sát thấy ở những người ở tư thế thẳng.

Ứng dụng y tế & sử dụng để điều trị & phòng ngừa

Labetalol được sử dụng trong điều trị huyết áp cao. Nó có thể được sử dụng một mình hoặc kết hợp với các loại thuốc khác như thuốc lợi tiểu. Thuốc thường được dùng sau bữa ăn.

Labetalol có hiệu quả trong điều trị các trường hợp cấp cứu tăng huyết áp, tăng huyết áp sau phẫu thuật, phì đại liên quan đến phachromozotome và tăng huyết áp hồi phục. Thuốc có chỉ định đặc biệt để điều trị chứng tăng huyết áp do thai nghén (tiền sản giật). Nó cũng được sử dụng để thay thế trong điều trị tăng huyết áp nặng khi cần kiểm soát huyết áp càng nhanh càng tốt.

Labetalol được sử dụng khi cần thiết để điều chỉnh huyết áp khi gây mê. Trong một nghiên cứu lâm sàng ở bệnh nhân tăng huyết áp nặng về mặt dược lý, huyết áp giảm trung bình 11/7 mmHG ở bệnh nhân nằm ngửa sau khi tiêm 0,25 mg / kg. Tiêm thêm 0,5 mg / kg cho đến liều tích lũy 1,75 mg / kg làm giảm huyết áp phụ thuộc vào liều tiếp theo.

Được sử dụng dưới dạng truyền tĩnh mạch liên tục với liều trung bình 136 mg trong thời gian từ hai đến ba giờ, labetalol làm giảm huyết áp trung bình 60/35 mmHg. Sau khi ngừng điều trị, huyết áp tăng dần.

Rủi ro và tác dụng phụ

Các tác dụng phụ phổ biến nhất có thể xảy ra bao gồm xét nghiệm chức năng gan tăng cao, suy tim sung huyết, hôn mê, rối loạn cương dương, khó chịu khi đi tiểu, buồn nôn, huyết áp thấp, rối loạn thị giác, nghẹt mũi và phản ứng quá mẫn.

Trong một số trường hợp, hội chứng chỉnh hình xảy ra. Bệnh nhân bị tụt huyết áp nhanh chóng khi chuyển từ tư thế nằm hoặc ngồi sang tư thế thẳng. Bạn có thể cảm thấy buồn ngủ hoặc thậm chí ngất xỉu. Bệnh nhân nên được theo dõi về tác dụng phụ này.

Labetalol nên tránh dùng trong bệnh hen suyễn hoặc bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính, huyết áp rất thấp, bệnh tim nặng, suy tim nặng và tim đập chậm.

Labetalol có thể đi vào sữa mẹ với một lượng nhỏ. Các bà mẹ đang cho con bú nên tư vấn cho bác sĩ. Việc sử dụng Labetol có thể làm xấu đi hiệu suất và phản ứng trí tuệ. Uống thêm rượu có thể làm giảm huyết áp hơn nữa và làm tăng một số tác dụng phụ của thuốc.

Trước khi phẫu thuật dưới gây mê và trước khi phẫu thuật mắt, cần chỉ ra thuốc Labetol. Các triệu chứng của quá liều bao gồm giảm nhịp tim, chóng mặt và ngất xỉu.