Thuốc kháng histamine

Thuốc kháng histamine, Thuốc đối kháng thụ thể histamine hoặc là Thuốc chẹn thụ thể histamine, là những loại thuốc được sử dụng để điều trị các phản ứng dị ứng để trung hòa tác động của histamine của chính cơ thể. Thuốc kháng histamine được phát hiện vào năm 1937 và được sử dụng điều trị lần đầu tiên vào năm 1942.

Thuốc kháng histamine là gì?

Thuốc kháng histamine được sử dụng trong các phản ứng miễn dịch dị ứng của cơ thể để vô hiệu hóa tác động của histamine. Các histamine liên kết với các thụ thể để kích hoạt phản ứng miễn dịch trong cơ thể. Thuốc kháng histamine ngăn chặn các vị trí gắn kết của các thụ thể, trong đó có bốn loại khác nhau: thụ thể H1, H2, H3 và H4.

Histamine là một loại hormone do cơ thể sản xuất và ở dạng không hoạt động, chủ yếu nằm trong tế bào mast và bạch cầu, là một phần của hệ thống miễn dịch. Nếu cơ thể tiếp xúc với các kháng nguyên - những chất lạ với cơ thể và gây ra dị ứng - những kháng nguyên này sẽ dính vào bạch cầu hoặc với cái gọi là immunoglobulin E, nằm trên bề mặt của bạch cầu.

Các bạch cầu bị phá hủy và histamine được lưu trữ trong chúng được giải phóng. Để giảm hậu quả của việc giải phóng histamine và ngăn chặn việc giải phóng thêm histamine, thuốc kháng histamine được bác sĩ kê đơn và sử dụng.

Ứng dụng, tác dụng & sử dụng

Thuốc kháng histamine được sử dụng cho các phản ứng dị ứng. Thuốc kháng histamine không chỉ ngăn chặn các thụ thể để histamine không thể liên kết lại với chúng mà còn hoạt động chống lại histamine đã được bạch cầu tiết ra. Các thụ thể được chia thành bốn nhóm: thụ thể H1, H2, H3 và H4.

Các thụ thể H1 gây ra các phản ứng sau đây trong cơ thể: Các mạch máu giãn nở, dẫn đến giảm huyết áp. Các thành mạch trở nên dễ thấm hơn. Kết quả là, phù nề (giữ nước) xảy ra cùng với da đỏ. Khi các mạch máu giãn ra, các thụ thể H1 trong phế quản tạo ra tác dụng ngược lại.

Bệnh hen đặc biệt có nguy cơ mắc bệnh, vì các phế quản có thể trở nên nguy hiểm đến tính mạng. Ngoài ra, các thụ thể H1 kích thích truyền các kích thích đến các dây thần kinh, do đó da phản ứng quá nhạy cảm khi chạm vào và xuất hiện ngứa.

Nếu histamine liên kết với các thụ thể H2, điều này sẽ kích hoạt các phản ứng trong hệ tim mạch. Nhịp tim tăng lên và các mạch phổi mở rộng. Hơn nữa, chúng có tác dụng gây viêm niêm mạc dạ dày và kích thích sản xuất axit trong dạ dày, từ đó dẫn đến viêm niêm mạc dạ dày và gây ợ chua.

Khi histamine liên kết với thụ thể H3, quá trình tự điều chỉnh xảy ra. Sự giải phóng histamine bị ức chế. Nghiên cứu về các thụ thể H4 vẫn còn trong giai đoạn sơ khai, nhưng người ta tin rằng chúng có ảnh hưởng đến bệnh hen suyễn dị ứng.

Thuốc kháng histamine hủy bỏ tác dụng của hormone histamine. Vì vậy, có hai loại thuốc kháng histamine: Thuốc kháng histamine H1 và H2. Thuốc kháng histamine H1 chủ yếu được sử dụng cho bệnh sốt cỏ khô, mày đay (phát ban) và các phản ứng dị ứng khác (chảy nước mắt, ngứa mắt, chảy nước mũi, khó thở, v.v.).

Thuốc kháng histamine H1 có tác dụng làm co thắt (chống co thắt) và niêm phong mạch máu. Các mạch máu vốn đã giãn ra sẽ thu hẹp lại, tính thẩm thấu của thành mạch bị giảm nên phù nề, đỏ da và ngứa ngáy khó chịu. Thuốc kháng histamine H2 ngăn chặn các thụ thể H2 để không gây ra các phản ứng viêm trong dạ dày. Thuốc kháng histamine H2 ức chế sản xuất axit dạ dày.

Tùy thuộc vào thành phần hoạt chất nào được sử dụng, tác dụng của nó đặt ra i. d. Thường từ 30 đến 60 phút. Sau khoảng ba giờ, giá trị tối đa Hiệu quả thường đạt được và kéo dài trong một ngày, sau đó hiệu quả sẽ giảm dần sau nhiều giờ.

Ngoài việc điều trị các phản ứng dị ứng, thuốc kháng histamine cũng được sử dụng để điều trị loét dạ dày, ADHD, rối loạn giấc ngủ và bệnh Alzheimer.

