Saquinavir

Với thành phần hoạt tính Saquinavir nó là một chất ức chế protease. Thuốc chủ yếu được sử dụng để điều trị nhiễm HIV. Chất saquinavir chủ yếu được sử dụng trong các chế phẩm kết hợp. Thuốc đã được phê duyệt vào năm 1995. Do một số lượng lớn bệnh nhân nhanh chóng kháng thuốc, saquinavir đã bị rút khỏi thị trường dược phẩm trong một thời gian ngắn. Một sự chuẩn bị cải tiến đã có từ năm 1997.

Saquinavir là gì?

Chất saquinavir được đặc trưng bởi đặc tính kháng vi-rút và được sử dụng để điều trị vi-rút HIV. Saquinavir ức chế các quá trình khác nhau của virus, đặc biệt là protease. Điều này chủ yếu gây ra sự trưởng thành và nhân lên của virus.

Nó được dùng bằng đường uống hai lần một ngày. Thuốc viên được uống sau bữa ăn. Theo quy định, thuốc saquinavir được đưa ra cùng với thành phần hoạt chất ritonavir.

Thuốc trong một số trường hợp đồng nghĩa với Saquinavirum hoặc là Saquinavirmesilate được chỉ định. Trong sử dụng dược phẩm, saquinavir hiện diện dưới dạng saquinavir mesilate. Nó là một loại bột có tính hút ẩm nhẹ và có màu trắng. Chất này thực tế không tan trong nước.

Tác dụng dược lý

Về cơ bản, hoạt chất saquinavir là một chất ức chế protease HIV. Do đó thuốc ảnh hưởng đến protease HIV. Đây là một loại enzyme virus đóng vai trò trung tâm trong việc hình thành virus mới. Vì lý do này, thành phần hoạt chất saquinavir giúp trì hoãn sự nhân lên của virus HI trong cơ thể người.

Nếu chất saquinavir được dùng một mình, sinh khả dụng thường quá thấp, do đó tác dụng không đủ. Vì phần lớn saquinavir được chia thành các chất chuyển hóa tương đối kém hiệu quả. Do đó, thuốc thường được kết hợp với ritonavir những ngày này. Đây cũng là một chất ức chế protease HIV. Cả hai thành phần hoạt tính kết hợp với nhau dẫn đến nồng độ thuốc cao hơn trong huyết tương, làm tăng đáng kể hiệu quả của chúng.

Hoạt chất saquinavir được phân hủy nhanh chóng trong gan. Hệ thống cytochrome chịu trách nhiệm chính cho sự cố. Nếu dùng ritonavir cùng lúc, điều này làm chậm quá trình phân hủy saquinavir ở gan, do đó chất này hoạt động lâu hơn. Ngoài ra, trong một số trường hợp, thuốc được kết hợp với các chất ức chế men sao chép ngược. Về nguyên tắc, hoạt chất saquinavir dẫn đến giảm tải lượng vi rút.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Saquinavir được sử dụng trong phần lớn các trường hợp để điều trị nhiễm HIV. Đặc biệt, hoạt chất được sử dụng trong điều trị cho người lớn nhiễm HIV-1. Các loại thuốc kháng retrovirus khác thường được sử dụng để tăng hiệu quả của saquinavir. Phương pháp điều trị tương ứng được gọi là HAART hoặc liệu pháp kháng retrovirus hoạt tính cao.

Liều lượng của thuốc saquinavir diễn ra theo thông tin sản phẩm. Lượng dùng thường ở dạng viên nén được dùng bằng đường uống. Những viên thuốc này được uống hai lần một ngày sau bữa ăn. Trong hầu hết các trường hợp, liệu pháp kết hợp với hoạt chất ritonavir được sử dụng. Chất này được gọi là chất ức chế CYP, làm chậm quá trình trao đổi chất của saquinavir.

Rủi ro và tác dụng phụ

Các tác dụng phụ không mong muốn khác nhau và các khiếu nại khác có thể xảy ra như một phần của liệu pháp với saquinavir. Những điều này phải được xem xét cẩn thận khi bác sĩ kê đơn hoạt chất. Tiền sử, tức là thảo luận về bệnh sử của bệnh nhân, đóng một vai trò trung tâm. Điều này là do bác sĩ chăm sóc phân tích tiền sử của bệnh nhân và hoàn cảnh gia đình.

Tần suất của các tác dụng phụ từ thuốc saquinavir khác nhau. Các triệu chứng phổ biến nhất của các triệu chứng đường tiêu hóa như buồn nôn, đau bụng và tiêu chảy gặp phải khi dùng saquinavir. Bệnh thần kinh ngoại biên và đau đầu cũng có thể xảy ra.

Ngoài các tác dụng phụ tiềm ẩn của saquinavir, có một số chống chỉ định cần biết trước khi dùng thuốc lần đầu tiên. Nếu người tương ứng bị quá mẫn với hoạt chất saquinavir, thì phải tránh điều trị bằng thuốc. Trong trường hợp này, cần phải tìm ra các phương pháp điều trị thay thế. Thuốc cũng được chống chỉ định trong trường hợp suy gan nặng. Thông tin đầy đủ về chống chỉ định được liệt kê trong thông tin sản phẩm cho thuốc saquinavir.

Ngoài ra, trước khi bắt đầu điều trị bằng saquinavir, cần lưu ý rằng có nhiều tương tác khác nhau với các chất hoạt tính khác. Ví dụ, bạn nên hạn chế dùng pimozide, midazolam, stavudine, didanosine, efavirenz và clarithromycin cùng lúc. Vì các chất này tương tác với hệ thống cytochrome chịu trách nhiệm phân hủy saquinavir. Kết quả là, sự thay đổi trong mức huyết tương xảy ra, trong số những thứ khác dẫn đến khả năng kiểm soát tác dụng của saquinavir kém hơn.

Về cơ bản, saquinavir là chất nền của chất CYP3A4. Vì lý do này, tương tác với chất ức chế hoặc chất cảm ứng CYP có thể xảy ra khi dùng chung với saquinavir.

Về nguyên tắc, tất cả các tác dụng phụ cần được thông báo cho bác sĩ để quyết định liệu trình điều trị tiếp theo. Việc thu hồi có thể được yêu cầu nếu saquinavir có các biến chứng nghiêm trọng.