Cytarabine

Cytarabine là một chất kìm tế bào và chủ yếu được sử dụng để điều trị bệnh bạch cầu dòng tủy cấp tính. Trong chỉ định này, nó là một trong những thuốc kìm tế bào được sử dụng thường xuyên nhất. Nó cũng được sử dụng trong bệnh bạch cầu nguyên bào lympho cấp tính (còn: bệnh bạch cầu cấp tính hệ bạch huyết), hội chứng loạn sản tủy và ung thư hạch không Hodgkin. Cytarabine cũng có tác dụng kìm hãm vi rút, nhưng không được sử dụng như một chất kháng vi rút.

Cytarabine là gì?

Cytarabine là một đồng phân của nucleoside cytidine thuộc nhóm arabinosyl nucleoside. Thay vì β-D-ribofuranose phổ biến với nucleoside, nó có β-D-arabinofuranose.

Cytarabin được tạo thành từ một furanose (đường) và cytosine. Công thức hóa học của chất là C9H13N3O5. Xitarabine có khối lượng mol là 243,17 g x mol ^ -1 và là chất rắn không màu. Cytarabine dễ hòa tan trong nước. Điểm nóng chảy là 212-213 độ Celsisu.

Cytarabine là một chất kìm tế bào và được phân loại là chất chống chuyển hóa do cơ chế hoạt động của nó. Liều gây chết 50 ở chuột là> 5 mg x kg ^ −1 sau khi tiêm tĩnh mạch và> 500 mg x kg ^ −1 sau khi uống. Hơn nữa, cytarabine cũng có tác dụng kìm hãm, nhưng hiếm khi được dùng làm thuốc kìm.

Tác dụng dược lý

Cytarabine được sử dụng như một loại thuốc kìm tế bào. Chất này hoạt động như một chất chống chuyển hóa, tức là cytarabine giống như một chất chuyển hóa tự nhiên và ức chế con đường trao đổi chất của nó. Thông qua cơ chế này, cytarabine phá vỡ quá trình bình thường (trong trường hợp này là sao chép DNA). Đây là nguyên nhân của hiệu ứng kìm tế bào. Chất độc tế bào sau đó được sử dụng trong y tế để điều trị các bệnh ung thư.

Để làm rõ cơ chế hoạt động của cytarabine, trước hết phải nói rằng cytarabine được phosphoryl hóa trong cơ thể thành cytosine arabinoside triphosphate. Cytosine arabinoside triphospaht là hoạt chất thực tế. Chất này được kết hợp vào DNA thay vì nucleotide cytidine triphosphate trong quá trình sao chép DNA.

Dạng hoạt động của cytarabin thay thế khối xây dựng DNA là cytidine triposphate. Điều này có thể xảy ra vì cytarabine tương tự về mặt hóa học với cytidine triposphate. Hơn nữa, cytarabine ngăn chặn các cơ chế sửa chữa DNA. Nhìn chung, cytarabine có tác dụng gây độc tế bào, tức là gây tổn thương tế bào thông qua các quá trình được mô tả. Tác dụng gây độc tế bào hầu như chỉ xảy ra trong pha S của chu kỳ tế bào.

Về dược động học của cytarabine, có thể nói rằng cytarabine có thể đi qua rượu khi tiêm tĩnh mạch và tiêm dưới da. Sau khi uống, ít hơn 20% cytarabine đã dùng được hấp thu vào máu.

Cytarabine cũng có thể được sử dụng trong da (vào khoang dưới nhện). Ở liều lượng cao, nó có thể vượt qua hàng rào máu não và do đó cũng có thể phát triển tác dụng trong não.

Liên kết với protein huyết tương của chất là 13%. Quá trình trao đổi chất diễn ra ở gan. Cytarabine được chuyển hóa thành hai chất chuyển hóa cytosine-arabinoside-triphosphate và uracil-arabinoside, chất trước có hoạt tính và chất sau thì không. Sự đào thải diễn ra thông qua các deaminase cytosine trong gan và thận.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Cytarabine được sử dụng trong y tế như một chất kìm tế bào. Lĩnh vực ứng dụng chính của hoạt chất là bệnh bạch cầu dòng tủy cấp tính (AML). Cytarabine là một trong những thuốc kìm tế bào quan trọng nhất và được sử dụng trong hầu hết mọi điều trị AML.

Chất này cũng được sử dụng trong bệnh bạch cầu nguyên bào lympho cấp tính. Một sơ đồ thường được sử dụng là cái gọi là sơ đồ 7 + 3, trong đó cytarabine được sử dụng trong bảy ngày và sau đó một chất từ ​​nhóm anthracyclines được sử dụng trong ba ngày.

Các chỉ định cho cytarabins là bệnh bạch cầu dòng tủy cấp tính (AML), bệnh bạch cầu nguyên bào lympho cấp tính (ALL), hội chứng rối loạn sinh tủy (MDS) và u lympho không Hodgkin (NHL) ở trẻ em và thanh thiếu niên cũng như ở người lớn. Liều lượng của thuốc kìm tế bào phụ thuộc vào bệnh cần điều trị và tuổi, kích thước và trọng lượng cơ thể của bệnh nhân.

Bạn có thể tìm thấy thuốc của mình tại đây

Rủi ro và tác dụng phụ

Tác dụng gây độc tế bào của cytarabin không chỉ ảnh hưởng đến các tế bào ung thư thoái hóa mà còn ảnh hưởng đến các tế bào khỏe mạnh của sinh vật. Điều này có thể dẫn đến các tác dụng phụ đôi khi nghiêm trọng. Tuy nhiên, cần lưu ý rằng trong nhiều trường hợp phải chấp nhận những tác dụng phụ này thì mới có thể cứu sống được bệnh nhân. Nếu không được điều trị, các bệnh mà cytarabine được chỉ định sẽ gây tử vong.

Các tác dụng phụ bao gồm: Rụng tóc (rụng tóc), cảm thấy buồn nôn (buồn nôn), suy nhược tủy xương (tổn thương tủy xương dẫn đến giảm sản xuất tế bào máu), nôn (nôn), thiếu máu (thiếu máu làm giảm mức hemoglobin và không đủ số lượng của hồng cầu, nghĩa là không vận chuyển đủ oxy).

Ngoài ra, giảm tiểu cầu (giảm số lượng tiểu cầu trong máu, còn được gọi là huyết khối, trong máu), giảm bạch cầu trung tính (giảm bạch cầu là giảm bạch cầu hạt trung tính, một loại phụ của bạch cầu, trong máu), viêm màng não (viêm màng não), khó thở (thở gấp), bệnh niêm mạc ( Viêm màng nhầy) và tổn thương gan là những tác dụng phụ thường xuyên.