Dược động học

Theo thời hạn Dược động học tất cả các quá trình được tóm tắt mà các dược chất trong cơ thể là đối tượng. Đó là về cách cơ thể ảnh hưởng đến thuốc. Ngược lại, ảnh hưởng của các thành phần hoạt tính trên sinh vật được gọi là dược lực học.

Dược động học là gì?

Dược động học mô tả việc giải phóng, hấp thu, phân phối, chuyển hóa sinh hóa và bài tiết thuốc trong cơ thể. Tóm lại, quá trình tổng thể này được gọi là LADME được chỉ định. Từ LADME được tạo thành từ các chữ cái đầu tiên của các thuật ngữ tiếng Anh là release (giải phóng), uptake (hấp thụ), Distribution (phân phối), exchange (trao đổi chất) và extion (bài tiết).

Không được nhầm lẫn giữa các thuật ngữ dược động học và dược lực học. Mô tả về dược động học không phải là về cơ chế hoạt động của thuốc mà là về sự thay đổi của nó dưới tác động của cơ thể. Ngược lại, cơ chế tác dụng của thuốc trên cơ quan đích được mô tả dưới thuật ngữ dược lực học. Dược động học được thành lập vào năm 1953 bởi bác sĩ nhi khoa người Đức Friedrich Hartmut Dost là kết quả của phát hiện của ông rằng các khuyến nghị về liều lượng thuốc cho người lớn và trẻ em phải được xác định theo các nguyên tắc khác nhau.

Chức năng, tác dụng và mục tiêu

Năm giai đoạn của dược động học được chia thành giai đoạn xâm nhập và trốn tránh. Giai đoạn xâm nhập bao gồm giải phóng, hấp thu và phân phối. Trong giai đoạn này, thành phần hoạt tính được cung cấp cho sinh vật. Quá trình chuyển hóa và bài tiết thuốc là một phần của giai đoạn trốn tránh (hành xác ra khỏi cơ thể).

Cần giải phóng (giải phóng) thành phần hoạt tính nếu thuốc chưa ở dạng hòa tan. Giải phóng là bước quyết định nhịp độ trong toàn bộ quá trình. Do đó, dạng bào chế của thuốc phải được điều chỉnh để đạt được tốc độ hiệu quả mong muốn. Vì mong muốn hiệu quả nhanh chóng trong cơn đau cấp tính, viên nén giải phóng nhanh hoặc viên sủi bọt được sử dụng tại đây. Nếu các triệu chứng như buồn nôn và nôn cũng xảy ra, việc sử dụng thuốc đạn có ý nghĩa hơn mặc dù hoạt chất giải phóng chậm hơn.

Có những thách thức đặc biệt với nhu cầu phân phối thuốc đã được điều chỉnh. Đây là v.d. B. trường hợp nếu hoạt chất sẽ bị axit dạ dày phá hủy. Ở đây, việc giải phóng nó có thể chỉ diễn ra sau khi viên thuốc hoặc viên nang đã đi qua dạ dày. Mục tiêu này có thể đạt được bằng cách bào chế viên nén có lớp bảo vệ kháng axit thích hợp. Lớp bảo vệ sau đó được hòa tan trong ruột non. Hơn nữa, cái gọi là viên nén giải phóng kéo dài có thể đảm bảo giải phóng thành phần hoạt chất bị trì hoãn để kéo dài khoảng thời gian dùng thuốc. Một số hệ thống điều trị dựa vào việc giải phóng hoạt chất có kiểm soát trong một thời gian dài.

Trong bước thứ hai, thành phần hoạt tính được hấp thụ vào máu. Nếu thuốc được sử dụng ở dạng lỏng và hòa tan, bước phát hành trước đó sẽ bị bỏ qua. Quá trình tái hấp thu có thể diễn ra qua nhiều cơ chế khác nhau, chẳng hạn như khuếch tán thụ động qua màng tế bào, khuếch tán qua trung gian chất mang, vận chuyển tích cực hoặc thực bào. Nhiều yếu tố vật lý hoặc hóa học ảnh hưởng đến sự hấp thụ. Kích thước và lưu lượng máu của vùng hấp thụ cũng như thời gian tiếp xúc với nó đóng một vai trò quan trọng.

Ví dụ, một tiếp xúc ngắn có thể dẫn đến việc đi qua ruột quá nhanh trong trường hợp tiêu chảy, do đó hiệu quả của thuốc bị hạn chế nghiêm trọng. Trong bước thứ ba, thành phần hoạt tính lưu thông trong máu và do đó được phân phối khắp cơ thể. Đây là cách anh ta đến cơ quan đích. Sự phân bố còn phụ thuộc vào nhiều thông số như độ hòa tan, cấu trúc hóa học hoặc khả năng liên kết với protein huyết tương. Cấu trúc của các cơ quan, giá trị pH hoặc tính thấm của màng cũng đóng một vai trò nhất định. Trong bước thứ tư, cái gọi là chuyển hóa của thành phần hoạt tính chủ yếu xảy ra ở gan.

Đầu tiên nó được chức năng hóa và sau đó được khử nước trong một bước tiếp theo. Trong quá trình chức năng hóa diễn ra các phản ứng oxy hóa, khử hoặc thủy phân. Thành phần hoạt tính hoặc trở nên mất tác dụng hoặc thậm chí làm tăng tác dụng của nó. Trong một số trường hợp, chất độc cũng có thể được tạo ra trong quá trình trao đổi chất. Trong quá trình thủy hóa, thuốc được đưa vào một nhóm chức năng làm cho thuốc hòa tan trong nước. Sản phẩm phản ứng sau đó có thể được bài tiết qua nước tiểu trong bước thứ năm của dược động học.

Rủi ro, tác dụng phụ và nguy hiểm

Mỗi giai đoạn dược động học của thuốc cũng gây ra những rủi ro cho sinh vật. Chỉ riêng giai đoạn giải phóng quyết định hiệu quả của hoạt động của thuốc. Trong trường hợp xấu nhất, thuốc có thể vẫn hoàn toàn mất tác dụng nếu dạng bào chế không phù hợp.

Hơn nữa, ngành công nghiệp dược phẩm cũng phải đối mặt với thách thức trong việc bào chế viên nén hoặc viên nang sao cho chúng phát huy tác dụng vào đúng thời điểm hoặc có hiệu quả trong một thời gian dài hơn. Sự hấp thu của các thành phần hoạt tính cũng có thể bị rối loạn bởi các bệnh đường ruột. Trong những trường hợp này, phải tìm các dạng bào chế khác cho thuốc. Khi thuốc được phân phối trong cơ thể, đôi khi chúng có thể tích tụ trong một số cơ quan. Thuốc tan mỡ nói riêng được lưu trữ trong mô mỡ và thường chỉ có thể được loại bỏ khỏi cơ thể rất chậm.

Các vấn đề lớn nhất có thể phát sinh trong quá trình chuyển hóa các chất hoạt tính. Các chất biến đổi về mặt hóa học thường cũng có tác dụng khác đối với sinh vật. Nhiều tác dụng phụ là kết quả của các sản phẩm phân hủy đặc biệt của thuốc. Đôi khi sự trao đổi chất thậm chí còn tăng tác dụng. Nếu một số loại thuốc được dùng cùng một lúc, sự trao đổi chất có thể thay đổi ở các tốc độ khác nhau. Thuốc chuyển hóa chậm càng tích lũy và tác dụng của chúng càng được nâng cao. Dược động học có thể giải thích nhiều tác dụng phụ của thuốc và phản ứng chéo giữa các loại thuốc khác nhau.