Zalcitabine

Tại Zalcitabine nó được gọi là virostatic để uống. Nó được chỉ định cho nhóm hoạt chất của chất ức chế men sao chép ngược nucleoside (NRTI) và được sử dụng trong liệu pháp kháng vi-rút đối với các trường hợp nhiễm HIV.

Zalcitabine là gì?

Zalcitabine thuộc nhóm các chất hoạt động của NRTI, là các chất kháng vi-rút. Nó được Jerome Horwitz chế tạo lần đầu tiên vào những năm 1960 liên quan đến nghiên cứu ung thư. Một bước phát triển khác như một loại thuốc điều trị vi rút HI sau đó đã được thực hiện bởi trung tâm nghiên cứu ung thư Hoa Kỳ NCI.

Năm 1992 nó được chấp thuận cho đơn trị liệu và năm 1996 cũng cho liệu pháp kết hợp. Kể từ ngày 31 tháng 12 năm 2006, việc bán hàng ở Đức đã ngừng do sự ra đời của các hình thức trị liệu mới hơn. Bệnh nhân nhiễm HIV loại 1 được điều trị bằng zalcitabine.

Từ quan điểm cấu trúc, nó là một dẫn xuất, tức là một hợp chất hóa học biến đổi của nucleoside cytidine. Zalcitabine cũng là một chất tương tự của deoxycytidine. Zalcitabine là một dạng bột kết tinh, màu trắng có thể hòa tan trong nước.

Tác dụng dược lý đối với cơ thể và các cơ quan

Zalcitabine được bán trên thị trường dưới dạng viên nén. Sau khi uống và hấp thụ, thuốc được chuyển hóa thành 5'-triphosphat có hiệu quả về mặt dược lý. Sau khi chuyển đổi, nó được tích hợp vào bộ gen của virus. Vì nhóm hydroxyl bị thiếu trong phân tử hoạt chất, quá trình tổng hợp DNA của virus HI ngay lập tức bị dừng lại.

Zalcitabine hầu như chỉ được vận chuyển tự do trong máu; nó không liên kết với protein huyết tương. Thời gian bán hủy của zalcitabine là khoảng hai giờ và giá trị sinh học của nó là 80%. Tuy nhiên, cơ thể chỉ sử dụng khoảng 30% thành phần hoạt tính được ăn vào, trong khi phần còn lại được bài tiết ở dạng không thay đổi qua thận - tức là qua thận.

Ứng dụng y tế & sử dụng để điều trị & phòng ngừa

Cho đến cuối năm 2006, zalcitabine đã được sử dụng như một phần của liệu pháp phối hợp ở những bệnh nhân nhiễm vi rút HIV loại 1. Trong quá trình lây nhiễm, virus HI nhân lên trong các tế bào của cơ thể. Do đó, các virus mới được hình thành cuối cùng cũng được giải phóng và lây lan khắp cơ thể. Điều này dẫn đến sự lây nhiễm của các tế bào khác, và bệnh lây lan sang các tế bào không bị nhiễm. Zalcitabine sử dụng một loại enzyme để đảm bảo rằng không có DNA mới nào từ virus có thể hình thành.

Cho đến khi ngừng sử dụng, zalcitabine được coi là một giải pháp thay thế cho những bệnh nhân không dung nạp zidovudine hoặc những người điều trị với nó không hiệu quả. Ở những bệnh nhân này, zalcitabine có tác dụng tương tự như didanosine. Đối với zalcitabine, cũng như tất cả các loại thuốc khác dành cho bệnh nhân HIV, không thể chữa khỏi nhiễm trùng. Chỉ có thể trì hoãn sự tiến triển của bệnh.

Rủi ro và tác dụng phụ

Zalcitabine có thể gây ra tác dụng phụ. Những điều này thể hiện bản thân theo những cách khác nhau từ bệnh nhân này sang bệnh nhân khác. Các tác dụng phụ điển hình của virostat chủ yếu là nhức đầu, tiêu chảy, táo bón, buồn nôn, chán ăn, thay đổi tỷ lệ mỡ trong cơ thể, ngứa hoặc mệt mỏi.

Bác sĩ phải được tư vấn ngay lập tức nếu zalcitabine gây ra các tác dụng phụ như phản ứng dị ứng nghiêm trọng (ví dụ như khó thở, sưng trong miệng, mặt hoặc môi, phát ban), chuột rút, cảm thấy lạnh, các vấn đề về tim (ví dụ: nhịp tim nhanh hoặc chậm), buồn ngủ và chóng mặt, viêm gan, tê hoặc đau ở các chi (tay, chân, bàn tay, bàn chân), loét trong miệng và cổ họng, buồn nôn và nôn hoặc khó nuốt nghiêm trọng.

Các tác dụng phụ như sốt, đau xương khớp và bệnh thần kinh (các bệnh của hệ thần kinh ngoại biên) cũng đã xảy ra khi điều trị bằng zalcitabine.

Để tránh tương tác, không nên uống các loại thuốc có hoạt chất có thể dẫn đến bệnh thần kinh. Nếu bạn dùng lamivudine cùng lúc, tác dụng của zalcitabine sẽ bị ức chế.

Việc sử dụng zalcitabine không được chỉ định cho các bệnh hiện có về gan, các bệnh đã biết về hệ thần kinh ngoại vi và quá mẫn với thành phần hoạt tính. Trong quá trình điều trị, bác sĩ phải thường xuyên kiểm tra công thức máu của bệnh nhân. Điều này cũng được áp dụng cho bệnh nhân bị viêm tụy hiện tại cũng như bệnh nhân uống nhiều rượu.