Thuốc kháng histamine thảo dược, tự nhiên & dược phẩm

Thuốc kháng histamine Cho đến nay trên thị trường chỉ có thuốc kháng histamine H1 và H2 và được chia thành ba thế hệ: thuốc kháng histamine thế hệ 1, thế hệ 2 và thế hệ 3.

Thuốc kháng histamine thế hệ 1 bao gồm a. các nhóm hoạt chất sau: Bamipin, Clemastin và Dimetinden, Promethazine, Diphenhydramine, Ketotifen và Dimenhydriant. Những loại thuốc này có nhiều tác dụng phụ. Do đó, chúng không còn được sử dụng ở dạng uống (viên nén, v.v.). Nó chủ yếu được sử dụng bên ngoài với sự trợ giúp của thuốc mỡ, thuốc nhỏ, gel và kem.

Với sự phát triển của thuốc kháng histamine thế hệ thứ 2, các Các tác dụng phụ giảm hoặc không còn xảy ra. Nhóm thuốc thế hệ thứ 2 là u. a. Azelastine, cetirizine, loratadine, levocabastine, fexofenadine và mizolastine.

Các dạng bào chế là viên nén, viên nang, viên nén giải phóng kéo dài, thuốc mỡ, thuốc xịt mũi, thuốc nhỏ mắt và trong trường hợp phản ứng dị ứng cấp tính và nghiêm trọng, dung dịch tiêm hoặc truyền. Một số thuốc kháng histamine có bán ở hiệu thuốc mà không cần đơn (chủ yếu là thế hệ thứ 2), nhưng cũng có những loại thuốc kê đơn (thế hệ thứ nhất) phải được bác sĩ kê đơn.

Ngoài các sản phẩm hóa dược, còn có các thuốc kháng histamine tự nhiên, kết hợp với nhau có thể làm giảm phản ứng dị ứng của cơ thể. Axit ascorbic, ascorbate và ascorbyl palmitate (vitamin C) đảm bảo rằng histamine bị phân hủy nhanh hơn. Axit pantothenic (vitamin B5) là một khối xây dựng quan trọng trong việc sản xuất cortisol trong tuyến thượng thận. Cortisol có đặc tính chống viêm. Canxi và kẽm có thể chặn các điểm gắn kết của các thụ thể để histamine không thể tự hình thành. Mangan có thể ngăn chặn sự giải phóng histamine và đẩy nhanh quá trình phân hủy histamine.

Flavonoid là chất chống oxy hóa có thể có tác dụng chống viêm. Các flavonoid hesperidin, rutin và quercetin có thể có tác dụng ổn định các tế bào mast để chúng không thể bị phá hủy bởi các kháng nguyên và không thể giải phóng histamine.

Rủi ro và tác dụng phụ

Thuốc kháng histamine Thế hệ 1 có nhiều tác dụng phụ. Thuốc kháng histamine H1 dễ dàng tiếp cận thần kinh trung ương, có nghĩa là chúng có thể vượt qua hàng rào máu não để chúng hoạt động trực tiếp trong não và tủy sống. Do đó, có thể xảy ra các tác dụng phụ như mệt mỏi, tụt huyết áp, tim đập nhanh, nhức đầu, buồn nôn, nôn mửa và suy giảm chức năng gan thận.

Do thuốc kháng histamine thuộc nhóm này có tác dụng an thần (gây buồn ngủ) nên khả năng lái xe và sử dụng máy móc bị hạn chế nghiêm trọng. Nếu có rối loạn nhịp tim, tăng nhãn áp (tăng nhãn áp), động kinh, hen suyễn và rối loạn chức năng gan và thận, không được dùng thuốc kháng histamine H1 thế hệ 1 vì chúng có lợi cho các bệnh này. Thuốc kháng histamine không được dùng trong thời kỳ mang thai và cho con bú.

Thuốc kháng histamine thế hệ thứ 2 không còn có thể xuyên qua hàng rào máu não, do đó các tác dụng phụ giảm đáng kể. Tuy nhiên, o.g. Các tác dụng phụ xảy ra, nhưng sự xuất hiện của chúng ít phổ biến hơn nhiều.

Các tác dụng phụ cũng có thể xảy ra với thuốc kháng histamine tự nhiên. Quá liều vitamin và khoáng chất có thể dẫn đến các bệnh tim mạch (bao gồm cả nhồi máu cơ tim) cũng như rối loạn chức năng thận và gan.

Tương tác thuốc

Thuốc kháng histamine Thế hệ 1 kết hợp với thuốc chống trầm cảm von ba vòng có thể dẫn đến hình thành bệnh tăng nhãn áp (bệnh tăng nhãn áp). Các chế phẩm từ nhóm hoạt chất azelastine và cetirizine không được kết hợp với nhau, vì có thể dẫn đến các bệnh tim mạch do tương tác.

Thuốc kháng histamine không được dùng chung với thuốc giảm đau (thuốc giảm đau), thuốc ngủ và thuốc gây mê. Thuốc kháng histamine H1 và H2 không được dùng cùng với thuốc chẹn beta và thuốc ức chế men chuyển (thuốc điều trị huyết áp cao) hoặc với thuốc đông máu (warfarin).