Artesunate

Artesunate là một hoạt chất dùng để điều trị bệnh sốt rét. Căn bệnh truyền nhiễm nhiệt đới do mầm bệnh thuộc giống Plasmodium gây ra và giết chết 1 triệu người trên toàn thế giới mỗi năm. Như các nghiên cứu cho thấy, thành phần hoạt chất trong tương lai cũng có thể được sử dụng để điều trị các khối u ác tính - tức là ác tính.

Artesunate là gì?

Thuốc artesunate thuộc nhóm thuốc kháng nguyên sinh và được làm từ chất dẫn xuất thực vật của cây ngải cứu hàng năm (Artemisia annus). Artesiminine có trong lá và hoa của cây ngải cứu đã được sử dụng trong y học cổ truyền Trung Quốc hàng nghìn năm.

Trong những năm gần đây, hoạt chất thực vật cũng đã trở thành trọng tâm của y học phương tây. Năm 2002, artesunate tổng hợp từ nó đã được WHO thêm vào danh sách các sản phẩm thuốc không thể thiếu. Thuốc chủ yếu được sử dụng để chống lại bệnh sốt rét với mầm bệnh Plasmodium falciparum, được đặc trưng bởi một đợt bệnh nặng. Artesunate cũng có hiệu quả cao trong việc chống lại các mầm bệnh sốt rét đa kháng không còn đáp ứng với các chế phẩm sốt rét thông thường.

Tác dụng dược lý

Bệnh sốt rét được truyền qua vết đốt của muỗi Anopheles. Các mầm bệnh đầu tiên sẽ định cư trong gan, tấn công các tế bào hồng cầu (hồng cầu) và phá hủy chúng. Hoạt chất artesunate đến trực tiếp ty thể của tế bào mầm bệnh. Ti thể được tìm thấy trong tất cả các tế bào và là "nhà máy sản xuất" của mọi tế bào.

Cái gọi là cầu peroxide trong cấu trúc hóa học của thành phần hoạt chất đóng một vai trò quyết định đối với hiệu quả dược lý - sinh học của artesunate. Chúng tạo ra một nồng độ cao các gốc oxy tấn công ty thể và gây chết tế bào của mầm bệnh. Thuốc cũng có tác dụng chống lại các tế bào ung thư. Tế bào khối u chứa các ion sắt với nồng độ cao. Chúng phản ứng hóa học với các gốc oxy và khiến tế bào chết.

Artesunate cũng có khả năng ngăn chặn sự hình thành các mạch máu cung cấp cho mô khối u. Nó chống lại sự hình thành của di căn. Do cấu trúc cơ bản sinh hóa thay đổi một chút, artesunate dẫn xuất cho thấy sinh khả dụng cao hơn đáng kể so với artesiminine chất ban đầu. Sinh khả dụng cung cấp thông tin về việc một loại thuốc được sinh vật hấp thụ nhanh chóng và ở mức độ nào và có sẵn cho cơ thể. Artesunate có thời gian bán hủy rất ngắn. Nó nhanh chóng được chuyển hóa qua gan và đào thải khỏi cơ thể sau vài giờ.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Đặc biệt trong những trường hợp nghiêm trọng, dẫn xuất artesiminin làm giảm đáng kể tỷ lệ tử vong của những người mắc bệnh sốt rét. Trong số 1.000 bệnh nhân sốt rét được điều trị bằng artesunate, chỉ có 147 người tử vong thay vì 241 người được điều trị bằng thuốc chống sốt rét thông thường quinin. Cho đến nay, thuốc artesunate chỉ được sử dụng ở người lớn.

Các nghiên cứu mới nhất cho thấy rằng trẻ em sẽ sớm được hưởng lợi từ hoạt chất này. Nhiều nghiên cứu chỉ ra rằng artesunate cũng có thể được sử dụng trong điều trị ung thư trong tương lai. Nó đã được chứng minh rằng thành phần hoạt chất là một loại thuốc đầy hứa hẹn cho các khối u ác tính. Tế bào ung thư hầu như không có bất cứ thứ gì để chống lại stress oxy hóa do các gốc oxy gây ra. Thuốc đặc biệt hiệu quả trên các khối u phát triển nhanh chóng. Chúng có số lượng ion sắt đặc biệt cao.

Các nhà khoa học từ Singapore cũng cho rằng chất này có hiệu quả chống lại bệnh hen suyễn tốt hơn so với corticosteroid thường được kê đơn. Artesunate thường được sử dụng như một chế phẩm kết hợp chống lại bệnh sốt rét để ngăn ngừa khả năng kháng thuốc. Trong bệnh sốt rét nhiệt đới nghiêm trọng, hoạt chất thường được tiêm tĩnh mạch dưới dạng dịch truyền, nhưng cũng có sẵn ở dạng viên nén.

Rủi ro và tác dụng phụ

Tác dụng của artesunate là chọn lọc. Điều này có nghĩa là nó có tác dụng độc đối với các tế bào khối u và mầm bệnh sốt rét chứa nhiều sắt, nhưng không có tác động tiêu cực đến các tế bào khỏe mạnh.

Dược chất artesunate được coi là dung nạp tốt. Các tác dụng phụ được biết cho đến nay là hạn chế và thường dễ kiểm soát. Các tác dụng phụ của việc dùng artesunate cũng phụ thuộc vào sự kết hợp thuốc mà nó có sẵn.

Các tác dụng phụ thường gặp nhất là nhức đầu, mất ngủ, buồn ngủ và suy nhược - nhưng cũng có thể xảy ra buồn nôn, nôn mửa và tiêu chảy. Trong một số trường hợp hiếm hoi, tán huyết - sự phân hủy các tế bào hồng cầu - dẫn đến thiếu máu.