Adenosine

Adenosine là một khối xây dựng cần thiết cho quá trình chuyển hóa năng lượng của cơ thể con người. Về mặt trị liệu, adenosine đặc biệt được sử dụng để điều chỉnh rối loạn nhịp tim và giảm huyết áp.

Adenosine là gì?

Adenosine là một nucleoside nội sinh không thể thiếu cho quá trình chuyển hóa năng lượng và được cấu tạo từ gốc purine adenine và β-D-ribose. Nó là khối xây dựng cơ bản của adenosine triphosphate (ATP), một nhà cung cấp năng lượng quan trọng cho tất cả các tế bào mô trong cơ thể người.

Trong tất cả các quá trình tế bào tiêu thụ năng lượng, ATP được chia nhỏ để đảm bảo nhu cầu năng lượng và adenosine thành phần của nó được giải phóng. Nồng độ adensosin trong máu tăng tương ứng khi gắng sức.

Ngoài ra, adenosine là một thành phần của axit ribonucleic (khối xây dựng DNA), coenzyme và kháng sinh nucleoside. Adenosine có cấu trúc phân tử tương tự như caffeine và chiếm cùng một thụ thể, nhưng không kích thích chúng. Thời gian bán hủy sinh lý cực kỳ ngắn trong vài giây.

Tác dụng dược lý

Adenosine thực hiện các chức năng quan trọng trong cơ thể người. Là một thành phần quan trọng của ATP, nó phục vụ để tái tạo nguồn dự trữ năng lượng chính liên quan đến tất cả các quá trình tế bào. Adenosine luôn được giải phóng khỏi tế bào thần kinh khi năng lượng cung cấp cho tế bào thần kinh không còn được đảm bảo đầy đủ.

Đây là trường hợp, trong số những điều khác, với thiếu máu cục bộ (lượng máu không đủ). Ngược lại với chất dẫn truyền thần kinh (chất thông tin sinh hóa), sự giải phóng không qua trung gian xuất bào của các túi dự trữ, mà thông qua các protein vận chuyển. Các protein vận chuyển sau đó loại bỏ adenosine được giải phóng ra khỏi không gian ngoại bào. Trong bệnh thiếu máu cục bộ, có sự gia tăng nồng độ adenosine trong không gian nội bào, gây ra sự đảo ngược vận chuyển. Nếu ATP được giải phóng bị phân hủy bởi các ectoenzyme (enzym hoạt động bên ngoài tế bào), thì nồng độ adenosine ngoại bào cũng tăng lên.

Trong hệ thần kinh, adenosine chiếm giữ các thụ thể dành cho caffeine và các chất dẫn truyền thần kinh dopamine, noradrenaline và acetylcholine, do đó ngăn chặn tác dụng của chúng. Tế bào thần kinh hoạt động càng nhiều thì ATP càng cao và do đó nồng độ adenosine càng cao. Bằng cách chiếm giữ các thụ thể, chức năng của các tế bào thần kinh bị chậm lại và hệ thống thần kinh được bảo vệ khỏi hoạt động quá sức. Kết quả của sự phong tỏa dẫn truyền thần kinh này, các mạch máu mở rộng (giãn ra). Giảm huyết áp liên tục (hạ huyết áp) và nhịp tim chậm lại.

Việc kích hoạt các kênh kali điều biến protein G (thông qua thụ thể A1 adenosine) cũng làm tăng thời gian dẫn truyền trong nút nhĩ thất (nút nhĩ thất). Là một máy tạo nhịp thứ cấp của tim, nút nhĩ thất là kết nối duy nhất giữa tâm nhĩ và tâm thất (buồng tim) và điều hòa sự dẫn truyền kích thích vào các buồng tim.

Việc truyền chậm các kích thích đảm bảo sự co bóp phối hợp của buồng tim và tâm nhĩ. Vì nồng độ adenosine tăng lên khi gắng sức và thiếu oxy, nên người ta cho rằng việc giải phóng tăng lên sẽ ngăn ngừa nhịp tim nhanh và loạn nhịp tim không hiệu quả khi bị căng thẳng.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Adenosine chủ yếu được sử dụng như một loại thuốc chống loạn nhịp tim để điều trị rối loạn nhịp tim. Do thời gian bán hủy trong máu rất ngắn, adenosine có thể được tiêm tĩnh mạch dưới dạng truyền ngắn để kiểm soát huyết áp (hạ huyết áp) và nhịp tim (3, 6 hoặc 12 mg).

Ngoài việc mở rộng các mạch ngoại vi, adenosine cũng làm giãn các động mạch vành. Adenosine có thể chấm dứt nhịp tim nhanh phụ thuộc vào nút AV bằng cách ngăn chặn sự dẫn truyền của nút AV, đó là lý do tại sao nó được sử dụng làm thuốc được lựa chọn đầu tiên, đặc biệt đối với nhịp tim nhanh trên thất như nhịp tim nhanh reentry nút AV.

Adenosine cũng có thể được sử dụng để điều trị nhịp nhanh nhĩ như nhịp tim nhanh kịch phát (tăng tốc đột ngột của nhịp tim). Tương tự như vậy, adenosine được áp dụng trong chẩn đoán của các cuộc kiểm tra căng thẳng để làm giãn mạch tim (hình ảnh của tim).

Bạn có thể tìm thấy thuốc của mình tại đây

Rủi ro và tác dụng phụ

Nồng độ adenosine tăng cục bộ trong tim do thiếu máu cục bộ có thể gây ra rối loạn nhịp tim chậm (nhịp tim chậm). Là một thuốc giải độc, theophylline ức chế hoạt động của adenosine trên thụ thể tương ứng của tim.

Ngoài ra, adenosine được áp dụng trong điều trị có thể gây ra chứng mất tâm lý trong thời gian ngắn (thiếu co bóp cơ tim) do tác dụng dromotropic tiêu cực của nó (làm chậm quá trình truyền xung động). Trong những trường hợp này, nên ngừng cung cấp adenosine ngay lập tức. Do thời gian bán hủy ngắn, tác dụng dược lý biến mất rất nhanh.

Do tác dụng giãn mạch, có thể xảy ra các triệu chứng đỏ bừng, đặc trưng bởi da đỏ nhẹ. Ngoài ra, có thể xảy ra khó thở ngắn hạn, cảm giác tức ngực, đau đầu, chóng mặt, buồn nôn và cảm giác ngứa ran khi tiêm adenosine. Việc sử dụng adenosine được chống chỉ định trong co thắt phế quản, COPD và hen phế quản.