Chất đối kháng serotonin

Thuốc đối kháng serotonin là những loại thuốc ngăn chặn các thụ thể serotonin và do đó làm suy yếu hoặc hủy bỏ hoàn toàn tác dụng của serotonin. Tùy thuộc vào ái lực của thụ thể, các chất đối kháng serotonin riêng lẻ có tác dụng khác nhau.

Chất đối kháng serotonin là gì?

Do đặc tính hóa học của chúng, chất đối kháng serotonin có thể liên kết với các thụ thể tế bào thực sự dành cho chất dẫn truyền thần kinh hoặc hormone serotonin. Chất đối kháng serotonin còn được gọi là Chất chủ vận serotonin được chỉ định.

Các chất chủ vận cá nhân phản ứng một cách chọn lọc. Chúng chỉ liên kết với một số thụ thể nhất định. Vì có 14 loại thụ thể serotonin, nên cũng có nhiều nhóm chất đối kháng serotonin. Hiệu ứng khác nhau giữa các nhóm. Ví dụ, thuốc được sử dụng để điều trị chứng đau nửa đầu hoặc rối loạn lo âu.

Một số chất đối kháng serotonin cũng là thuốc chống nôn. Chúng có tác dụng chống buồn nôn và nôn. Các đại diện khác của các chất chủ vận là ảo giác và bị lạm dụng như hút thuốc.

Tác dụng dược lý

Thuốc đối kháng serotonin có thể liên kết với các thụ thể serotonin trong cơ thể. Hormone mô serotonin làm trung gian cho các tác động sinh lý và bệnh lý của nó thông qua các thụ thể serotonin.

Serotonin xuất hiện trong hệ thần kinh ruột, hệ tim mạch, trong máu và hệ thần kinh trung ương. Chất có nhiều tác dụng khác nhau trong cơ thể. Nó đảm bảo cả sự co và giãn của các cơ trơn của thành mạch máu, nó ảnh hưởng đến quá trình đông máu và đảm nhận các chức năng cảm giác và vận động khác nhau trong đường tiêu hóa.

Cũng giống như bản thân serotonin, các thụ thể cũng chủ yếu được tìm thấy trong hệ thần kinh trung ương, trong hệ tim mạch, trong máu và đường tiêu hóa. Có 14 loại thụ thể serotonin khác nhau trong cơ thể con người. Chúng được tóm tắt trong 7 nhóm và được gọi là thụ thể 5-HT1 đến 5-HT7. Tùy thuộc vào cấu trúc hóa học, các chất đối kháng serotonin liên kết với một hoặc nhóm khác của thụ thể. Bằng cách liên kết, chúng chặn thụ thể để serotonin không thể gắn vào thụ thể này nữa. Điều này ức chế tác dụng của serotonin.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Thuốc đối kháng thụ thể 5-HT3 như dolasetron, ondansetron hoặc tropisetron ngăn chặn trung tâm nôn mửa. Các thụ thể 5-HT3 chỉ xảy ra trên các tế bào thần kinh trung ương và ngoại vi. Trong số những thứ khác, chúng chịu trách nhiệm kích hoạt phản xạ nôn mửa. Thuốc đối kháng serotonin từ nhóm hoạt chất này được sử dụng để điều trị nôn do kìm tế bào. Buồn nôn và nôn là một trong những tác dụng phụ phổ biến nhất của hóa trị liệu với thuốc kìm tế bào. Tuy nhiên, nếu buồn nôn và nôn là do dây thần kinh phế vị bị kích thích, dùng opioid hoặc các bệnh về tai trong, thuốc đối kháng serotonin có rất ít tác dụng.

Thuốc đối kháng 5-HT2 được sử dụng để điều trị trầm cảm. Thuốc tiêu biểu của nhóm này là pizotifen, ketanserin hoặc trazodone. Methysergide cũng là một trong những chất đối kháng 5-HT2. Thuốc không còn được chấp thuận vì tác dụng phụ nghiêm trọng. Sự ức chế các thụ thể 5HT2a có tác dụng giải lo âu. Những loại thuốc này cũng ngăn chặn các thụ thể tự động 5-HT1 trước synap. Điều này dẫn đến việc tăng giải phóng serotonin vào khoảng trống synap. Sự thiếu hụt serotonin trong khe hở khớp thần kinh biểu hiện bằng sự thiếu lái xe và tâm trạng chán nản. Do đó, chỉ định cho thuốc đối kháng 5-HT2 là trầm cảm, rối loạn ám ảnh cưỡng chế, cơn hoảng sợ, rối loạn căng thẳng sau chấn thương (PTSD) và các hội chứng ranh giới.

Thuốc đối kháng serotonin 5-HT1 được sử dụng trong điều trị chứng đau nửa đầu. Những chất đối kháng serotonin này bao gồm các triptan khác nhau như sumatriptan, rizatriptan hoặc naratriptan. Bằng cách ngăn chặn các thụ thể, thuốc làm giảm giải phóng các peptit gây viêm. Đồng thời, chúng ngăn không cho các mạch máu trong não bị thu hẹp.

Thuốc đối kháng serotonin nhóm 5-HT1 cũng được sử dụng trong điều trị ADHD. Methylphenidate như Ritalin® phải tuân theo các quy định về chất gây nghiện. Các hoạt chất tạo ảo giác khác nhau như psilocybin, ergin hoặc mescaline chặn các thụ thể 5-HT2.

Bạn có thể tìm thấy thuốc của mình tại đây

Rủi ro và tác dụng phụ

Các tác dụng phụ của từng thuốc đối kháng serotonin có thể rất khác nhau. Có những loại thuốc được dung nạp rất tốt. Các loại thuốc khác gây ra tác dụng phụ nghiêm trọng đến mức chúng phải được đưa ra thị trường.

Các phản ứng phụ điển hình của thuốc bao gồm nhức đầu, mệt mỏi và chóng mặt. Các rối loạn của đường tiêu hóa thường được quan sát thấy. Chúng bao gồm tiêu chảy và táo bón. Một số bệnh nhân cũng phàn nàn về chứng mất ngủ. Các triệu chứng giống như cúm cũng có thể xảy ra. Khi sử dụng lâu dài, giá trị gan trong máu có thể tăng lên.

Một số chất đối kháng serotonin gây suy giảm nghiêm trọng. Bệnh nhân cảm thấy mệt mỏi và buồn ngủ. Cảm giác chỉ có thể được nhận biết bị tắt tiếng. Trong một số trường hợp, người ta tăng cảm giác thèm ăn. Các tác dụng phụ khác có thể xảy ra của thuốc đối kháng serotonin là rối loạn thị giác, bí tiểu, khô màng nhầy, loạn nhịp tim hoặc chóng mặt. Thuốc đối kháng serotonin không được dùng cho những trường hợp rối loạn hoạt động ruột đã biết. Các chống chỉ định khác là quá mẫn với thuốc và mang thai.