Pyridostigmine

Pyridostigmine là một chất ức chế acetylcholinesterase và được sử dụng để điều trị bệnh nhược cơ (yếu cơ). Pyridostigmine cũng được sử dụng cho các hành vi tiết niệu và tê liệt ruột do giảm căng cơ. Về mặt dược lý, nó được dùng dưới dạng muối bromua ở dạng viên nén.

Pyridostigmine là gì?

Pyridostigmine Là một sản phẩm thuốc, nó thuộc nhóm thuốc phó giao cảm gián tiếp. Do đó, nó gián tiếp kích hoạt hoạt động của acetylcholine trên các thụ thể phó giao cảm bằng cách ức chế enzyme acetylcholinesterase.

Thành phần hoạt chất là một phức hợp amin bậc bốn có trong thuốc dưới dạng bromua. Ở dạng chưa hòa tan, pyridostigmine bromide là một dạng bột kết tinh, màu trắng. Nó hòa tan rất tốt trong nước. Nếu cần thiết, thuốc được dùng ở dạng viên nén.

Pyridostigmine bromide không thể vượt qua hàng rào máu não vì nó không ưa mỡ do cấu trúc giống muối của nó. Thời gian bán hủy trong huyết tương của nó là khoảng 1,5 giờ. Sau khi sử dụng, thuốc được chuyển hóa một phần và đào thải một phần dưới dạng không đổi qua thận (qua nước tiểu).

Tác dụng dược lý

Pyridostigmine hoạt động gián tiếp bằng cách ức chế enzym acetylcholinesterase. Enzyme này có nhiệm vụ phá vỡ chất dẫn truyền thần kinh acetylcholine ở khe tiếp hợp thành acetate và choline.

Đến lượt nó, sự ức chế acetylcholinesterase gây ra sự gia tăng nồng độ acetylcholine ở nội mô vận động. Các thụ thể acetylcholine có các kênh cation, kích thích cơ thông qua các dòng cation được kích hoạt bởi acetylcholine. Điều này làm tăng trương lực (độ căng) của một số cơ nhất định, tăng khả năng co cơ. Nhìn chung, hoạt động của hệ thần kinh phó giao cảm, chịu trách nhiệm cho các quá trình vật lý trong giai đoạn nghỉ ngơi, cũng tăng lên.

Hệ thống thần kinh phó giao cảm kiểm soát trương lực cơ và các quá trình trao đổi chất bao gồm chức năng ruột và bàng quang. Trong bệnh nhược cơ tự miễn dịch, rối loạn các thụ thể acetylcholine xảy ra, do đó các cơn co thắt cơ vừa đủ chỉ có thể được gây ra bởi nồng độ acetylcholine cao hơn.

Các cơ bàng quang hoặc ruột cũng được kích thích. Đặc tính này cũng làm cho pyridostigmine trở thành một hoạt chất tốt để điều trị chứng tê liệt cơ bàng quang hoặc ruột. Sự gia tăng nồng độ acetylcholine cũng làm cho thuốc giãn cơ đối kháng bị thay thế bởi các thụ thể acetylcholine, được sử dụng làm thuốc để làm dịu cơ. Nếu cần, pyridostigmine được sử dụng để đảo ngược tác dụng của những loại thuốc này.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Pyridostigmine được sử dụng chủ yếu để điều trị bệnh nhược cơ. Tùy thuộc vào mức độ nghiêm trọng của bệnh, bác sĩ phải xác định liều lượng riêng của thuốc.

Điều trị bắt đầu bằng pyridostigmine một mình. Tuy nhiên, nếu không có cải thiện, có thể tiếp tục điều trị kết hợp với guanin. Thuốc được áp dụng ở dạng viên nén. Do có nhiều tác dụng phụ có thể xảy ra và khả năng tương tác với nhiều loại thuốc khác, việc điều trị phải luôn diễn ra dưới sự giám sát y tế.

Việc sử dụng cùng với các thành phần hoạt tính phó giao cảm khác dẫn đến tăng cường tác dụng. Tác dụng của thuốc giãn cơ bị hủy bỏ. Trong bối cảnh này, pyridostigmine có thể phải được sử dụng trong trường hợp quá liều với thuốc giãn cơ hoặc các vấn đề khác xảy ra. Một lĩnh vực ứng dụng khác là trong các trường hợp bí tiểu hoặc đờ ruột (liệt ruột). Tuy nhiên, ở đây cần phải đảm bảo rằng pyridostigmine được chống chỉ định tuyệt đối trong trường hợp tắc ruột cơ học hoặc rối loạn cơ học về đại tiểu tiện.

Trong trường hợp này, việc kích thích bàng quang hoặc cơ ruột có thể dẫn đến các biến chứng nghiêm trọng. Trong "Chiến tranh vùng Vịnh lần thứ hai năm 1991", pyridostigmine cũng được sử dụng dự phòng chống ngộ độc bởi các tác nhân chiến tranh hóa học dựa trên chất ức chế cholinesterase.

Bạn có thể tìm thấy thuốc của mình tại đây

Rủi ro và tác dụng phụ

Việc sử dụng Pyridostigmine Như với tất cả các loại thuốc, có nguy cơ tác dụng phụ có thể xảy ra nhưng không nhất thiết phải xảy ra.

Khi hoạt động của hệ thần kinh phó giao cảm tăng lên, các triệu chứng điển hình như tiêu chảy, nôn mửa, đau quặn bụng, tăng tiết nước bọt, tăng hình thành chất nhầy trong phế quản, nhịp tim chậm, tụt huyết áp và rối loạn điều chỉnh của mắt từ đó xảy ra ở các mức độ khác nhau. Vì co thắt phế quản cũng có thể xảy ra, nên chống chỉ định áp dụng cho những bệnh nhân bị bệnh tắc nghẽn đường thở.

Điều tương tự cũng áp dụng cho tắc ruột cơ học và bàng quang. Quá liều thuốc có thể làm suy yếu các cơ của đường thở do hậu quả của một cuộc khủng hoảng cholinergic. Các tác dụng phụ khác là tăng tiết mồ hôi và tăng cảm giác muốn đi tiểu. Pyridostigmine không nên được sử dụng trong thời kỳ mang thai hoặc cho con bú.